本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、化学式１の化合物及びこれを用いた有機発光素子を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはＮ−オキシド


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｘ及びＹは本明細書中で定義されるとおりである。）は、肥満細胞症／肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、副鼻腔ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、睾丸癌（セミノーマ）、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、乳癌、小児Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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本発明は全般に、一連の化合物、この化合物を含有する医薬組成物ならびに治療剤としてのこのような化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物およびオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）のリガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、不安、うつ病および肥満）を処置するために有用である。 （もっと読む）

染色に適した媒質並びに少なくとも１つの、Ｎ−ヒドロキシ基又はＮ−アミノ基を有する二環式縮合５−５員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）および（Ｉｂｉｓ）の化合物は肥満症の処置のための１１ベータ−ＨＳＤ１阻害剤として有用である。
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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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式（１）の化合物、ならびにそれらの合成および使用方法が提供される。好ましい化合物はｃ‐Ｍｅｔプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そして異常細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ’’’、及びＺは本明細書中に定義のとおり）の化合物、そのプロドラッグ、及び該化合物及びプロドラッグの薬学的に許容しうる塩；その医薬組成物；及び糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性網膜症、白内障、高血糖症、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び組織虚血症の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての化合物、及び該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該化合物を含む医薬組成物及び製造方法も開示し請求する。
【化１】

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式（I）の化合物［式中、R⁴およびR⁵は、明細書中に定めたものであり；R⁶は、水素または保護基である］の製造方法であって、式（II）の化合物［式中、R⁴、R⁵およびR^６は式（I）に関して定めたものであり、R⁷は窒素保護基である］を環化し、保護基R⁷を除去し、その後、要望または必要があれば保護基R⁶を除去して対応するカルボン酸を得ることを含む方法。新規な中間体、および医薬化合物の製造における前記生成物の使用も、明細書および特許請求の範囲に記載する。
【化１】


【化２】

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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピロロカルバゾール誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＸおよびＹは、本明細書で定義したとおりである。前記誘導体は、チェックポイントキナーゼＷｅｅ１およびＣｈｋ１の一方または両方を特異的に阻害する。
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新規な方法および中間体。式(I)の化合物（式中、R⁴およびR⁵は明細書中に定めたものであり；R⁵は水素または保護基である）の製造方法であって、式(II)の化合物［式中、R⁴、R⁵およびR⁶は式(I)に関して定めたものであり、R⁷は窒素保護基である］を環化し、基R⁷を除去し、次いで必要であれば保護基R⁶を除去することを含む方法。新規な中間体、および医薬化合物の製造に使用におけるこれらの使用も、明細書および特許請求の範囲に記載される。
【化１】

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである｝の新規チエノピロール化合物の群に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、並びに前記化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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