本発明は新しい７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体、ならびにその治療的に許容される塩、それらを含有する製薬調製物および活性剤を生成するプロセスにも関する。製薬調製物は、好ましくは抗炎症性および鎮痛性の調製物、神経障害性痛覚過敏および関節リウマチを軽減する調製物、骨または軟骨の破壊を妨げる調製物であり、他の炎症プロセスと関連し得る他の疾患、たとえば喘息、湿疹または乾癬の処置に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、物質の経皮送達に関する。本発明は、不利な生物物理学的環境による有益な物質の経皮送達に関する。一局面において、有益な物質の経皮送達のための種々の方法が、開示される。不利な生物物理学的環境を作製することによって、有益な物質としては、薬剤、薬物、ビタミン、補因子、ペプチド、食物サプリメントなどが挙げられるが、これらに限定されない。開示される有益な効果としては、例えば、疼痛および炎症の軽減、皮膚潰瘍の予防および治癒、頭痛の軽減、性機能の改善および享受、頭皮における毛髪成長、筋肉の大きさおよび／もしくは機能の改良、身体の脂肪および／もしくはセルライトの除去、癌の処置、ウイルス感染の処置などが挙げられるが、これらに限定はされない。不利な生物物理学的環境はまた、一組の実施形態に従えば、局所的血流を増大するためのシステムおよび方法と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は腫瘍抑制因子として作用するＡＩＭ３の新規用途に関するものであり、より詳しくはＡＩＭ３蛋白質またはこれをコードする核酸を利用して、ＡＴＭまたはＡＴＲを活性化させる方法及びＡＴＭまたはＡＴＲと関係のある疾患を治療する方法に関するものである。本発明によれば、ＡＩＭ３蛋白質はＡＴＭ／ＡＴＲと直接的に相互作用してＡＴＭ／ＡＴＲ及びこれらにより調節される蛋白質を活性化させ、腫瘍抑制遺伝子であるｐ５３及びそのターゲット遺伝子を上向調節することにより、細胞の増殖を抑制するのみならずアポトーシスを誘導する。

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本発明は、これまでの製剤よりも良好な生物学的利用能及びより早い溶解性を示す６−メルカプトプリンの改良された製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胃の通過の後、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、６−メルカプトプリンの開放の遅延性を示す、６−メルカプトプリンの腸溶性被覆された製剤を提供する。任意には、製剤はまた、胃の通過に続いて一定期間まで、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、さらなる遅延性を提供する遅延性被膜を、腸溶性被膜の他に含んで成る。そのような期間は、胃の通過後、少なくとも１時間である。腸溶性被膜及び任意の遅延性被膜により付与される遅延性によれば、製剤は、これまでの製剤よりも良好な生物学的利用能及び早い溶解性を示す。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

Ａ_２Ａアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規Ａ_２Ａブロッカーはパーキンソン病および他の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患の処置における、および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン化合物およびその塩の使用、９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン化合物を含む医薬製剤、新規９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン化合物、および新規９Ｈ−プリン−２,６−ジアミン化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。

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例えば下記式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、Ｒ^４はシクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^５または下記式（ＩＩ）を表し、Ｘ^１およびＸ^２は同一または異なって酸素原子または硫黄原子を表す）で表されるキサンチン誘導体等のアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性筋骨格痛を呈する疾患の予防および／または治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、リポソーム中に封入された親水性物質の製剤、親水性物質をリポソーム中に封入する方法、及びヒト又は動物の疾病及び／又は疾患の予防及び／又は処置における当該製剤の使用に関する。
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本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）


の新規置換ピリミジン化合物を包含する。これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
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本発明は、式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。

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本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および酸１種以上または薬学的に許容され得る塩基１種以上とのそれらの付加塩に関する。本発明の化合物は、中枢ヒスタミン作動系との相互作用に関して特別な関心を持たれている。
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本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、精子鞭毛エネルギーキャリアタンパク質、SFEC、SFECタンパク質またはペプチドをコードする単離核酸、SFECタンパク質に特異的な抗体、およびSFECタンパク質のSFEC活性のアンタゴニストの同定のための使用に関する。本発明はまた、SFEC発現、レベルおよび機能を調節することを含む避妊方法にも関する。SFECは精子の運動性に必須であると考えられており、精子の特定の領域に局在し、したがって、SFEC活性のアンタゴニストは避妊薬として有用であると予測される。
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本発明は、イヌプレプロＧＨＲＨポリペプチド、イヌ成熟ＧＨＲＨペプチド、イヌプレプロＧＨＲＨ又はイヌ成熟ＧＨＲＨをコードする単離ポリヌクレオチドに関する。本発明はまた、プレプロＧＨＲＨ又はＧＨＲＨをコードし発現するベクターも包含し、それを使用して、脊椎動物において、具体的にはイヌにおいて遺伝子治療により疾患及び成長ホルモン欠乏を治療することができる。 （もっと読む）