本発明は、グルコイミダゾール（ＧＩＺ）誘導体およびポリヒドロキシシクロヘキセニルアミン（ＰＨＣＡ）誘導体、それらを製造する方法、およびそれらを使用する方法、ならびに薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、ＧＩＺ誘導体およびＰＨＣＡ誘導体は、ピラノースにおける環酸素の相当する位置から出ている短い柔軟なリンカー、およびリンカーに結合している親油性部分を有する。より詳しくは、本発明は、新規のＧＩＺ誘導体またはＰＨＣＡ誘導体を、ゴーシェ病に関連する変異したグルコセレブロシダーゼに対する「シャペロン」として投与することにより、ゴーシェ病を有する個体を治療するための方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ及びＹが明細書で定義したとおりである新規な式(Ia)又は(Ib)の化合物及びそれらの製薬上許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する組成物及び治療におけるそれらの使用が開示されている。本化合物は酵素MPOの阻害剤であり、これによって神経炎症性障害の治療又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、(E)-4-(1,3-ビス(シクロヘキシルメチル)-1,2,3,6-テトラヒドロ-2,6-ジオキソ-9H-プリン-8-イル)桂皮酸ノナエチレングリコールメチルエーテルエステルおよびその溶媒和物のような非結晶固体医薬物質の共沈物を調製するための方法を提供する。
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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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本発明は、キサントゲン酸塩の医薬調製物及び該調製物を含有するウイルス疾患、腫瘍疾患又は自己免疫疾患の治療薬に関する。該医薬調製物は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は置換されていてよいアリール基又はアルキル基を表し、かつＲ_２は金属原子、置換されていてよいアルキル基、アルコキシ基、アミノ基又はアンモニウム基又はハロゲンを表す］のキサントゲン酸塩、及びウイルス核酸複製の阻害剤、例えばアシクロビル、ヴァラシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、並びに場合によりキサントゲン酸塩の刺激作用を低下させる担体及び場合により活性を高める補助剤を含有する。
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グルコマンナンとガムを含む食物繊維の混合物を含む満腹感促進成分、およびカフェイン、カテキン−ポリフェノールおよびこれらの組合わせからなる群から選択される熱発生成分を含む体重減少用サプリメント。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物のＨＩＶ感染の防止または処置用の薬剤を製造するための使用に関し、ここで式（Ｉ）の化合物は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であり、式中、ＡおよびＢは各々式（ａ）または（ｂ）の基を表し、そして−Ｃ−Ｄ−は式−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^１７−（ｃ−１）；または−ＮＲ^１７−ＣＨ＝Ｎ−（ｃ−２）の二価の基を表すが、ただしＡが式（ａ）の基を表す時、Ｂは式（ｂ）の基を表し、そしてＡが式（ｂ）の基を表す時、Ｂは式（ａ）の基を表す。
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式（Ｉ）の多環式ポリエーテル化合物及びかかる化合物を含む薬剤組成物が開示される。式中のＲ、ＯＲ_１及びＲ_２は、本明細書に定義した通りである。さらに、細胞における粘液クリアランスの調節方法、及び低下した粘液クリアランス又は粘液線毛機能障害の治療方法も開示される。
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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

生体試料における、ＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１、リン酸化Ｓｍａｄ１、アクチビン受容体様キナーゼ１、アクチビン受容体様キナーゼ３及び骨形成タンパクからなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を測定することを含む、硬化をもたらす増殖性疾患の検出方法。そのキットＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１及びリン酸化Ｓｍａｄ１からなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を抑制する作用を有する物質を有効成分として含む、硬化をもたらす増殖性疾患の予防及び／又は治療剤。被験物質が、ＳＴＡＴ３、リン酸化ＳＴＡＴ３、Ｓｍａｄ１及びリン酸化Ｓｍａｄ１からなる群より選択される少なくとも１種類の物質の発現を抑制するか否かを判定することを含む、硬化をもたらす増殖性疾患の予防及び／又は治療に有効な物質を同定する方法。そのキット。 （もっと読む）

式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)のクロロプリン化合物またはその誘導体の調製方法であって、触媒酸および少なくとも1当量のギ酸エステル誘導体の存在中での式(VII)の化合物またはその誘導体の閉環を含む方法。

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本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、血管新生疾患と診断された又は血管新生疾患を発症する危険度の高い患者を、ＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを患者に投与することによって治療するための方法に関する。本発明はまた、血管新生疾患の治療又は予防のためのＰＤＧＦアンタゴニスト及びＶＥＧＦアンタゴニストを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）