本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである］の新規チエノ−ピロール化合物の群に関し、該化合物は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、そして前記化合物の製造の方法に関する。
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一般式（I）の化合物（ただしYは、単結合、C=O、C=S、S(O)_m（ただしmは、0、1、2のいずれかである）のいずれかであり；Tで示した環は5員または6員の複素芳香族環であり、R¹、R²、R³、R⁸、Raは、特定の有機基であり、pは、0、1、2、3、4、5、6のいずれかであり；p+qは、0、1、2、3、4、5、6のいずれかである）、またはその塩、またはそのN酸化物、またはこれらを含む組成物を利用して、昆虫、ダニ、線虫、陸貝を制御する方法。新規な化合物群も提供される。

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本発明は、下記一般式［Ｉ］ （式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤に関する。本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療に有用な、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ａｒ、ｎ、ＺおよびＸ^１は、本明細書中で定義するとおりである。）のチエノピロール化合物およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

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式（１）｛式中、例えば、Ｚは、ＣＨまたは窒素であり、Ｒ^４およびＲ^５は、一緒に、−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｃ（Ｒ^７）−かまたは−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシおよびカルバモイルより選択され；Ａは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１または２であり；ｒは、１または２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノまたはカルボキシであり；Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］−（２−４Ｃ）アルケニル、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３および−Ｓ（Ｏ）_ｃＲ^２（式中、ｃは、０、１または２である）より選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素、−Ｏ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｎ（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、アリールおよび（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］より選択される｝を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、したがって、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連した疾患状態の処置に価値がある。化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法を記載する。

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本発明は、式Ｉで示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受けるＣＮＳ障害の治療的処置のためのその使用を提供する。
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