ヘパラナーゼ活性を調整するためのリジッド化された化合物
ロダニン様残基と、前記ロダニン様残基へ結合している少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール残基とを有する、新規なリジッド化された化合物であって、これにより、これらの化合物のコア構造が、本明細書において定義されるように、１またはゼロ個の回転自由な結合を有するものとして特徴づけられる化合物が開示される。また、これらのリジッド化された化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ヘパラナーゼの活性を調整するための、およびそれゆえヘパラナーゼ関連疾患および障害の治療におけるその用途、および、ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整するための、およびそれゆえヘパリン結合性タンパク質関連疾患および障害の治療、並びにロダニンまたはロダニン類似体により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状の治療におけるその用途も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ロダニンまたはロダニン類似体残基およびコア構造を含む、リジッド化された化合物であって：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されており、前記アリールが５員または７員のアリールである、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または、
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含み、
ただし、リジッド化された化合物は、２−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−４−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１−チア−３ｂ，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−オン、または、５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−４−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１−チア−３ｂ，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−オンではない、
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
前記コア構造が、前記コア構造内の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる、請求項１に記載のリジッド化された化合物。
【請求項３】
前記ロダニンまたはロダニン類似体残基が、一般式Ｉ：
【化１】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれるロダニンまたはロダニン類似体残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
さらに、
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
ｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄ：
【化２】
［式中、
波線は、ロダニンまたはロダニン類似体残基を含んでなるコア構造に含まれている、アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫは５または６員環を形成しており；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｊ、Ｋ、およびＲ９の少なくとも２つが５または６員環を形成しており、
さらに、前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、および、Ｎ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、一般式ＩＶ：
【化３】
［式中、各Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロサイクリック、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成する］
を有する第２のアリールまたはヘテロアリールである、請求項４のリジッド化された化合物。
【請求項６】
前記第１および第２のアリール残基の各々が、独立して、式ＩＶａおよび式ＩＶｂ：
【化４】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれているアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項７】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基を含んでなる前記コア構造が、式Ｖａおよび式Ｖｂ：
【化５】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部および、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；かつ（ｉｉ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基は、前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫは５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｅｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
さらに：
前記コア構造はさらに、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｘ、Ｙ、および／またはＷの少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１〜６のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項８】
Ｒ９が、式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化６】
［式中、
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有するアリールである、請求項７のリジッド化された化合物。
【請求項９】
前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基を含んでなる前記コア構造が、式ＶＩａおよび式ＶＩｂ：
【化７】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記第１および前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基の部分を示しており；
破線は、（ｉ）Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置；（ｉｉ）前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有する第１のアリールまたはヘテロアリール残基；および（ｉｉｉ）前記の式ＩＶａまたはＩＶｂを有する第２のアリールまたはヘテロアリール残基を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓが、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｒ１０〜Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、または存在しないか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
かつさらに：
前記コア構造は、Ｗ、Ｅ、Ｊ、Ｋ、および／またはＲ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１〜６のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つの結合成分が、単結合および二重結合からなる群より選ばれる、請求項２〜９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１１】
前記コア構造が、１〜５個の結合成分を含んでなる、請求項２〜９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１２】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＢおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１３】
前記ＢのラジカルはＳであり、前記ＹのラジカルはＮである、請求項１２のリジッド化された化合物。
【請求項１４】
前記ＢのラジカルはＯであり、前記ＹのラジカルはＮである、請求項１２のリジッド化された化合物。
【請求項１５】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１６】
前記ＷのラジカルがＮであり、前記ＸのラジカルがＮである、請求項１５のリジッド化された化合物。
【請求項１７】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１８】
前記ＷおよびＹのラジカルの各々がＮである、請求項１７のリジッド化された化合物。
【請求項１９】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２０】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＢのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２１】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＢのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２２】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＥおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２３】
前記ＸのラジカルがＮであり、前記ＥのラジカルがＣである、請求項２２のリジッド化された化合物。
【請求項２４】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２５】
前記ＸのラジカルがＮであり、前記ＪのラジカルがＣ＝Ｏである、請求項２２のリジッド化された化合物。
【請求項２６】
前記結合成分の一つがＢおよびＹのラジカルを結合し、かつ前記結合成分の一つがＥおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２７】
前記ＢのラジカルがＳであり；前記ＹのラジカルがＮであり；前記ＸのラジカルがＮであり；かつ前記ＥのラジカルがＣである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項２８】
前記ＢのラジカルがＯであり；前記ＹのラジカルがＮであり；前記ＸのラジカルがＮであり；かつ前記ＥのラジカルがＣである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項２９】
Ｂが、アルコキシ、チオアルコキシ、およびアミンからなる群より選ばれ；ＹおよびＷが、各々独立してＮＲｄであり；ＸがＮＲｂである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項３０】
前記結合成分の一つがＢおよびＹのラジカルを連結し、かつ前記結合成分の一つがＷおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項３１】
前記結合成分の少なくとも１つのが、ＥおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項３２】
前記ＥのラジカルがＣであり、かつ前記ＹのラジカルがＮである、請求項３１のリジッド化された化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、一般式ＩＩを有する前記成分である、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３４】
ｎが２〜５に等しい、請求項３３のリジッド化された化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、置換または未置換のヘテロアリールである、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、置換または未置換のアリールである、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３７】
Ｗが、ＯまたはＳである、請求項４〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０およびＲ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、アリールオキシ、およびチオアリールオキシからなる群より選ばれ；かつ
Ｒ１１〜Ｒ１３が、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、およびＣ−カルボキシレートからなる群より選ばれる、請求項４、７、および１０〜３７のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３９】
Ｒ９が、置換または未置換のベンゾチアゾールである、請求項４、７、および１０〜３７のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４０】
表２に示される化合物からなる群より選ばれる、請求項１〜３９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４１】
ヘパラナーゼ活性を調整することが可能である、請求項１〜４０のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４２】
ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整することが可能である、請求項１〜４０のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４３】
前記調整が、光の存在または非在下に行われる、請求項４１および４２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４４】
活性成分として請求項１〜４３のいずれかの化合物と、医薬的に許容される担体とを含んでなる薬剤組成物。
【請求項４５】
ヘパラナーゼの活性を調節、調整、および／または阻害することが有益である医学的症状、ヘパラナーゼ関連疾患または障害、ヘパリン結合性タンパク質関連疾患または障害、および、ロダニン骨格を有する化合物により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状、からなる群より選ばれる医学的症状の治療における使用のための、包装材料中にパッケージされ、前記包装材料の中または上に識別印刷された、請求項４４の薬剤組成物。
【請求項４６】
ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含んでなる、リジッド化された化合物の、医薬品の調製のための用途であって、前記コア構造が：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含んでなる化合物の用途。
【請求項４７】
前記医薬品が、ヘパラナーゼ活性に少なくとも一部は依存する生物学的プロセスを調節するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項４８】
前記医薬品が、ヘパラナーゼ関連疾患または障害を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項４９】
前記医薬品が、ヘパリン結合性タンパク質関連疾患または障害を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項５０】
前記医薬品が、ロダニンおよび／またはロダニン類似体によって少なくとも一部は治療可能である医学的症状を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項５１】
ヘパラナーゼ活性に少なくとも一部は依存する生物学的プロセスを調節する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含んでなる、リジッド化された化合物により、ヘパラナーゼ活性を阻害することを含んでなり、前記コア構造が：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
ことを特徴とする方法。
【請求項５２】
前記生物学的プロセスが、細胞移動、細胞浸潤、細胞植込み、細胞移植、細胞血管外遊出、骨形成、細胞接着、胚着床、神経変性障害、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、ウイルス感染症、再狭窄、骨格筋カルシウム動態、糖尿病性腎症、表皮分化および剥離、ＨＳ関与性代謝障害、プリオン病、発毛、血管形成、血管新生、癌発生、転移形成、損傷治癒、炎症、および免疫認識からなる群より選ばれる、請求項４７および５１のいずれかの方法または用途。
【請求項５３】
患者においてヘパラナーゼ関連疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量のロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５４】
ヘパラナーゼの活性化を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、不活性なヘパラナーゼと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５５】
ヘパラナーゼ活性を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパラナーゼと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５６】
ヘパリン結合性タンパク質を阻害する方法であり、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパリン結合性タンパク質と接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５７】
ヘパリン結合性タンパク質を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパリンと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５８】
ヘパリン結合性タンパク質の関連疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量の、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５９】
ロダニンおよび／またはロダニン類似体によって少なくとも部分的に治療可能な医学的症状を治療する方法であって、治療上有効な量の、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項６０】
前記医学的症状が、アルツハイマー病、統合失調症、アテローム性動脈硬化症、自己免疫疾患または障害、細菌感染症、血液凝固疾患または障害、骨疾患または障害、癌、心血管疾患または障害、ＣＮＳ疾患または障害、糖尿病、真菌症、胃腸疾患または障害、脱毛症、高コレステロール血症、炎症、疼痛、および、ウイルス感染症からなる群より選ばれる、請求項４９および５９のいずれかの方法または用途。
【請求項６１】
前記コア構造が、前記コア構造内の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる、請求項４６〜６０のいずれかの方法または用途。
【請求項６２】
前記ロダニンまたはロダニン類似体残基が、一般式Ｉ：
【化８】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれる前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
さらに、
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
ｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６３】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄ：
【化９】
［式中、
波線は、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基を含んでなるコア構造に含まれている、前記アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｊ、Ｋ、およびＲ９の少なくとも２つが５または６員環を形成しており、
さらに、前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６４】
Ｒ９が、一般式ＩＶ：
【化１０】
［式中、各Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロサイクリック、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成する］
を有する第２のアリールまたはヘテロアリールである、請求項６３の方法または用途。
【請求項６５】
前記第１および第２のアリール残基の各々が、独立して、式ＩＶａおよび式ＩＶｂ：
【化１１】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている前記アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６６】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基を含んでなる前記コア構造が、式Ｖａおよび式Ｖｂ：
【化１２】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部および、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；かつ（ｉｉ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基は、前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｅｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
さらに：
前記コア構造はさらに、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｘ、Ｙ、および／またはＷの少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６５のいずれかの方法または用途。
【請求項６７】
Ｒ９が、式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化１３】
［式中、
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有するアリールである、請求項６６の方法または用途。
【請求項６８】
前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基を含んでなる前記コア構造が、式ＶＩａおよび式ＶＩｂ：
【化１４】
［式中、
波線は、コア構造に含まれている、第１および第２のアリールまたはヘテロアリール残基の部分を示しており；
破線は、（ｉ）Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置；（ｉｉ）式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有する第１のアリールまたはヘテロアリール残基；および（ｉｉｉ）式ＩＶａまたはＩＶｂを有する第２のアリールまたはヘテロアリール残基を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｒ１０〜Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、または存在しないか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
かつさらに：
前記コア構造が、Ｗ、Ｅ、Ｊ、Ｋ、および／またはＲ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６５のいずれかの方法または用途。
【請求項６９】
前記少なくとも１つの結合成分が、単結合および二重結合からなる群より選ばれる、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７０】
前記コア構造が、１〜５個の結合成分を含んでなる、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７１】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基における前記アリールが、５員または７員のアリールである、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７２】
光の存在または非存在下に行われる、請求項４６〜７１のいずれかの方法または用途。
【請求項１】
ロダニンまたはロダニン類似体残基およびコア構造を含む、リジッド化された化合物であって：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されており、前記アリールが５員または７員のアリールである、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または、
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含み、
ただし、リジッド化された化合物は、２−（３−メトキシ−フェニル）−５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−４−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１−チア−３ｂ，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−オン、または、５−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−４−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１−チア−３ｂ，５−ジアザ−シクロペンタ［ａ］ペンタレン−６−オンではない、
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
前記コア構造が、前記コア構造内の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる、請求項１に記載のリジッド化された化合物。
【請求項３】
前記ロダニンまたはロダニン類似体残基が、一般式Ｉ：
【化１】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれるロダニンまたはロダニン類似体残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
さらに、
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
ｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄ：
【化２】
［式中、
波線は、ロダニンまたはロダニン類似体残基を含んでなるコア構造に含まれている、アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫは５または６員環を形成しており；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｊ、Ｋ、およびＲ９の少なくとも２つが５または６員環を形成しており、
さらに、前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、および、Ｎ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、一般式ＩＶ：
【化３】
［式中、各Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロサイクリック、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成する］
を有する第２のアリールまたはヘテロアリールである、請求項４のリジッド化された化合物。
【請求項６】
前記第１および第２のアリール残基の各々が、独立して、式ＩＶａおよび式ＩＶｂ：
【化４】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれているアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１または２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項７】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基を含んでなる前記コア構造が、式Ｖａおよび式Ｖｂ：
【化５】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部および、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；かつ（ｉｉ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基は、前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫは５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｅｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
さらに：
前記コア構造はさらに、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｘ、Ｙ、および／またはＷの少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１〜６のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項８】
Ｒ９が、式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化６】
［式中、
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有するアリールである、請求項７のリジッド化された化合物。
【請求項９】
前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基を含んでなる前記コア構造が、式ＶＩａおよび式ＶＩｂ：
【化７】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記第１および前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基の部分を示しており；
破線は、（ｉ）Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置；（ｉｉ）前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有する第１のアリールまたはヘテロアリール残基；および（ｉｉｉ）前記の式ＩＶａまたはＩＶｂを有する第２のアリールまたはヘテロアリール残基を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓが、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｒ１０〜Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、または存在しないか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
かつさらに：
前記コア構造は、Ｗ、Ｅ、Ｊ、Ｋ、および／またはＲ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項１〜６のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つの結合成分が、単結合および二重結合からなる群より選ばれる、請求項２〜９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１１】
前記コア構造が、１〜５個の結合成分を含んでなる、請求項２〜９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項１２】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＢおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１３】
前記ＢのラジカルはＳであり、前記ＹのラジカルはＮである、請求項１２のリジッド化された化合物。
【請求項１４】
前記ＢのラジカルはＯであり、前記ＹのラジカルはＮである、請求項１２のリジッド化された化合物。
【請求項１５】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１６】
前記ＷのラジカルがＮであり、前記ＸのラジカルがＮである、請求項１５のリジッド化された化合物。
【請求項１７】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項１８】
前記ＷおよびＹのラジカルの各々がＮである、請求項１７のリジッド化された化合物。
【請求項１９】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２０】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＢのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２１】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＷおよびＢのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２２】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＥおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２３】
前記ＸのラジカルがＮであり、前記ＥのラジカルがＣである、請求項２２のリジッド化された化合物。
【請求項２４】
前記結合成分の少なくとも１つが、ＪおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２５】
前記ＸのラジカルがＮであり、前記ＪのラジカルがＣ＝Ｏである、請求項２２のリジッド化された化合物。
【請求項２６】
前記結合成分の一つがＢおよびＹのラジカルを結合し、かつ前記結合成分の一つがＥおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項２７】
前記ＢのラジカルがＳであり；前記ＹのラジカルがＮであり；前記ＸのラジカルがＮであり；かつ前記ＥのラジカルがＣである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項２８】
前記ＢのラジカルがＯであり；前記ＹのラジカルがＮであり；前記ＸのラジカルがＮであり；かつ前記ＥのラジカルがＣである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項２９】
Ｂが、アルコキシ、チオアルコキシ、およびアミンからなる群より選ばれ；ＹおよびＷが、各々独立してＮＲｄであり；ＸがＮＲｂである、請求項２６のリジッド化された化合物。
【請求項３０】
前記結合成分の一つがＢおよびＹのラジカルを連結し、かつ前記結合成分の一つがＷおよびＸのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項３１】
前記結合成分の少なくとも１つのが、ＥおよびＹのラジカルを連結する、請求項１１のリジッド化された化合物。
【請求項３２】
前記ＥのラジカルがＣであり、かつ前記ＹのラジカルがＮである、請求項３１のリジッド化された化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、一般式ＩＩを有する前記成分である、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３４】
ｎが２〜５に等しい、請求項３３のリジッド化された化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、置換または未置換のヘテロアリールである、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、置換または未置換のアリールである、請求項３〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３７】
Ｗが、ＯまたはＳである、請求項４〜３２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３８】
Ｒ１０およびＲ１４が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、アリールオキシ、およびチオアリールオキシからなる群より選ばれ；かつ
Ｒ１１〜Ｒ１３が、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、およびＣ−カルボキシレートからなる群より選ばれる、請求項４、７、および１０〜３７のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項３９】
Ｒ９が、置換または未置換のベンゾチアゾールである、請求項４、７、および１０〜３７のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４０】
表２に示される化合物からなる群より選ばれる、請求項１〜３９のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４１】
ヘパラナーゼ活性を調整することが可能である、請求項１〜４０のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４２】
ヘパリン結合性タンパク質の活性を調整することが可能である、請求項１〜４０のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４３】
前記調整が、光の存在または非在下に行われる、請求項４１および４２のいずれかのリジッド化された化合物。
【請求項４４】
活性成分として請求項１〜４３のいずれかの化合物と、医薬的に許容される担体とを含んでなる薬剤組成物。
【請求項４５】
ヘパラナーゼの活性を調節、調整、および／または阻害することが有益である医学的症状、ヘパラナーゼ関連疾患または障害、ヘパリン結合性タンパク質関連疾患または障害、および、ロダニン骨格を有する化合物により少なくとも部分的に治療可能な医学的症状、からなる群より選ばれる医学的症状の治療における使用のための、包装材料中にパッケージされ、前記包装材料の中または上に識別印刷された、請求項４４の薬剤組成物。
【請求項４６】
ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含んでなる、リジッド化された化合物の、医薬品の調製のための用途であって、前記コア構造が：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含んでなる化合物の用途。
【請求項４７】
前記医薬品が、ヘパラナーゼ活性に少なくとも一部は依存する生物学的プロセスを調節するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項４８】
前記医薬品が、ヘパラナーゼ関連疾患または障害を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項４９】
前記医薬品が、ヘパリン結合性タンパク質関連疾患または障害を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項５０】
前記医薬品が、ロダニンおよび／またはロダニン類似体によって少なくとも一部は治療可能である医学的症状を治療するためのものである、請求項４６の用途。
【請求項５１】
ヘパラナーゼ活性に少なくとも一部は依存する生物学的プロセスを調節する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含んでなる、リジッド化された化合物により、ヘパラナーゼ活性を阻害することを含んでなり、前記コア構造が：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
ことを特徴とする方法。
【請求項５２】
前記生物学的プロセスが、細胞移動、細胞浸潤、細胞植込み、細胞移植、細胞血管外遊出、骨形成、細胞接着、胚着床、神経変性障害、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、ウイルス感染症、再狭窄、骨格筋カルシウム動態、糖尿病性腎症、表皮分化および剥離、ＨＳ関与性代謝障害、プリオン病、発毛、血管形成、血管新生、癌発生、転移形成、損傷治癒、炎症、および免疫認識からなる群より選ばれる、請求項４７および５１のいずれかの方法または用途。
【請求項５３】
患者においてヘパラナーゼ関連疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量のロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５４】
ヘパラナーゼの活性化を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、不活性なヘパラナーゼと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５５】
ヘパラナーゼ活性を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパラナーゼと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５６】
ヘパリン結合性タンパク質を阻害する方法であり、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパリン結合性タンパク質と接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５７】
ヘパリン結合性タンパク質を阻害する方法であって、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、ヘパリンと接触させることを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５８】
ヘパリン結合性タンパク質の関連疾患または障害を治療する方法であって、治療上有効な量の、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項５９】
ロダニンおよび／またはロダニン類似体によって少なくとも部分的に治療可能な医学的症状を治療する方法であって、治療上有効な量の、ロダニンまたはロダニン類似体残基とコア構造とを含むリジッド化された化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含み、前記コア構造は：
（ａ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基；
および／または
（ｂ）第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対して前記コア構造が１またはゼロ個の回転自由な結合をもつように共有結合的に結合されている、第１のアリールまたはヘテロアリール残基、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項６０】
前記医学的症状が、アルツハイマー病、統合失調症、アテローム性動脈硬化症、自己免疫疾患または障害、細菌感染症、血液凝固疾患または障害、骨疾患または障害、癌、心血管疾患または障害、ＣＮＳ疾患または障害、糖尿病、真菌症、胃腸疾患または障害、脱毛症、高コレステロール血症、炎症、疼痛、および、ウイルス感染症からなる群より選ばれる、請求項４９および５９のいずれかの方法または用途。
【請求項６１】
前記コア構造が、前記コア構造内の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる、請求項４６〜６０のいずれかの方法または用途。
【請求項６２】
前記ロダニンまたはロダニン類似体残基が、一般式Ｉ：
【化８】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれる前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
ＹおよびＺは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
さらに、
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；
ｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６３】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、およびＩＩＩｄ：
【化９】
［式中、
波線は、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基を含んでなるコア構造に含まれている、前記アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｊ、Ｋ、およびＲ９の少なくとも２つが５または６員環を形成しており、
さらに、前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６４】
Ｒ９が、一般式ＩＶ：
【化１０】
［式中、各Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロサイクリック、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成する］
を有する第２のアリールまたはヘテロアリールである、請求項６３の方法または用途。
【請求項６５】
前記第１および第２のアリール残基の各々が、独立して、式ＩＶａおよび式ＩＶｂ：
【化１１】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている前記アリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６１のいずれかの方法または用途。
【請求項６６】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている前記ロダニンまたは前記ロダニン類似体残基を含んでなる前記コア構造が、式Ｖａおよび式Ｖｂ：
【化１２】
［式中、
波線は、前記コア構造に含まれている、前記ロダニンまたはロダニン類似体残基の一部および、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基の一部を示しており；
破線は、Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置を示しており；かつ（ｉｉ）第１のアリールまたはヘテロアリール残基は、前記の式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｅｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、水素、Ｃ−カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ホスホンアミド、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
さらに：
前記コア構造はさらに、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｘ、Ｙ、および／またはＷの少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分を含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６５のいずれかの方法または用途。
【請求項６７】
Ｒ９が、式ＩＶａまたはＩＶｂ：
【化１３】
［式中、
Ｒ１０〜Ｒ１４の各々は、独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員環を形成する］
からなる群より選ばれる一般式を有するアリールである、請求項６６の方法または用途。
【請求項６８】
前記第２のアリールまたはヘテロアリール残基に対し共有結合的に結合されている、前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基を含んでなる前記コア構造が、式ＶＩａおよび式ＶＩｂ：
【化１４】
［式中、
波線は、コア構造に含まれている、第１および第２のアリールまたはヘテロアリール残基の部分を示しており；
破線は、（ｉ）Ｙに対するＢの、Ｚ−立体配置またはＥ−立体配置；（ｉｉ）式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、またはＩＩＩｄを有する第１のアリールまたはヘテロアリール残基；および（ｉｉｉ）式ＩＶａまたはＩＶｂを有する第２のアリールまたはヘテロアリール残基を示しており；
Ａは、ＮまたはＣＲａであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｂ、ＮＲｂ−Ｃ（＝Ｄ）、ＣＲｂＲｃ、またはＣＲｂＲｃ−Ｃ（＝Ｄ）であり；
Ｙ、Ｚ、およびＷは、各々独立して、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲｄ、ＣＲｄＲｅ、またはＲｄＣ＝ＣＲｅであり；
Ｍは、Ｎ、Ｐ、Ｃ、またはＳｉであり；
Ｂは、孤立電子対、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、アミン、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれ；
ＥおよびＧは、各々独立して、ＮまたはＣＲｓであり；
ＪおよびＫは、各々独立して、孤立電子対、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＲｉＲｊ、ＣＲｉＲｊＲｋ、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、Ｎ−スルホンアミドであるか、または存在しないか、あるいはまた、ＪおよびＫが５または６員環を形成しており；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ、およびＲｓは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールであり；かつ
Ｒｌは、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアルケニル、置換または未置換のアリル、置換または未置換のアリール、置換または未置換のヘテロアリール、置換または未置換のヘテロ脂環式環、および、一般式ＩＩ：
−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（Ｒｑ）−Ｑ１；
式ＩＩ
を有する成分、からなる群より選ばれ；
かつ、
Ｒ９は、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、置換または未置換のアリール、および置換または未置換のヘテロアリールからなる群より選ばれるか、あるいはまた、Ｅ、Ｇ、およびＲ９の少なくとも２つが、５または６員の脂環式環、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｒ１０〜Ｒ１４は、各々独立して、水素、アルキル、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれるか、または存在しないか、あるいはまた、Ｒ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つが５または６員の、サイクリック、ヘテロ脂環式環、芳香族、またはヘテロ芳香族環を形成しており；
Ｄは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｍ、またはＣＲｍＲｐであり；
ＲｍおよびＲｐは、各々独立して、水素、置換または未置換のアルキル、置換または未置換のシクロアルキル、および置換または未置換のアリールからなる群より選ばれ；かつｎは、０〜２０に等しい整数であり；
Ｒｑは、水素、アルキル、およびＱ２からなる群より選ばれ；
Ｑ１およびＱ２は、各々独立して、カルボキシレート、アミド、スルホネート、スルホンアミド、ホスホネート、ボレート、およびシリルからなる群より選ばれ；かつ
前記の置換アルキル、置換シクロアルキル、置換アルケニル、置換アリル、置換アリール、および置換へテロアリールの各々は、独立して、ハロ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、チオヒドロキシ、チオアルコキシ、チオアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式環、トリハロアルキル、Ｃ−カルボキシレート、Ｏ−カルボキシレート、オキソ、Ｃ−アミド、Ｎ−アミド、Ｓ−スルホンアミド、およびＮ−スルホンアミドからなる群より選ばれる、少なくとも１つの置換基を含んでなり：
かつさらに：
前記コア構造が、Ｗ、Ｅ、Ｊ、Ｋ、および／またはＲ１０〜Ｒ１４の少なくとも２つのラジカルを連結する、少なくとも１つの結合成分をさらに含んでなる］
からなる群より選ばれる一般式を有している、請求項４６〜６５のいずれかの方法または用途。
【請求項６９】
前記少なくとも１つの結合成分が、単結合および二重結合からなる群より選ばれる、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７０】
前記コア構造が、１〜５個の結合成分を含んでなる、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７１】
前記第１のアリールまたはヘテロアリール残基における前記アリールが、５員または７員のアリールである、請求項４６〜６８のいずれかの方法または用途。
【請求項７２】
光の存在または非存在下に行われる、請求項４６〜７１のいずれかの方法または用途。
【公表番号】特表２００８−５２６８３１（Ｐ２００８−５２６８３１Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５００１３（Ｐ２００７−５５００１３）
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＬ２００６／００００２３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７２９５３
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７２２７０４９）インサイト バイオファーマシューティカルズ リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＬ２００６／００００２３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７２９５３
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０７２２７０４９）インサイト バイオファーマシューティカルズ リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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