本発明は、式Ｉの新規エンフマフンギン誘導体および薬学的に許容できるその塩、その合成、ならびに（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としてのその使用に関する。本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩、ならびに本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物は、抗真菌感染症ならびに関連する疾患および病状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

濾過胞手術の部位で酢酸アネコルタブを投与することによる、高眼圧調節の方法が開示される。本発明は、緑内障の濾過手術間または濾過手術に続いて、結膜下の空間およびテノン嚢下の空間に血管新生抑制剤（例えば、血管新生抑制コルチゼン）を投与することにより緑内障を処置する方法を包含する。一つの好ましい実施形態において、本発明は、強膜フラップに瘢痕がつくられることを予防し、そして前房とテノン嚢下／結膜下の空間との間に手術により創られた小孔が瘻孔形成手術後、開口したまま残ることを可能にし、それによって、緑内障により上昇したＩＯＰをもつ患者において眼内圧（ＩＯＰ）を低下させる方法を提供する。本発明の方法は、ブレブ濾過手術を受けている患者へ、必要とする治療上有効な量の血管新生抑制剤を含む組成物を投与する工程を包含する。
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（ｉ）原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、（ｉｉ）他の形態の緑内障、または（ｉｉｉ）グルココルチコイド治療と関連する高眼圧をコントロールするための方法および組成物が開示される。本方法は、眼球の前方セグメントに対する局所注入による血管新生抑制剤、および他のＩＯＰ降下剤の投与を含む。もっとも好ましいＩＯＰ降下剤は、血管新生抑制性ステロイド、特に酢酸アネコルタブであり、もっとも好ましい投与ルートは、前強膜近傍注入またはインプラントである。本発明の一部は、酢酸アネコルタブの前強膜近傍への注入が、１から数ヶ月の長期に亘って眼内圧のコントロールを可能とするという発見に基づく。この結果は、前強膜近傍投与ルートによって酢酸アネコルタブの線維柱網に対するアクセスが促進されるためと考えられる。
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本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
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本発明の主題は、次の一般式（I）：


（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ₃は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。
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【課題】優れた効果を発揮する抗炎症剤および、発癌プロモーター阻害剤を提供する。
【解決手段】ホウロクタケの培養菌糸体および、マンネンタケ科の培養菌糸体の抽出物より、トリテルペン化合物１０種を単離、構造決定した。これらの化合物は、発癌プロモーターである１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール−１３−アセテート（ＴＰＡ）によって引き起こされる炎症を強く抑制した。従って、これらの化合物および、その誘導体を、皮膚外用剤や食品、医薬品等に配合することで優れた効果を発揮する抗炎症剤および、発癌プロモーター阻害剤を提供することができる。 （もっと読む）

１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

糖質コルチコイド単独の処方物もしくは酢酸アネコルタブと組合わせた糖質コルチコイド処方物は、病的な眼の新脈管形成および関連する水腫を予防および処置するために有用である。病的な眼の新脈管形成およびあらゆる関連する水腫のための効果的な薬理学的治療は、患者への実質的な効力を提供し、それにより、侵襲性手術手順も損傷を与えるレーザー手順も回避する。病的な眼の新脈管形成および水腫の効果的な処置は、患者の生活の質および社会における生産性を改善する。また、失明に対する援助および健康管理の提供に関連する社会的経費は、劇的に減少され得る。
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2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエン-28-酸(CDDO)のC-17位に様々な置換基を有する新規トリテルペノイド誘導体を合成した。これらの中で、2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-ニトリル(CNDDO)、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)イミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)-ジエノ-28-イル)-2-メチルイミダゾール、1-(2-シアノ-3,12-ジオキソオレアナ-1,9(11)ジエノ-28-イル)-4-メチルイミダゾールは、マウスマクロファージにおけるインターフェロン-γが誘導する一酸化窒素の生成に対して極めて高い阻害活性を示す(IC₅₀＝0.01〜1pMレベル)。これら化合物は、癌、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、および他の炎症性疾患のような疾患の予防または治療のために使用することができる。新規トリテルペノイド誘導体は全て、先に公知のCDDOよりも強力である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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本発明は５−アンドロステン−３β−オールステロイド中間体およびそれらの製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、重要な医薬品、エプレレノンの製造に有用な中間体である１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）の新規結晶型に関する。
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本明細書において、眼の手術または眼組織に対する外傷に起因する脈絡膜の新生血管形成を処置する組成物およびそれらの使用方法が開示されている。本発明により提供される、血管静止性ステロイドおよびそれらの薬学的処方物は、外科的処置または外傷から生じる脈絡膜の新生血管形成を処置するために有用である。本発明はまた、血管静止性ステロイドを使用する、外科的処置または外傷から生じる脈絡膜の新生血管形成を処置する方法に関する。
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本発明は、前立腺ガンや前立腺肥大症、男性型脱毛症、尋常性アクネ、脂漏等の男性ホルモンが関与する疾患の予防や治療のために有効な５α−リダクターゼ阻害剤を提供する。
本発明に係るラノスタン型トリテルペン類、特にガノデリックアシッドＤＭ（ganoderic acid DM）、１５α−ヒドロキシ−３−オキソラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−２６−オイックアシッド（15a-hydroxy-3-oxolanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid）、５−ラノスタ−７，９（１１），２４−トリエン−１５α，２６−ジヒドロキシ−３−オン（5-lanosta-7,9(11),24-triene-15a,26-dihydroxy-3-one）又はチロミシック酸（tyromycic acid）は、高い５α−リダクターゼ阻害活性を有し、前立腺肥大症の予防・治療剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物に関する。このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）