本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ−２、Ｔｒｋ−Ｂ、ＦＧＦＲ３、ｃ−ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＤＹＲＫ２、Ｆｍｓ、ＦｙｎおよびＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。
（もっと読む）

式II：


［式中、R¹とR²の1つがハロであり、その他がHまたはハロである；R³は、-C₁-C₅直鎖または分岐鎖の所望によりフッ素化されたアルキルまたは-CH₂CR⁵C₃-C₄-シクロアルキルである；R⁴はHである；R⁵は、H、C₁-C₂アルキル、C₁-C₂ハロアルキル、ヒドロキシル、OC₁-C₂アルキル、フルオロである；R⁶は、安定な所望により置換された単環式または二環式炭素環またはヘテロ環である(ここで、該または各環は4、5または6個の環原子、およびS、OおよびNから選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する)；Rbは、ハロアルキルである；RcはHまたはC₁-C₄アルキルである。］で示される化合物、およびその医薬的に許容される塩、水和物、またはN-オキシドは、カテプシンKの不適切な発現または活性化を特徴とする障害、例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチ、または骨転移の治療に有用性がある。
（もっと読む）

本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、請求項１に示した意義を有する）で示される化学的化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、医薬の製造に用いることができる。そして、式中、Ｃ^４およびＣ^６は、Ｒ^１およびＲ^２と一緒になって、更なる環状部分を形成している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。

（もっと読む）

本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

（もっと読む）

本発明は、新しい化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物及び診断キット、ならびにＮＡＡＬＡＤａｓｅ酵素活性を阻害する、ＮＡＡＬＡＤａｓｅ濃度が変化する疾患を検知する、血管形成を抑制する、ＴＧＦ−β活性又はニューロン活性を作用させる、グルタメート異常、強迫性障害、ニューロパシー、疼痛、前立腺疾患、癌、ハンチントン舞踏病、糖尿病、網膜障害又は緑内障を治療するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の：
【化１】


式中
Ｘが、基式＞ＣＲ^１Ｒ^２もしくは＞ＳＯ_２である；
Ｙが、基式＞ＮＨもしくは＞ＣＲ^１Ｒ^２である；
Ｚが、基式＞Ｃ＝Ｏもしくは＞ＣＨ_２または直接の結合である；
Ｒ^１が、水素であり、Ｒ^２が、水素、カルボキシ、もしくはヒドロキシである；あるいは
Ｒ^１およびＲ^２が一緒に、オキソ基、メチレンジオキシ基、もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^３が、水素もしくは低級アルキルである；
Ｒ^４が、２水素原子またはオキソ基もしくはヒドロキシイミノ基を表す；
Ｒ^５が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである；
Ｒ^６が、水素、低級アルコキシ、もしくはカルボキシである；
Ｒ^７およびＲ^８各々が、水素、低級アルキル、もしくはハロゲンである
化合物、ならびに、医薬として許容可能なその塩およびエステルが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、多発硬化症のような急性もしくは慢性神経変性疾患もしくは病状、または、心臓発作、卒中、もしくは頭部傷害のような急性虚血現象に対する続発症状の処置もしくは予防に、あるいは、周りの器官の組織に対する虚血ダメージに対する保護に、使用され得る。
（もっと読む）

式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有し、したがって２型糖尿病のような増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連する疾病状態の処置において有用である。この化合物及びそれを含む医薬組成物の製造方法も記載される。

（もっと読む）

次の式Ｉ、
【化１】


[上式中、点線、Ｕ５、Ｖ５、Ｘ^１、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４は本記載において付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。 （もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
（もっと読む）

ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
（もっと読む）

ヒトのような哺乳動物において局所的な爽快感又は冷却感を生じさせる、式I[式中、R¹はC_1-4アルキル基に任意に置換されたC_4-6アルキレン結合であり；R²は=NH、-NH₂、又は-OHであり；R³はヒドロキシ、フェニル、又はフリル若しくはN-イミダゾリルのような5-若しくは6-員環の複素環の基を任意に末端とするC_1-5アルキルであり、且つR⁴がHであるか、；あるいはR³とR⁴とが共にC_3-5アルキレン結合を形成する]の化合物の使用。

（もっと読む）

【０００１】
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義のとおりである）で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびＰＤＥ−ＩＶまたはＴＮＦ−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【０００２】
【化１】

（もっと読む）

【課題】味質の改善されたイソソルビド製剤を提供する。
【解決手段】
アスパルテーム及び／又はアセスルファムカリウムから選ばれる高甘味度甘味料及びヨーグルト香料、ピーチ香料、グレープフルーツ香料、アップル香料、アセロラ香料、ウメ香料、ウメシュ香料、コーヒー香料、紅茶香料から選ばれる１種又は２種以上の香料、好ましくは、ヨーグルト香料を含有することを特徴とする味質の改善されたイソソルビド製剤。 （もっと読む）