少なくとも１つのエステル不含有親化合物を修飾する方法、そのような方法を使用して生成され、少なくとも１つの対象を一時的に活動無能力化するために展開される化合物が開示される。修飾された化合物は、該修飾化合物への曝露が停止された時に不活性で無毒な代謝物に速やかに代謝される。１つ以上の予め定められた化学的配置が該親化合物に組み込まれて、該親化合物は、式（I）：φ-R-X-R′（φは該親化合物に存在するかまたは該親化合物に付加されたフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは該親化合物に存在するかまたはφに付加された0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであり；XはRに付加されたカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；かつ、R′は1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であって、代謝的に不安定な様式でXに付加されるかまたは代謝的に不安定な様式でXに接続された親化合物の元来的部分として既に存在する構造元素である）を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを使用する創傷治癒方法に関する。本発明はまた、このような化合物の調製方法およびその化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、哺乳動物に治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストを投与する工程を含む、該哺乳動物において創傷治癒を促進する方法を提供する。本発明はまた、局所送達に適した、治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

抗増殖剤による幹細胞の死滅を低減させるために、β-カテニンの細胞外活性化をブロックする試薬を用いて、正常幹細胞の静止状態を誘導する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＣＤＫ阻害剤及びシスプラチンを含む組合せに関する。本発明の第２の態様は、治療における同時使用、逐次使用又は個別使用のための組合せ製剤としてのＣＤＫ阻害剤及びシスプラチンを含む医薬品に関する。第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法であって、ＣＤＫ阻害剤及びシスプラチンを対象に対して同時に、逐次に、又は個別に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物の取り込み量が多く、かつ薬物放出速度を制御しうる薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを提供するための薬物徐放性コンタクトレンズキットを提供する。
【解決手段】容器内に、薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズおよび浸漬液を含み、該浸漬液が３．３×１０^-3〜３．３×１０ｇ／ｌのターゲット薬剤を含有する薬物徐放性コンタクトレンズキット。ターゲット薬剤を含有しない保存液とターゲット薬剤を含有しない薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを有する第１室およびターゲット薬剤含有液を含有する第２室からなり、２室を開放して、コンタクトレンズとターゲット薬剤含有液とを接触させて、コンタクトレンズ内にターゲット薬剤を含有させる薬物徐放性コンタクトレンズキット。 （もっと読む）

新規遺伝子０２４Ｐ４Ｃ１２（２４Ｐ４Ｃ１２とも称される）およびそのコードタンパク質、ならびにこれらの改変体が、記載され、ここで、２４Ｐ４Ｃ１２は、正常な成人組織中で組織特異的な発現を示し、表Ｉに列挙される癌において異常に発現される。結果として、２４Ｐ４Ｃ１２は、癌に対する、診断標的、予後標的、予防標的および／または治療標的を提供する。２４Ｐ４Ｃ１２遺伝子またはそのフラグメント、あるいはそのコードタンパク質、またはその改変体、またはそのフラグメントは、体液性免疫応答または細胞性免疫応答を誘発するために使用され得；２４Ｐ４Ｃ１２と反応性である抗体またはＴ細胞は、能動免疫または受動免疫において使用され得る。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＣＤＫ阻害剤及びミトキサントロンを含む組合せに関する。本発明の第２の態様は、治療における同時使用、逐次使用又は個別使用のための組合せ製剤としてのＣＤＫ阻害剤及びミトキサントロンを含む医薬品に関する。第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法であって、ＣＤＫ阻害剤及びミトキサントロンを対象に対して同時に、逐次に、又は個別に投与することを含む方法に関する。
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本発明は、免疫調節性６−置換型プリニル化合物のいくつかの新しい生物学的活性を記述する。これらの活性により、当該化合物は、癌の治療にとくに有用なものとなる。これらの新しい生物学的活性が共同的に作用することにより、当該プリニル化合物は、癌の化学療法および／または放射線療法に伴う骨髄抑制を治療するのに有用な化学防護剤となる。この化学防護活性は、当該化合物が呈する免疫調節活性と、それに続く抗癌活性である。当該化合物の化学防護的有用性は、中鎖脂肪酸あるいはその塩またはトリグリセリドもしくはモノグリセリドもしくはジグリセリドを本発明に係る６−置換型プリニル化合物と組み合わせて使用することにより、さらに向上する。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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【課題】 カプセルに充填可能な安定性が高い高濃度カフェイン溶液、及びこれを充填したカプセル製剤を提供する。
【解決手段】 カフェイン５〜３０重量％、ポリエチレングリコール５〜４８重量％、リン酸１５〜６４．５重量％、水０〜３０重量％を含有し、カフェインとリン酸の含有比が重量比でカフェイン：リン酸＝１：２．１５〜１：３であることを特徴とするカプセル充填液。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＣＤＫ阻害剤及びゲムシタビンを含む組合せに関する。本発明の第２の態様は、治療における同時使用、逐次使用又は個別使用のための組合せ製剤としてのＣＤＫ阻害剤及びゲムシタビンを含む医薬品に関する。第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法であって、ＣＤＫ阻害剤及びゲムシタビンを対象に対して同時に、逐次に、又は個別に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

MDSの治療またはその症状の改善のための方法を開示する。具体的な方法は、一つもしくは複数のビタミンD化合物、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物もしくはプロドラッグを、単独で、または一つもしくは複数のさらなる活性剤と併用して投与する工程を含む。他の方法は、高投与量の一つもしくは複数のビタミンD化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物もしくはプロドラッグを、単独で、または一つもしくは複数のさらなる活性剤と併用して間欠的に投与する工程を含む。そのような間欠的投与により、高カルシウム血症を最少化または除きながら、高投与量のビタミンD化合物を投与することができる。 （もっと読む）

効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

本発明は、黄班変性(MD)を治療、予防および／または管理するための方法に関する。具体的な実施形態は、JNK阻害剤を単独で、あるいは第2の活性物質および／または手術もしくは理学療法と組み合わせて投与することを包含する。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単回投与形態、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物を特徴とする：R₁はアリールまたはヘテロアリールであり；R₂およびR₄はそれぞれ独立にH、ハロゲン、CN、アルキル、OR^a、またはNR^aR^bであり；R₃はH、ハロゲン、CN、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)NR^aR^b、NR^aR^b、NR^aC(O)R^b、NR^aS(O)R^b、NR^aS(O)2R^b、NR^aC(O)NR^bR^c、NR^aC(S)NR^bR^c、NR^aC(NR^b)NR^cR^d、NR^aC(O)OR^b、S(O)NTR^aR^t、S(O)₂NR^SR^b、S(O)R^a、S(O)₂R^a、C(O)R^a、C(O)OR^a、またはC(O)NR^aR^lであり；R₅はHまたはアルキルであり；nは0、1、2、3、4、5、または6であり；Aは0、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；BはNまたはCR^Cであり；Xは_O、S、S(O)、S(O)₂、NR、またはC(O)であり；Yは共有結合、C(O)、C=NR a、O、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；ZはNまたはCHであり；UおよびVはそれぞれ独立にNまたはCRであり；かつWは0、S、またはNRであり；ただしR^a、R^b、R^e、およびR^dはそれぞれ独立にH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり；R^eはH、アルキル、アリール、アシル、またはスルホニルであり；かつR^fはH、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、CN、またはハロゲンである。化合物はインターロイキン-12過剰産生関連障害を治療するために有用である。

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本発明は、抗核抗体に関連する疾患を治療する医薬品の調製におけるＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩の使用であって、このＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩が、抗核抗体のレベルを下方制御するのに十分な量で投与される使用に関する。本発明の別の態様は、ＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩、並びにメチルプレドニゾロンを含む組合せ物と、ＳＬＥなど抗核抗体に関連する疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はケルセチン、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ３、ビタミンＢ６、ビタミンＣ、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含有する組成物に関連する。 （もっと読む）

骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、免疫調節化合物、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、部分的に内側のコアを囲む第１の外側のゾーン、部分的にコアを囲む第２の外側のゾーン、およびコアを充分に囲む連続した不均一な層をともに形成する外側のゾーンを含むデリバリー系である。本デリバリー系は経口多数薬物デリバリー、または生物学的活性成分の人間または他の動物の胃腸環境への複数速度のデリバリーに特に適している。 （もっと読む）

【課題】 新規作用機序を有する、インスリン抵抗性の改善剤の提供。
【解決手段】 脂肪細胞数の低下を促進する物質を含有してなる、インスリン抵抗性の改善剤；被験物質が脂肪細胞数の低下を促進するか否かを評価することを含む、インスリン抵抗性を改善し得る物質のスクリーニング方法；所定のプリン誘導体を含有する、アポトーシス誘導剤。 （もっと読む）