２−ピロリドン誘導体および炎症状態および疼痛の治療のためのその使用
本発明は、式（Ｉ）の２−ピロリドン誘導体に関する。これらの化合物は、電位作動型ナトリウムチャネルとの相互作用するので、炎症状態および疼痛の治療に有用である。本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としてのこの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化３】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、（ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アリール、（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アラルキル、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリール、または（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合した縮合へテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基が存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され、ここでＸがクロロまたはブロモであり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０が、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化４】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、アルキル、アリールまたはアラルキル基であって、Ｒ１のアリールまたはアラルキル基のそれぞれが、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化５】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、アルキル、アリールまたはアラルキル基であって、Ｒ１のアリールまたはアラルキル基のそれぞれが、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
以下：
３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；および
３−［２−（２−フリル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化６】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化７】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、フェニル、ベンゾジオキソリルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、ハロ、ヘテロシクリル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｐが０であり；
【化８】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、
ここでＲ４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
ｐが０であり；
【化９】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、Ｒ４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれが、ハロ、オキソおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖である；
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１０】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素、ハロまたは−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１１】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基が存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロアリールであり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１２】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１３】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたベンゾジオキソリルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２（３Ｈ）−オン；
４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ヒドロキシ−６−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−５−オン；
６−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−ヒドロキシ−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−ヒドロキシ−６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（ヒドロキシメチル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；および
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１４】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、水素、ハロまたは−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが０であり；
【化１５】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、（ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、ここでＸがブロモまたはクロロであり；
Ｒ４が、ハロおよびＲ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１６】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成し、ここでＲ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１７】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロおよびハロアルキルから成る群より独立して選択され；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成し、ここでＲ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルキレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖，必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１８】
が、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、ハロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１９】
が、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、ハロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたベンゾジオキソリルであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−フルオロ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニトリル；および
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ベンジルアミノ）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
疼痛、うつ状態、心臓血管疾患、呼吸性疾患、精神医学的疾患、およびこれらの組み合わせから成る群より選択される哺乳類の疾患または状態を治療、予防または改善する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化２０】
（式中：ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２１】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２３】
前記疾患または状態が、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓の疼痛、癌の疼痛、化学療法による疼痛、外傷疼痛、外科的疼痛、外科手術後の疼痛、出産疼痛、分娩疼痛、神経因性膀胱障害、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介疼痛、中枢媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、幻想肢痛、末梢神経損傷および麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛ならびにこれらの組み合わせから成る群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療が誘発する神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性疼痛、熱過敏、類肉腫症、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎、アテローム硬化症、発作性緊張異常、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、両極うつ状態、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連病、家族性肢端紅痛症、一次肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛、てんかん、部分的および一般的強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経性外傷により引き起こされる虚血性状態における神経保護、急な不整脈、心房細胞および心室細動から成る群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
哺乳類の電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出の抑制によって疼痛を治療する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化２２】
（式中：ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２３】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２６】
哺乳類の細胞における電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出を減少させる方法であって、該細胞に式（Ｉ）：
【化２４】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２５】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを接触させるステップを含む方法。
【請求項２７】
医薬的に許容される賦形剤および式（Ｉ）：
【化２６】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２７】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ａｒアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ｏｘｏ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化３】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、（ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アリール、（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）アラルキル、（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリール、または（アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された）ヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合した縮合へテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基が存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され、ここでＸがクロロまたはブロモであり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキル、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０が、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化４】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、アルキル、アリールまたはアラルキル基であって、Ｒ１のアリールまたはアラルキル基のそれぞれが、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化５】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、アルキル、アリールまたはアラルキル基であって、Ｒ１のアリールまたはアラルキル基のそれぞれが、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
以下：
３−ヒドロキシ−３−［２−オキソ−２−（２−チエニル）エチル］−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；および
３−［２−（２−フリル）−２−オキソエチル］−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化６】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のアリールおよびヘテロアリール基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化７】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、フェニル、ベンゾジオキソリルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群よりそれぞれ独立して選択され；
Ｒ３が、水素、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６または−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、ハロ、ヘテロシクリル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｐが０であり；
【化８】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、
ここでＲ４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
ｐが０であり；
【化９】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が（ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アリール、アラルキルまたはアラルキニルであり、Ｒ４のアリール、アラルキルおよびアラルキニル基のそれぞれが、ハロ、オキソおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖である；
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１０】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素、ハロまたは−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アリール、アラルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、および−Ｓｉ（Ｒ６）３から成る群より独立して選択され、
ここでＲ４のアリール、アラルキニル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１１】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、水素、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基が存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によってそれぞれ必要に応じて置換された、ヘテロアリールであり、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１２】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、ハロ、−Ｒ９−ＯＲ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１３】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、水素または−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、ハロおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたベンゾジオキソリルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾール−２（３Ｈ）−オン；
４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ヒドロキシ−６−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−５−オン；
６−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−ヒドロキシ−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−ヒドロキシ−３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−ヒドロキシ−６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−オン；
６−（６−ヒドロキシ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−６−（ヒドロキシメチル）−４−ペンチル−４，６−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヒドロキシ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；および
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１４】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、水素、ハロまたは−Ｒ９−ＯＲ６であり；
Ｒ４が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが０であり；
【化１５】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、（ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロアリールおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換される）アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ３が、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６であり、ここでＸがブロモまたはクロロであり；
Ｒ４が、ハロおよびＲ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換された−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５およびヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１６】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５から成る群より独立して選択され、
ここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍが独立して０、１、または２であり、各ｎが独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成し、ここでＲ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１７】
が、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１が、ハロおよび−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたアルキルまたはアラルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロおよびハロアルキルから成る群より独立して選択され；
あるいは２個の隣接するＲ２基が、それらが直接結合したへテロアリール環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４が共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成し、ここでＲ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルキレン鎖が、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、そしてＲ１５が、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるＮ−ヘテロシクリルであり；
各Ｒ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖，必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１８】
が、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、ハロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；そして
各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが、０、１、２、３または４であり；
【化１９】
が、ピリジニル、ピリミジニル、チエニルおよびピラジニルから成る群より選択される縮合へテロアリール環であり；
Ｒ１がアルキルであり；
各Ｒ２が、アルキル、ハロ、ハロアルキルおよび−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ３が、ハロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６から成る群より独立して選択され；
Ｒ４が、アルキル、ハロ、ハロアルキル、および−Ｒ９−ＯＲ６から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換されたベンゾジオキソリルであり；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
そして各Ｒ９が、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である；
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−フルオロ−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−オキソ−１−ペンチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニトリル；および
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−（ベンジルアミノ）−１−ペンチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−２−オン
から成る群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
疼痛、うつ状態、心臓血管疾患、呼吸性疾患、精神医学的疾患、およびこれらの組み合わせから成る群より選択される哺乳類の疾患または状態を治療、予防または改善する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化２０】
（式中：ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２１】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいは−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２３】
前記疾患または状態が、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓の疼痛、癌の疼痛、化学療法による疼痛、外傷疼痛、外科的疼痛、外科手術後の疼痛、出産疼痛、分娩疼痛、神経因性膀胱障害、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介疼痛、中枢媒介疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、幻想肢痛、末梢神経損傷および麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛ならびにこれらの組み合わせから成る群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療が誘発する神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性疼痛、熱過敏、類肉腫症、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、関節炎、関節リウマチ、変形性関節炎、アテローム硬化症、発作性緊張異常、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温、嚢胞性線維症、仮性アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、両極うつ状態、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連病、家族性肢端紅痛症、一次肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、麻薬中毒禁断症状に関連する疼痛、てんかん、部分的および一般的強直発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛症、脳卒中または神経性外傷により引き起こされる虚血性状態における神経保護、急な不整脈、心房細胞および心室細動から成る群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
哺乳類の電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出の抑制によって疼痛を治療する方法であって、その必要がある哺乳類に式（Ｉ）：
【化２２】
（式中：ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２３】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの治療的有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２６】
哺乳類の細胞における電圧依存性ナトリウムチャネルを介したイオン流出を減少させる方法であって、該細胞に式（Ｉ）：
【化２４】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２５】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基であって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルケニレン鎖であり、ここでアルケニレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを接触させるステップを含む方法。
【請求項２７】
医薬的に許容される賦形剤および式（Ｉ）：
【化２６】
（式中：
ｐは、０、１、２、３または４であり；
【化２７】
は、縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ１０−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２または−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ６であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８によって置換されたアラルキルであり、ここで：
Ｒ７は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；そして
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合した窒素と共に、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
そしてここでＲ７およびＲ８の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
あるいはＲ１は、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、（必要に応じてシアノで置換された）アリール、（必要に応じて１つ以上のアルキル基で置換された）アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって置換されたアラルキルであり；
あるいはＲ１は、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２または−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、ここで：
各Ｒ１１は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ１０−ＯＲ６、または−Ｒ１０−ＣＮであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり；
そしてここでＲ１１およびＲ１２の各アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて選択され；
あるいはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであって、該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、アリールおよびアラルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
そしてここでＲ２のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいは２個の隣接するＲ２基は、それらが直接結合した縮合へテロアリール環または縮合ヘテロシクリル環原子と共に、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成でき、残りのＲ２基は存在する場合、上述の通りであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｘ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｒ５）２Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓｉ（Ｒ６）３、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６から成る群より独立して選択され、
ここでＸはブロモまたはクロロであり、各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；そして
ここでＲ３およびＲ４のシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、オキソ、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＮＯ２、−Ｒ９−ＯＲ６、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５；−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｎＲ５から成る群より選択される１個以上の置換基によって必要に応じて置換され、ここで各ｍは独立して０、１、または２であり、各ｎは独立して１または２であり；
あるいはＲ３およびＲ４は共に、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ６、＝Ｎ−Ｒ１５、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６または＝Ｒ９ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ６を形成でき（式中、Ｒ９ａが直鎖または分岐状アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、Ｒ３およびＲ４が二重結合を介して結合する炭素に結合し、Ｒ１５は、アルキル、ハロアルキルまたは−Ｒ９−ＯＲ６によって必要に応じて置換されるヘテロシクリルである）；
各Ｒ５およびＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールから成る群より独立して選択され；
あるいはＲ５およびＲ６がそれぞれ同じ窒素原子に結合するとき、Ｒ５およびＲ６はそれらが結合した窒素原子と共に、Ｎ−ヘテロシクリルまたはＮ−ヘテロアリールを形成でき；
各Ｒ９は、直接結合または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルケニレン鎖または必要に応じて置換された直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体またはその混合物としての化合物；
あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５３６９４２（Ｐ２００８−５３６９４２Ａ）
【公表日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０７８７３（Ｐ２００８−５０７８７３）
【出願日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１４８８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１３８７５
【国際公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年９月１１日（２００８．９．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１４８８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１３８７５
【国際公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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