本発明により、腫瘍または腫瘍の転移の治療を目的とする薬の製造方法であって、治療に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンを、追加の薬剤（例えば他の抗がん剤）または治療法（例えば放射線療法）とともに、または追加の薬剤または治療法なしで使用することを特徴とする方法が提供される。本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンの組み合わせを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせた医薬組成物にも関する。本発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい一例は、エルロチニブHCl（タルセバ（登録商標）としても知られる）という化合物である。 （もっと読む）

肝実質細胞輸送タンパク質による胆汁中排泄への感受性に対する候補化合物のスクリーニング方法。該方法は、輸送タンパク質を含む肝実質細胞の培養物を提供する段階、ここで、該培養物は、少なくとも１つの毛細胆管を有し；かつ該少なくとも１つの毛細胆管内の候補化合物の量を決定する段階を含み、ここで、該少なくとも１つの毛細胆管中の候補化合物の量は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する、該候補化合物の感受性を示す。幾つかの実施態様において、該毛細胆管中の候補化合物の量を決定することは、該輸送タンパク質の発現を阻害すること、及び該輸送タンパク質の阻害の有無で、該小管中の化合物の量を比較することを含む。該小管中の候補化合物の量の差は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する該候補化合物の感受性を示す。一実施態様において、該輸送タンパク質の発現は、該肝実質細胞内の輸送タンパク質をコード化している遺伝子のコード鎖に相当する配列を有するRNAの導入を介して阻害される。任意に、該肝実質細胞の培養物は、サンドイッチ形態の長時間培養物である。該方法は、特に、１つの試みにおける多数の候補化合物のスクリーニングに適当できる。 （もっと読む）

本発明は、本疾患の出現に現在関連付けられている遺伝子の生物活性を阻害することにより、疾患を診断および処置するための組成物および方法を提供する。単なる説明として、結合組織成長因子（ＣＴＧＦ）はかかる遺伝子の一例である。本発明により、組織中の嚢胞の形成に関連する異常な嚢腫性病変および疾患を処置または改善するための組成物および方法も提供される。該方法および組成物は、遺伝子発現またはその遺伝子発現産物またはその受容体の生物活性を阻害または増強することにより、組織中の病理学的な嚢胞形成を処置および改善する。
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本発明は一般的に、造血細胞の異常増殖を治療及び／又は予防する方法に関する。より詳細には、本発明は造血細胞におけるホスホイノシチド3−キナーゼデルタ（PI3Kδ）活性を選択的に阻害することを含む造血細胞の異常増殖を治療及び／又は予防する方法に関する。方法は造血細胞の異常増殖の関与する何れかの適応症を治療するために使用してよい。 （もっと読む）

本発明は、炭素-ケイ素酸化を用いる、エンテカビル（I）


およびその新規中間体の製造法を提供する。
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本発明は、式Ｉおよび式ＩＩ（式中、Ｒ、Ｒ_２１、Ｒ_２５〜Ｒ_３３、ｍ、ｎ、Ｘ_２１〜Ｘ_２３およびＱ_１は本明細書に定義する通りである）の化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、遊走および化学浸潤のようなプロテインキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ、特にｐ７０Ｓ６および／またはＡｋｔキナーゼを阻害、制御および／または調節する。該化合物の使用および製造方法、およびキナーゼ依存疾患および状態を処置するための薬学的組成物も本発明の局面である。

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本発明は、メロキシカム又はその医薬的に許容可能な塩及びビタミン、消炎剤及び生薬からなる群より選ばれる第２医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞形成もしくは腫瘍細胞増殖を阻害するための方法、および、精子におけるアポトーシスを誘発するための方法、この方法は、MAGE遺伝子発現もしくはMAGEたんぱく質機能を阻害するアンタゴニストを患者に投与する方法を、好ましくは、このアンタゴニストは、抗MAGE抗体で、アンチセンス分子、および、siRNA分子、MAGEコーディングポリヌクレオチドと3重らせん核酸分子を形成する分子、もしくは、MAGE機能を低分子阻害剤をも提供する。また、本発明は、上記した物質を含む医薬組成品、および、MAGEたんぱく質機能を阻害する物質をスクリーンするための方法も開示されている。
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本発明は、ナフタルイミドおよびＰＡＲＰ−１インヒビターの使用による、患者における細胞増殖性の処置方法を提供する。本発明はまた、１実施態様において、ナフタルイミドがアモナフィドまたはそのアナログであることを提供する。本発明はまた、図９中、インビトロ細胞生存率アッセイにおいて、アモナフィドをニコチンアミドまたはカフェインと組み合わせてまたは連続的に使用して処置した後に細胞増殖の抑制の増大を示す、ことを提供する。
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本発明は結晶固形ファムシクロビルフォームＩを調製するための乾燥方法を提供し、当該方法は以下のステップ：(i)湿式結晶形態のファムシクロビルを調製し；(ii)当該湿式結晶形態のファムシクロビルを50°C未満の温度で、15重量％未満の湿度を有すまで乾燥させ；そして(iii)50°C超の温度で、当該湿式結晶形態のファムシクロビルが0.05重量％未満の水を有すまで乾燥させ、結晶固形ファムシクロビルフォームＩを得ること、を含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、ＩＶタンパク質またはその断片、変異体、あるいは誘導体をコード化する1個あるいはそれ以上の核酸領域から成る少なくとも１個のポリヌクレオチドを、ヒトの一組織へｉｎ ｖｉｖｏ投与することにより、ＩＶ感染に対する保護の必要性のあるヒトの免疫反応を高めることに関する。本発明はさらにまた、少なくとも１個のＩＶタンパク質またはその断片、変異体、あるいは誘導体を、ヒトの一組織へｉｎ ｖｉｖｏ投与することにより、ＩＶ感染に対する保護の必要性のあるヒトの免疫反応を高めることに関する。当該ＩＶタンパク質は、例えば、精製形態であってもよく、または不活性化ＩＶワクチンに存在するような不活性化ＩＶであってもよい。当該ポリヌクレオチドを、ヒトの細胞にｉｎ ｖｉｖｏで組み込み、免疫学的に効果的な量の免疫原性を有するＩＶのエピトープまたはその断片、変異体、あるいは誘導体を、ｉｎ ｖｉｖｏで生産する。当該ＩＶタンパク質（精製形態あるいは不活性化ＩＶワクチン形態）をまた、免疫学的に効果的な量で、投与する。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のシグナル活性を増加させる薬剤(例えば、グルココルチコイド受容体アゴニスト)と、炎症誘発性(proinflammatory)サイトカインの分泌または生産またはいずれかの他の炎症応答が低下するように、NF-κB経路、NFAT経路、AP-1経路、Elk-1経路から選択される1つまたは複数のシグナル伝達経路のシグナル伝達活性を調節する薬剤との組合せが関連する免疫炎症性障害の治療、予防、および緩和に関する。さらに、そのような状態を治療、予防、または緩和するのに有用な候補化合物および戦略を同定するためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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本発明は、より良い有効性を生じる及び/またはより少ない投与回数を必要とする、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアシクロビル製剤に関する。 （もっと読む）

栄養組成物であって、前記組成物の摂取は、クレアチンの蓄積を増大、筋肉のサイズを増大、熱発生を増大、体重の減少を誘導する体脂肪の減少、及び/または筋肉の鮮明度を改善する方法を提供する。前記栄養組成物は、シナモンとクレアチンの水溶液を含んで良い。さらに、前記栄養組成物はαリポ酸を含んでも良い。前記栄養組成物を製造する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は、腫瘍に関連する発現の結果、および同じものをコード化する核酸である遺伝子産物の同定に関する。本発明は、さらにこれらの遺伝子産物が異常な腫瘍に関連する発現の結果であることを特徴とする疾病の治療および診断に関する。本発明は、さらに腫瘍に関連する表現の結果であるタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、および同じものをコード化する核酸に関する。 （もっと読む）

アルドステロン阻害剤およびアデノシンA₁受容体アンタゴニスト（AA₁RA）を含む医薬組成物、および心血管疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする患者を同定すること、およびここに開示される医薬組成物をこのような患者に投与する工程を含むこと。 （もっと読む）

開示するものは、種々の病態、特に利尿治療が適当な病態の治療に有用なＡ₁アデノシンレセプターアンタゴニストである。 （もっと読む）