本発明は、シアノビリン-N変異体、そのPEG修飾誘導体及び薬剤調製のためのそれらの使用に関する。前記シアノビリン-N変異体は、配列Aと配列Bからなり、配列Aは、親水性とフレキシビリティーを有するリンカーペプチドであり、配列Bは、シアノビリン-Nのコドン最適化配列である。該シアノビリン-N変異体は、PEG修飾を経てその誘導体を得ている。該変異体及びその誘導体は共に、優れた抗HIV活性を示し、HIV又はその他のウイルス微生物に対する抗ウイルス薬の製造に使用される見通しがある。 （もっと読む）

【課題】新規なプロテアーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】配列番号２のうちのアミノ酸番号２８〜１１９のアミノ酸配列、または同アミノ酸配列において１もしくは数個のアミノ酸が置換、欠失、挿入もしくは付加されたアミノ酸配列を含むタンパク質からなるプロテアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

単離ペプチドを提供する。配列番号1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46および47からなる群から選択されるアミノ酸配列を含む単離ペプチドであって、前記アミノ酸配列が14アミノ酸長を超えない単離ペプチド。これらのペプチドを含む組成物、およびウイルスの検出におけるその使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶインテグラーゼのインヒビターであり、そしてヒトＤＮＡ中へのウイルス組み込みを防止する、式Ｉ：


で示される環状二環式へテロ環化合物群を提供する。本発明はまた、この作用による、ＨＩＶ感染症およびＡＩＤＳを処置するのに有用な化合物をも提供する。本発明は更に、ＨＩＶに感染した患者を処置するための医薬組成物および方法をも提供する。
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ウイルス性疾患の治療および予防の新規方法が提供される。特に、本発明は、ウイルス感染、ならびにこのようなウイルス感染に関連する疾患を抑制するための組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、ツベルシンおよび／またはSSM活性を示す物質またはその機能的誘導体を含む天然および人工組成物を含んでなる疾患抑制性化合物に関する。 （もっと読む）

HIVプロテアーゼの阻害に有用な化合物を開示する。当該化合物を製造する方法、並びに、例えば、野生型HIV及びHIVの多剤耐性種の治療における治療剤としてのそれらの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、分子（例えば、グリカン）が、切断可能なリンカーによりアレイに結合されている分子のアレイを提供する。また、本発明は、これらのアレイを使用するための方法、切断可能なリンカーを用いることによりこれらのアレイと結合している分子の構造要素、特に、試験サンプルとの結合に重要である構造要素を同定するための方法を提供する。さらに、本発明は、試験サンプル及び試験分子が、アレイ上の異なるグリカン及び本明細書で提供される方法及びアレイを用いて同定される有用なグリカンと結合することができるか否かを評価するための方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、HIV感染症に対する生物活性を有し、アミノ酸配列
(Z₁-LE-X₁-IP-X₂-X₃-X₄-P-X₅-X₆-X₇-X₈- X₉-X₁₀-K-X₁₁-X₁₂-X₁₃-X₁₄-X₁₅-Z₂)_n、
を有するオリゴマーペプチド、および、その断片および／または誘導体、特に、アミド化、アルキル化、アシル化、硫酸化、ペギル化、ホルホリル化および／またはグリコシル化誘導体であるオリゴマーペプチド、およびそれらの変異体に関する：
式中、
nは、モノマーペプチド鎖の数を表し、従ってnは、２、３または４であり；
X₁は、リシン、アラニン、またはアスパラギン酸であり；
X₂は、システイン、メチオニンまたはイソロイシンであり；
X₃は、セリン、システイン、リシンまたはグリシンであり；
X₄は、イソロイシン、アラニン、フェニルアラニンまたはシステインであり；
X₅は、プロリン、D-プロリンまたは置換L-またはD-プロリンであり；
X₆は、システインまたはグルタミン酸であり；
X₇は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり；
X₈は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸またはシステインであり；
X₉は、芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₀は、グリシン、アラニンまたはアスパラギンであり；
X₁₁は、プロリン、アスパラギン酸、オクタヒドロインドリル-2-カルボン酸またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であり；
X₁₂は、フェニルアラニン、アラニン、グリシン、グルタミン酸またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であり；
X₁₃は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₄は、疎水性または芳香族側鎖を有するアミノ酸であり；
X₁₅は、フェニルアラニンまたは欠失部分であり；
Z₁は、NH₂または１〜１０個のアミノ酸残基の配列であり；
Z₂は、COOHまたは１〜１０個のアミノ酸残基の配列であり；
ただし、
(a)X₁₂がアラニン、グリシン、グルタミン酸、またはD-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸であるならば、X₁₃、X₁₄およびX₁₅はそれぞれ、フェニルアラニン、バリンおよびフェニルアラニンであり；および／または
(b)X₁₂がフェニルアラニンであるならば、X₁₃、X₁₄およびX₁₅はそれぞれ、バリン、フェニルアラニンおよび欠失部分であり；および
(c) ペプチド中に、最大３個のシステイン残基があり；および
(d)該オリゴマーペプチドは(LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)₂ (VIR-576)ではなく；および
(e)該モノマーペプチド鎖は、１つのペプチド鎖のN-末端ともう１つのペプチド鎖のC-末端との間がペプチド結合で結合されない。
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本発明は、種々の実施形態において、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を含有する医薬組成物、およびそれらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明による、これらの新規化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含み、そして構造式（１）の一般構造を有する：


ここで、Ｚ’、Ｌ’、Ｍ’、Ｒ_１、ＸおよびＤは、本明細書中で定義されている。
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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（「ＨＩＶ」）に感染した個体において治療用免疫応答を惹起するための改良された方法を提供する。該方法は、抑制されたウイルス血症を有する個体に、ＨＩＶ抗原を発現するアデノウイルスワクチン組成物を投与することを含む。このような感染個体の免疫化は、応答のレベルおよび応答の幅広さの両方において顕著である、該ウイルスに対する細胞性免疫応答を惹起する。結果的に生じる治療用免疫応答は、ウイルスの低力価を有効に維持する能力を有し、したがって、抗ウイルス療法に対する個体の依存性を軽減すると予想される。
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