本発明は、４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、５員環ヘテロシクロアルキル、５員環ヘテロシクロアルケニル、または５員環ヘテロアリール環である。一つの実施形態において、本発明は、有効量の少なくとも１つの化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与する工程を包含する、患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための方法を提供する。

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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は細胞のTNFα釈放に対する抑制機能を有する式(I)又は式(II)に示されている化合物及びその薬学上応用可能な塩又は水化物及びその調製方法と応用に関わるもので、その中、A、BはそれぞれCH₂、CO、SO、SO₂を示しており、DはS、NH、NC_1-6炭化水素基を示しており、R¹はH、1-2個の同じ又は異なるF、C1、Br、C_1-4炭化水素基、OH、OC_1-4炭化水素基、NO₂、NHC(O)C_1-4炭化水素基、NH₂、NH(C_1-4炭化水素基)、N(C_1-4炭化水素基)₂を示している。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は細胞のTNFα釈放に対する抑制機能を有する式(I)又は式(II)に示されている化合物及びその薬学上応用可能な塩又は水化物及びその調製方法と応用に関わるもので、その中、A、B、EはそれぞれCH₂、COを示しており、DはS、NH、NC_1-6炭化水素を示しており、RはH、R³を示しており、R¹は1-4個の同じ又は異なるF、C1、Br、C_1-4炭化水素、OH、OC_1-4炭化水素、NO₂、NHC(O)C_1-4炭化水素、NH₂、NH(C_1-4炭化水素)、N(C_1-4炭化水素)₂を示しており、R²はF、CF₃、H、C_1-4炭化水素をしめしている。
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本発明は、一般式Ｉのジチオロピロロン化合物およびそれらの塩を提供する。式中、Ａは硫黄または炭素であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は本明細書に定義される群より選択され、
Ａが硫黄の場合、Ｂは酸素であって、かつｎ＝１または２であり、Ａが炭素の場合、Ｂは酸素または硫黄であって、かつｎ＝１である。本化合物は、ＨＩＶ感染などの微生物感染の予防および治療、ならびに、好中球減少症などの血液障害の治療に有用である。特に、本化合物は、白血球細胞を増加させるための医薬品の製造に有用である。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（I）の化合物および組成物、ならびにフラビウイルス（Flaviviridae）科のウイルス感染症を治療するためのそれらの使用が開示される。

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本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、ＡおよびＺは、定義する意味を有する］
で表される化合物、それらをｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有して成る製薬学的組成物も提供する。
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本発明は、肥満、特に腹部内臓肥満の処置に関する。より具体的には、本発明は、肥満または少なくとも腹部内臓肥満、および／またはその帰結の処置において有用な医薬の調製のための選択的１５−ＬＯ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は式（Ｉ）スピロ化合物、その調製方法、これらを有効成分として含有する医薬品組成物、タンパク質チロシンキナーゼ、特には上皮細胞増殖因子（ＥＧＦ）及び血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）に関連したガン等の病状の治療方法、薬剤としてのその使用方法、及び人間等の温血動物におけるチロシンキナーゼ阻害減少効果付与のための、薬剤製造におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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【課題】本発明の目的は、抗腫瘍剤として有用な新規のＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤を提供することである。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ａは水酸基で置換されていてもよい（Ｃ２〜Ｃ４）アルキレン基を示し、Ｘは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基若しくは３〜１０員環の環状アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、またはヘテロ原子を１〜３個有する３〜１０員環の環状アミノ基を示し、Ｙは水素原子またはハロゲン原子を示し、ｎは１〜４の整数を示す］
若しくは、一般式（２）


［式中、Ａ、ＸおよびＹは上記と同じ意味を示し、ＺおよびＲはそれぞれ独立して水素原子、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、３〜１０員環の環状アルキル基、（Ｃ６〜Ｃ１２）アリール基またはアラルキル基を示す］
で表されるベンゾ［ｂ］チオフェン誘導体、その水和物、その溶媒和物、またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とするＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージング剤又は治療剤として式（Ｉ）の新規四環式インドール化合物を提供する。インビボイメージング剤化合物の製造方法並びに前記方法で使用するための前駆体もまた、本発明によって提供される。加えて、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。医薬組成物がインビボイメージングに適した化合物を含む場合、医薬組成物製造用のキットも提供される。さらなる態様として、ＰＢＲに関連する疾患のインビボイメージング又は治療のための該化合物の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Ｉの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Ｉのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

一般式（式Ｉ）（式中、置換基：Ｒ^１〜Ｒ^６の意味は、請求項１に示されたとおりである）で示される化合物は、レニン阻害性を有し、医薬として用いることができる。
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本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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