説明

ヒトホスファチジルイノシトール3−キナーゼデルタの阻害剤としてのキナゾリノン

【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム(PI3Kδ)活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCRcであり、ZはN-R7またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化1】


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造式:
【化1】

[式中、XおよびYは、独立して、NまたはCRcであり;
ZはN-R7またはOであり;
R1は同一であって、水素、ハロ、またはC1-3アルキルであり;
R2およびR3は、独立して、水素、ハロ、またはC1-3アルキルであり;
R4は水素、ハロ、ORa、CN、C2-6アルキニル、C(=O)Ra、C(=O)NRaRb、C3-6ヘテロシクロアルキル、C1-3アルキレンC3-6ヘテロシクロアルキル、OC1-3アルキレンORa、OC1-3アルキレンNRaRb、OC1-3アルキレンC3-6シクロアルキル、OC3-6ヘテロシクロアルキル、OC1-3アルキレンC≡CH,またはOC1-3アルキレンC(=O)NRaRbであり;
R5はC1-3アルキル、CH2CF3、フェニル、CH2C≡CH、C1-3アルキレンORe、C1-4アルキレンNRaRb、またはC1-4アルキレンNHC(=O)ORaであり;
R6は水素、ハロ、またはNRaRbであり;
R7は水素であるか、あるいはR5およびR7はそれらが結合する原子と一緒になって、5-または6-員飽和環を形成し;
R8はC1-3アルキル、ハロ、CF3、またはCH2C3-6ヘテロシクロアルキルであり;
nは0、1、または2であり;
Raは水素、C1-4アルキル、またはCH2C6H5であり;
Rbは水素またはC1-3アルキルであり;および
Rcは水素、C1-3アルキル、またはハロであり;
ここに、R1基が水素とは異なる場合、R2およびR4は同一である]
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩、またはプロドラッグ、または溶媒和物。
【請求項2】
構造式:
【化2】

を有する請求項1記載の化合物。
【請求項3】
ZがN-R7であって、XおよびYを含有する二環の環系が:
【化3】

である請求項1記載の化合物。
【請求項4】
R1が水素、フルオロ、クロロ、メチル、または
【化4】

であり;
R2が水素、メチル、クロロ、またはフルオロであり;R3が水素またはフルオロであり;R6がNH2、水素、またはフルオロであり;R7が水素であるか、あるいはR5およびR7が一緒になって:
【化5】

を形成し;
R8がメチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロであり;R4が水素、フルオロ、クロロ、OH、OCH3、OCH2C≡CH、O(CH22N(CH32、C(=O)CH3、C≡CH、CN、C(=O)NH2、OCH2C(=O)NH2、O(CH22OCH3、O(CH22N(CH32
【化6】

であり;
およびR5がメチル、エチル、プロピル、フェニル、CH2OH、CH2OCH2C6H5、CH2CF3、CH2OC(CH33、CH2C≡CH、(CH23N(C2H52、(CH23NH2、(CH24NH2、(CH23NHC(=O)OCH2C6H5、または(CH24NHC(=O)OCH2C6H5であり;Rcが水素、メチル、フルオロ、またはブロモであり;およびnは0または1である請求項1記載の化合物。
【請求項5】
5-メチル‐3-フェニル‐2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン‐4-オン;2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン)-6-イルアミノ]-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-2-ベンジルオキシ-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(2-フルオロ-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イル)-ピロリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ヒドロキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[フェニル-(9H-プリン-6-イルアミノ)-メチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-フェニル-メチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-フェニル-メチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[フェニル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)エチル]-5-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;[5-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-5-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[5-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-5-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-ペンチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[4-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-4-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[4-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-4-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-ブチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[5-アミノ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン);2-[5-アミノ-1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジメチル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジメチル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-モルホリン-4-イルメチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-モルホリン-4-イルメチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[4-アミノ-1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-6-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-tert-ブトキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-メチル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-メチル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-クロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-クロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-2-ヒドロキシ-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-トリフルオロメチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-2-[1-(5-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-フルオロ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ヒドキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3‐(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(5-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ビリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;6,7-ジフルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[4-ジエチルアミノ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフロオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[3,3,3-トリフルオロ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-メトキシ-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エ
チル}-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-シクロプロピルメトキシ-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-(3-プロプ-2-イニルオキシ-フェニル)-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-ヒドロキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-メトキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-シクロプロピルメトキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン6-イルアミノ]エチル}-5-メチル-3-(3-プロプ-2-イニルオキシ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-エチニル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-{5-メチル-4-オキソ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンゾニトリル;3-{5-メチル-4-オキソ-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;3-(3-アセチル-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;2-(3-(5-メチル-4-オキソ-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-4H-キナゾリン-3-イル-フェノキシアセタミド;5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3-[3-(テトラヒドロプラン-4-イルオキシ)-フェニル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)エチル]-3-[3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-フェニル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-フェニル]-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-エチニル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンゾナトリル;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-[3-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブタ-3-イニル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブタ-3-イニル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-6-フルオロ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(2,6-ジフロオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルオキシ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;およびその混合物;よりなる群から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項6】
該化合物はS-エナンチオマーである請求項5記載の化合物。
【請求項7】
白血球を、該白血球においてホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタ活性を阻害するのに十分な量の請求項1記載の化合物と接触させることを特徴とする、白血球の機能を妨害する方法。
【請求項8】
該化合物が5-メチル‐3-フェニル‐2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)- エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン)-6-イルアミノ]-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-2-ベンジルオキシ-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ベンジルオキシ-1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(4-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イル)-ピロリジン-2-イル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ヒドロキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[フェニル-(9H-プリン-6-イルアミノ)-メチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-フェニル-メチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-フェニル-メチル]-5-メチル-3-フェニル-3H―キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[フェニル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-メチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;[5-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-5-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[5-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-5-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-ペンチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[4-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-4-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;[4-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-4-(5-メチル-4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル)-ブチル]-カルバミン酸ベンジルエステル;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[5-アミノ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン);2-[5-アミノ-1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ペンチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジメチル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジメチル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-モルホリン-4-イルメチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-モルホリン-4-イルメチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[4-アミノ-1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-6-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-tert-ブトキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-メチル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-メチル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-クロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-クロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-2-ヒドロキシ-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-フルオロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-トリフルオロメチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン)-6-イルアミノ]-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-2-[1-(5-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-フルオロ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[2-ヒドキシ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(5-メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ビリミジン-4-イルアミノ)-エチル]-3H-キンゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;6,7-ジフルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[4-ジエチルアミノ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-ブチル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-フルオロ-2-[1-(2-フルオロ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-フルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフロオロ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[3,3,3-トリフルオロ-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-メトキシ-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-
6-イルアミノ]-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-シクロプロピルメトキシ-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-(3-プロプ-2-イニルオキシ-フェニル)-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-ヒドロキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-メトキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ]エチル}-3-(3-シクロプロピルメトキシフェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-{1-[2-アミノ-9H-プリン6-イルアミノ]エチル}-5-メチル-3-(3-プロプ-2-イニルオキシ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3-エチニル-フェニル)-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-{5-メチル-4-オキソ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンゾニトリル;3-{5-メチル-4-オキソ-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;3-(3-アセチル-フェニル)-5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン;2-(3-(5-メチル-4-オキソ-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-4H-キナゾリン-3-イル-フェノキシアセタミド;5-メチル-2-{1-[9H-プリン-6-イルアミノ]-エチル}-3-[3-(テトラヒドロプラン-4-イルオキシ)-フェニル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(2-メトキシ-エトキシ)- フェニル]-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;6-フルオロ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-[3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-フェニル]-3H-キナゾリン-4-オン;3-[3-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-フェニル]-5-メチル-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-(3-エチニル-フェニル)-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンゾニトリル;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;3-{2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル}-ベンズアミド;5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-メチル-3-(3-モルホリン-4-イル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3-[3-(2-ジメチルアミノ-エトキシ)-フェニル]-5-メチル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブタ-3-イニル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-ブタ-3-イニル]-5-メチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-5-クロロ-3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;3-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-6-フルオロ-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;5-クロロ-3-(2,6-ジフロオロ-フェニル)-2-[1-(9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-3H-キナゾリン-4-オン;2-[1-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルアミノ)-プロピル]-5-クロロ-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;5-メチル-3-フェニル-2-[1-(9H-プリン-6-イルオキシ)-エチル]-3H-キナゾリン-4-オン;およびその混合物よりなる群から選択される請求項7記載の方法。
【請求項9】
該白血球は該化合物のS−エナンチオマーと接触される請求項8記載の方法。
【請求項10】
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタポリペプチドを請求項1記載の化合物、またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグ、または溶媒和物と接触させることを特徴とする、該ポリペプチドのキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項11】
白血球を、有効量の請求項1記載の化合物と接触させることを特徴とする、白血球の機能を妨害する方法。
【請求項12】
該白血球は好中球、Bリンパ球、Tリンパ球および好塩基球よりなる群から選択される細胞を含む請求項11記載の方法。
【請求項13】
該白血球が好中球を含み、刺激性スーパーオキシド放出、刺激されたエキソサイトーシス、および化学走性移動よりなる群から選択される1以上の好中球の機能が妨害される請求項12記載の方法。
【請求項14】
細菌ファゴサシイトーシスおよび好中球の細菌殺傷が実質的に影響されない請求項13記載の方法。
【請求項15】
該白血球はBリンパ球を含み、Bリンパ球の増殖、Bリンパ球による抗体生産、または双方が妨害される請求項12記載の方法。
【請求項16】
該白血球はTリンパ球を含み、Tリンパ球の増殖が妨害される請求項12記載の方法。
【請求項17】
該白血球は好塩基球を含み、好塩基球によるヒスタミンの放出が妨害される請求項12記載の方法。
【請求項18】
破骨細胞を、該破骨細胞においてPI3Kδを阻害するのに十分な量の請求項1記載の化合物と接触させることを特徴とする、破骨細胞の機能を妨害する方法。
【請求項19】
哺乳動物に、治療有効量の請求項1記載の化合物を投与することを特徴とする、哺乳動物において骨吸収障害を緩和する方法。
【請求項20】
造血系起源の癌細胞を有効量の請求項1記載の化合物と接触させることを特徴とする、該癌細胞の成長または増殖を阻害する方法。
【請求項21】
PI3Kδ阻害用医薬の製造のための、請求項1または2記載の化合物の使用。
【請求項22】
それを必要とする個体において破骨細胞機能妨害用医薬の製造のための、請求項1または2記載の化合物の使用。
【請求項23】
それを必要とする個体における骨吸収障害緩和用医薬の製造のための、請求項1または2記載の化合物の使用。
【請求項24】
造血系起源の癌の治療用医薬の製造のための、請求項1または2記載の化合物の使用。
【請求項25】
a)請求項1または2記載の化合物を含む医薬組成物;および
b)PI3Kδ活性によって媒介される疾患または障害の治療において該組成物が有用であることを規定する添付文書を所望により、さらに含む容器;
を含む、ヒト医薬使用のための製品。
【請求項26】
a)請求項1または2記載の化合物を含む医薬組成物;および
b)骨吸収障害、または造血系起源の癌の治療において該組成物が有用であることを規定する添付文書を所望により、さらに含む容器;
を含む、ヒト医薬使用のための製品。

【公表番号】特表2007−537291(P2007−537291A)
【公表日】平成19年12月20日(2007.12.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−513402(P2007−513402)
【出願日】平成17年5月12日(2005.5.12)
【国際出願番号】PCT/US2005/016778
【国際公開番号】WO2005/113556
【国際公開日】平成17年12月1日(2005.12.1)
【出願人】(398072160)イコス・コーポレイション (10)
【氏名又は名称原語表記】ICOS CORPORATION
【Fターム(参考)】