アミロイド症の処置における治療の有効性を決定するための本方法は、式(I)または式(II)または構造1〜45の化合物をそれを必要とする患者に投与すること、および患者をイメージングすることを含む。前記イメージングの後、少なくとも1種の抗アミロイド剤を前記患者に投与する。次いで、式(I)または式(II)または構造1〜45の化合物の有効量を患者に投与し、患者を再びイメージングする。最後に、抗アミロイド剤で処置する前の患者におけるアミロイド沈着のベースラインレベルを、抗アミロイド剤で処置後の患者におけるアミロイド沈着のレベルと比較する。 （もっと読む）

【解決手段】 ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする低分子干渉ＲＮＡを使用するＲＮＡ干渉は、ＨＩＦ−１アルファ遺伝子の発現を抑制する。ＨＩＦ−１アルファがＶＥＧＦの転写調節因子であるとき、ＶＥＧＦの発現もまた抑制される。ＨＩＦ−１アルファのｓｉＲＮＡ媒介下方制御を介したＶＥＧＦ産物の調節は血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害するために用いられ得る。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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本発明は、式１の化合物［ここで、Ａｒ、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙおよび環Ｑは、明細書の通りに定義される］、それらを含有する医薬組成物および中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用法に関する。
【化１９】


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本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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【課題】保湿効果が高く、しわ等皮膚の老化症状の改善効果，肌荒れ改善効果が相乗的に向上した皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】β−エンドルフィン産生促進剤と抗炎症剤とを含有して成る皮膚外用剤。β−エンドルフィン産生促進剤としてはテルミナリアエキス、セイヨウオトギリソウエキス、トウキンセンカエキス、ジャイアントケルプエキス、ローズウォーターから選択される１種又は２種以上を、抗炎症剤としてはステロイド性抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、グリチルリチン酸及びそれらの塩、グリチルレチン酸及びそれらの誘導体並びにそれらの塩、アズレン誘導体、アラントイン、アロイン、アロエエモジン、シコニン誘導体、ギンセノシド誘導体、オウレン、オウゴン、カンゾウ、クジン、サイコ、シャクヤク、ショウマ、タイソウ、チモ、ボタンピ、リュウタン、レンギョウ、シコン、ニンジンの生薬又はその抽出物から選択される1種又は2種以上である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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成体における、老化に関連するさまざまな生物学的過程の経過を逆行させるかまたは遅延させるために、サブスタンスPまたはその類似体をヒトに投与できる。毛髪の色、筋肉または関節の疼痛、記憶喪失、睡眠パターン、および視覚調節において、逆行または遅延が観察され得る。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトなどの哺乳動物の虚血状態を治療するために有用な核酸組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、特に虚血状態を治療するための方法において、血管形成または血管新生を調節するのに有用な、血管内皮成長因子の遺伝子に由来する転写物の安定性を調節する配列を含むか、またはコードする核酸分子、ならびにこのような分子を含む薬学的組成物を開示する。

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本発明は医薬品中でのＰＤＥ５阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はALK7可溶性受容体ならびにGDF-8 (ミオスタチン)およびGDF-11などのある種のリガンドの機能のアンタゴニストとしてのその使用に関する。本発明のALK7可溶性受容体は、脳卒中、脊髄損傷および全ての末梢神経疾患などのニューロンの疾患または容態の治療においてGDF-8およびGDF-11のアンタゴニストとして有用である。本発明のALK7可溶性受容体は同様に、GH (成長ホルモン)等価物として、および筋肉量を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

本発明は、オスペミフェン、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物の生物学的利用能を高める方法であって、この化合物を食物の摂取と共に個体に経口投与することを特徴とする方法に関する。本発明はまた、骨粗鬆症、皮膚萎縮症、上皮および粘膜萎縮症の治療または予防、並びに泌尿器または膣の症状の治療または予防に関する。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の強化剤との同時投与により、動物におけるAMPA受容体強化剤の生理学的および治療的な効果を増強する方法に関する。また、AMPA受容体強化剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の同時投与により、動物における認識力障害を治療する方法が開示される。さらに、有効量のAMPA受容体強化剤および有効量のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む組成物も開示される。

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本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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式：Ｙ−（Ｘ−ａａ）−Ｚのペプチドが含まれる医薬組成物。（Ｘ−−ａａ）は、一般に、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−、−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ−、−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−、及び−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−より選択されるアミノ酸配列である。そしてＹは、一般に、アミノ酸、Ｎ−アシル化アミノ酸、ペプチド、Ｎ−アシル化ペプチド、及び水素より選択されるアミノ末端修飾基である。そしてＺ−は、水素、アミノ酸、Ｃ−アミド化アミノ酸、ペプチド、Ｃ−アミド化ペプチド、又は、アルキルアミド、アリールアミド、又はアルコールのようなアミド又はヒドロキシル基より選択されるカルボキシル末端修飾基である。ペプチド配列：−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−、−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−、−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−、−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ−の少なくとも１つが含まれる物質の組成物。好ましくは、このペプチド配列の少なくとも１つのアミノ酸は、Ｄ−アミノ酸である。
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本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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