代謝型グルタミン酸受容体５型が完全に又は部分的に介在する疾患、例えば、急性、外傷性及び慢性の神経系の変性過程（アルツハイマー病、老年性認知症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症及び多発性硬化症など）；統合失調症及び不安のような精神病；鬱病；疼痛；並びに薬物依存症の治療又は予防のための、４−［１−アリール−イミダゾール−４−イルエチニル］−２−アルキル−ピリジン及び４−［１−ヘテロアリール−イミダゾール−４−イルエチニル］−２−アルキル−ピリジン誘導体、並びに薬剤学的に許容しうるその塩。 （もっと読む）

パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認識障害、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、うつ病、および長期記憶欠損、および関連症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分と組み合わせて投与することを包含する。さらに、本発明の方法での使用に好適な医薬組成物、単一用量剤形およびキットも記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は式（Ｉ）で表される新規なピリジン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物、ならびに複数の障害、例えば統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法。または該化合物の（Ｒ）もしくは（Ｓ）エナンチオマー、または該化合物のシスもしくはトランス異性体、または該化合物もしくは前述のいずれかの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。式中、ｍは０または１である；Ｚは 、式中Ｒ^７は水素または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｒ^８は水素、ヒドロキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；そしてＲ^９は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｘは酸素またはＮＲであり、式中Ｒは水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである；Ｙはメチレンであり、式中ｎは０、１もしくは２である；またはＹは酸素、窒素もしくはイオウであり、式中ｎは２、３または４である；Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシもしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの基であり、Ｒ^１およびＲ^２の基のいずれか１つは、１つまたはそれより多くのハロゲンで置換されていなくても置換されていてもよい。

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本発明は、数々の炎症性状態、偏頭痛、関節リュウマチ、喘息、炎症性腸疾患、嘔吐反射の媒介、パーキンソン病、不安、うつ、精神病、乗り物酔い、誘発嘔吐、疼痛、頭痛、偏頭痛、アルツハイマー病、多発性硬化症、モルヒネ禁断の減弱、心血管の変化、熱傷による浮腫などの浮腫、関節リュウマチなどの慢性炎症性疾患、喘息／気管支過敏症及びアレルギー性鼻炎を含む他の呼吸器の疾患、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む腸の炎症疾患、眼球の外傷及び他の眼球の炎症疾患、外傷性脳損傷、乗り物酔い、嘔吐、ならびに精神免疫障害又は心身症の処置のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１′は、水素又はメチルであり；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）−又は−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）−である；］で示される化合物及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンＳのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化１】


のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンＳの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（１）：
【化１】


の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびにこれらを調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
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本発明は、化学式（Ｉ）のドーパミントランスポータ阻害剤（ＤＡＴ阻害剤）、かかる阻害剤を含むパッケージ化された医薬品、および治療におけるそれらの使用、またはパーキンソン病、ＨｏｅｈｎとＹａｈｒのパーキンソン病重症度分類、パーキンソン病統一スケール（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂとＥｎｇｌａｎｄの日常生活活動スケールを含む、症状を治療するための薬剤の製造を提供する。医療機関への同阻害剤の販売など、関連事業方法も提供する。
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本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し；Rは
【化２】


から選ばれる基を示し；Aは水素原子又はBと一緒になって炭素-炭素結合を示し；Bは水素原子、水酸基又はAと一緒になって炭素-炭素結合を示し；C、D、E及びFは水素原子又はDと一緒になって炭素-炭素結合を示す。]
で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの酸付加塩の1つに関する。但し、いくつかの化合物を除く。本発明は、医薬、特に神経保護因子としての使用に関する。本発明はまた、一般式(I)を有する新規化合物及び医薬組成物に関する。
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本発明は、ＰＤＥ１０の効果的なインヒビターである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（Ar₁、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^yは、本出願で定義される）
を開示する。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物も開示する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造のための方法および中間体、ならびに医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、式(I)
【化１】


（式中、
Xは、二つの水素原子、一つの硫黄原子、一つの酸素原子または一つのC_1-2アルキル基と一つの水素原子を表し、
Yは、結合手、カルボニル基、任意に置換されていてもよいメチレン基を表し、
R1は、2、3もしくは4-ピリジン環または2、4もしくは5-ピリミジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよい、
R2は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、該環は任意に置換されていてもよい、
R3は、水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
mは1〜4を表し、
nは0〜3を表し、
pは0〜2を表し、
qは0〜2を表し、p+qは4より小さい数である）
で表される、ジヒドロスピロ-[シクロアルキル]-ピリミドン誘導体またはその塩に関する。本発明は、上記誘導体またはその塩を有効成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性に起因する神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される医薬にも関する。
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本発明は、新規N-アルキル-ヒドロキサム酸-イソインドリル化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに様々な疾患および障害、例えばPDE4に関連した疾患を治療または予防するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法を包含する。
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【課題】セラミド、スフィンゴシンおよびそれらの類似体上にあらかじめ選択されたグリコシル化パターンを有するガングリオシド類似体を酵素的に調製するインビトロ法に対する必要性が、特に存在している。
【解決手段】本発明は、新規な合成スフィンゴ糖脂質およびそのような合成スフィンゴ糖脂質を含有する薬学的組成物を記載する。本発明はまた、新規な合成スフィンゴ糖脂質化合物および組成物、ならびに神経保護および癌治療の分野におけるそれらの利用法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５はそれぞれ本明細書に記載のとおり）または薬学的に許容できるそれらの塩、または薬学的に許容できる塩およびそのような化合物を含有する組成物、および、これに限定されるものではないが、胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、疼痛、心血管障害、心不全、心臓不整脈、糖尿病、または無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４アゴニスト活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、医薬活性を有する新規フェニルスルホン化合物、その製造方法、それを含有する組成物およびＣＮＳおよび他の障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明の目的は、幹細胞あるいは胚性幹細胞を、フィーダー細胞を用いずに未分化な状態で培養させ得る分化抑制剤、それを用いた培養方法、それを用いた培養液およびこの分化抑制剤を用いて培養して作製された細胞を提供することである。本発明によれば、低分子化合物、特にテトラヒドロイソキノリン誘導体を有効成分とする幹細胞分化抑制剤、テトラヒドロイソキノリン誘導体を用いて幹細胞を培養することによりフィーダー細胞非存在下で大量にかつ安全で未分化に幹細胞を培養する方法、テトラヒドロイソキノリン誘導体を含む幹細胞の培養液、テトラヒドロイソキノリン誘導体を分化抑制剤として用いて培養、作製された細胞が提供される。 （もっと読む）