本発明は、下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン
【化１】


（式中、Ｒは請求項１の定義どおりである）並びにその互変異性体、立体異性体、混合物及び塩に関し、前記生成物は、貴重な薬理学的特性、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）酵素活性に対する阻害効果を示す。
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【課題】 治療物質の生体膜透過輸送を効果的に向上させるイノシトール系分子輸送体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明に基づくイノシトール誘導体は細胞膜、核膜、血液脳関門等のような生体膜の透過性に優れ、制限された生体膜通過性のため医薬品としての開発が困難な薬物又は診断試薬等を細胞、組織、臓器内に効果的に輸送することができる。 （もっと読む）

本発明は、ホップから単離されたまたは由来する画分、およびメチルキサンチンを包含する組成物を提供する。本発明は加えて、ホップに由来する画分およびクルクミノイドを包含する組成物を提供する。本発明はまた、炎症を低減するためにそのような組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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室温における水溶性が約１ｇ／４ｍＬ未満である、活性成分を投与するための可溶性フィルム。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（Ｒ¹及びＲ²は、請求項１〜３において定義したものである）の置換キサンチン、その互変体、その立体異性体、それらの混合物又はそれらの塩に関し、それらは、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の活性に対する抑制効果を有する。
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本発明により、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、および１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基および−（ＣＨ_２）_ｋ―Ｖから選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され；
Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−Ｏ（ＣＨＲ^１１）ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１２から選択され；
Ｑは、下式：
【化２】



の基であり；ここでＧ^１はＣ−Ｙ^２またはＮであり；
環Ａはベンゼン環または５〜６員不飽和ヘテロ環であり；当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はＮ−オキシドであってもよく；当該環Ａは、同一または異なってもよい１〜３の置換基Ｗで置換されていてもよく；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、およびジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基から選択される］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ細胞免疫応答阻害剤を開示する。本発明で提供するＴ細胞免疫応答阻害剤は、ターゲットとされる病原体の核酸ワクチンおよび前記核酸ワクチンの発現タンパク質抗原を含むか；またはターゲットとされる病原体の核酸ワクチンおよび前記核酸ワクチンの発現タンパク質抗原の活性ポリペプチドを含むか；または不活性化病原体およびターゲットとされる病原体の核酸ワクチンを含む。本発明のＴ細胞免疫応答阻害剤は、生物を刺激して、正常特異的抗体免疫応答を生じ、そして特異的細胞免疫応答、特にＴｈ１免疫応答を阻害することも可能であり、したがって自己免疫疾患、臓器移植、アレルギーおよびＴ細胞レベルの調節の治療に有効に適用可能である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも１つが該メチン基を意味し；Ｅは次式（Ｅ１）


で表される基を意味し；Ｒ^１は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はＥの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、


式中、
Ｒ^１は、水素、ならびにＣＮおよびＣＦ_３から選択される１つまたは複数の基で所望により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^２は、Ｃ_２〜１０非置換アルキル、フッ素およびＣＮから選択される１つまたは複数の基で置換されたＣ_１〜１０アルキル、Ｃ_５アルケニル、非分枝鎖Ｃ_４アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたＣ_１〜４アルキルから選択され、
Ｒ^３は、ハロゲンおよびＣＮから選択される式（ＩＩ）を有し、キサンチン誘導体である治療的に活性な化合物、前記誘導体を製造する方法、それらの活性化合物を含有する医薬処方、および療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療におけるそれらの化合物の使用を提供する。
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【課題】 抗腫瘍剤の毒性により、抗腫瘍剤の使用が制限されることから、抗腫瘍剤の持つ抗腫瘍効果を維持したまま、毒性を低減させる効果を有する補助剤、抗腫瘍剤の開発が望まれている。
【解決手段】 補助剤として微粒子ハイドロキシアパタイトが配合されている抗腫瘍剤を提供する。 （もっと読む）

配列1：NMVPFPRまたは配列2：ASAFQGIGSTHWVYDGVGNSにより定義される2種のペプチドのうちの少なくとも1種を含むペプチド調合物を含み、神経保護活性を有する新規の栄養補助食品混合物が開示される。 （もっと読む）

ＢＯＣ−Ｌ−バリンにおけるＢＯＣ−Ｌ−アラニンおよび塩酸バラシクロビルにおけるアラニンアナログを分析するためのＨＰＬＣ法、ならびにバラシクロビル組成物を選択するための方法を提供する。 （もっと読む）

「化学式を挿入」（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、Ｒ^４はシクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^５または上記式（ＩＩ）を表し、Ｘ^１およびＸ^２は同一または異なって酸素原子または硫黄原子を表す）例えば上記式（Ｉ）で表されるキサンチン誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する片頭痛の治療剤等を提供する。 （もっと読む）

L-1（LINE-1）によってコードされる逆転写酵素は、この分子によって誘導又は仲介される癌を治療又は予防するための標的分子として同定されている。患者における上記癌を治療又は予防する方法は、患者の細胞中の逆転写酵素の阻害剤又はアンタゴニストを有する組成物の治療上の有効量を投与することを含む。この阻害剤又はアンタゴニストはテロメラーゼ陰性細胞におけるテロメアの延長を阻止する。L1RTを発現する病理学的増殖細胞を検出するための方法及びキットも開示される。 （もっと読む）

Toll様受容体2（TLR2）は、特に新生児において、HSV感染の一定の効果を媒介することが見いだされた。TLR2発現または活性を減少させる化合物は、このような有害作用を寛解させるために有用である。 （もっと読む）

本発明は、肥満及びそれに関連するメタボリックシンドロームを治療するための製剤に関する。その製剤は、特に選択された植物抽出物：エピガロカテキンガレート（ＥＧＣＧ）を含む緑茶抽出物、コレウスフォルスコリ（Ｃｏｌｅｕｓ ｆｏｒｓｋｈｏｌｉｉ）抽出物、ベチュラアルバ（Ｂｅｔｕｌａ ａｌｂａ）抽出物、及びガラナ又はマテ（Ｙｅｒｂａ Ｍａｔｅ）抽出物の組合せである。ｉｎ ｖｉｖｏ及びｉｎ ｖｉｔｒｏでの臨床試験によれば、本発明の製剤の使用は、知られているすべての型の肥満及びそれに関連する併存疾患の治療の助けとなる実証済みの方法として取り扱われるはずである。体重減少の促進は別として、本発明の製剤の最も重要な利点の１つは、痩身治療の終了後に体重の再増加が防止されることである。 （もっと読む）

本発明の固形薬学的投薬形態は、酸に感受性である少なくとも１種の薬学的に活性な成分および／または賦形剤を含有するコア粒子、このコアを覆って配置される、化学的に反応性である成分を含むサブコーティング、ならびにこのサブコーティングの上をコーティングする腸溶コーティングを含む。本発明は、酸性官能基を有するコーティングと化学的に相互作用する傾向を有する成分を含有する、薬学的投薬形態に関し、そしてより詳細には、腸溶コーティング材料と相互作用する成分を含有する投薬形態に関する。 （もっと読む）

【課題】 対象物の標的細胞における遺伝子生成物の量を変えることにより、望ましい生理学的な状態を誘発することができる。前記標的細胞は、ＲＮＡｉにより少なくとも１つの第一遺伝子の発現を減少させるように設計された少なくとも１つの化合物、及び少なくとも１つの第二遺伝子からの発現を増強させるように設計された少なくとも１つの化合物により処理される。前記標的脂肪における前記第一遺伝子の減少された発現、及び前記第二遺伝子からの増強された発現は、前記対象者における望ましい生理学的状態を誘発する。このような方法おいて標的細胞の遺伝子発現を変化することによって、血管新生、又は腫瘍増殖及び転移などの状況が阻害され得る。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）の二環式イミダゾール化合物
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³及びＡは、請求項１〜８に記載したとおりに定義される）、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩に関し、これら化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する。
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