Fターム[4C091EE05]の内容
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Fターム[4C091EE05]に分類される特許
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ステロール及び/又はスタノール及び抗炎症剤の特定の種類を含有する新規構造体及び組成物、並びに、心血管疾患、その根底にある高脂血症を含む病気、及び原因又は症状の一部として炎症を有する他の障害の治療又は予防におけるそれらの使用
【課題】 ステロール及び/又はスタノール及び抗炎症剤の特定の種類を含有する誘導体及びそれを用いる心血管疾患の治療又は予防する方法の提供。
【解決手段】 本発明は、1つの観点として、ステロール及び/又はスタノール並びにサリチル酸及びアリールアルカン酸より選択されるNSAIDを含む新規誘導体であって、それらの誘導体の塩を含み、及び次式
a)R2−(CH2)n−CO−OR
b)R2−R
c)R2−CO−CO−OR
d)式(1)
【化1】
(式中、Rはステロール又はスタノール部分を表し、R2はサリチル酸又はアリールアル
カン酸から誘導され、及びnは1ないし5を表す。)の一種又はそれ以上を有する新規誘導体を提供する。これらの新規誘導体の1種又はそれ以上を含有する医薬組成物、並びに、動物、特にヒトに一種又はそれ以上の化合物又はそれらの生物学的に許容される塩の無毒性量、且つ、治療的有効量を投与することを含む、心血管疾患及びその根底にある、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、高血圧症、血栓症、冠動脈疾患を含むがそれらに限定されない病気の治療又は予防のための、及び、冠動脈プラーク炎症、細菌誘発性炎症、ウィルス誘発性炎症及び急性疼痛及び外科的処置に伴う炎症を含む炎症の治療及び減軽減のための方法もまた提供する。
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抗糖尿病性および抗炎症性を有するコロソリン酸の新規構造類似体
本発明は、式Iの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである:1.R1=COCH3、R2=R3=R4=H、R5=COOH、またはR1=R3=R4=H、R2=COCH3、R5=COOH 2.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOH 3.R1=COC5H4N、R2=R3=R4=H、R5=COOH 4.R1=COCH2NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 5.R1=COCH(CH3)NH2・HCl、R2=R3=R4=H、R5=COOH 6.R1=COCH:CHC6H2(OCH3)3、R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 7.R1&R2=SO2、R3=R4=H、R5=COOH 8.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONH2 9.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHC6H5 10.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2NH2 11.R1=R2=R3=R4=H、R5=CON(CH2CH2)2NH 12.R1=R2=R3=R4=H、R5=CONHCH2CH2OH 13.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCH3 14.R1=R2=COCH3、R3=R4=H、R5=COOCH3 15.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOCH3 16.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOCH3 17.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=COOH 18.R1=R2=COCH3、R3&R4=O、R5=COOH 19.R1&R2=SO2、R3&R4=O、R5=COOH 20.R1=R2=H、R3&R4=O、R5=CONH2 21.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=CONH2 22.R1=R2=R3=H、R4=OH、R5=COOCH3 23.R1=R2=R3=R4=H、R5=CH2OH 24.R1=R2=R3=R4=H、R5=CHO 25.R1=R2=R3=R4=H、R5=COOCOC6H2(OCH3)3 26.R1=R2=R3=H、R4&R5=OCO。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および5−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。
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エストリオール及びエステトロールプロドラッグ類
本発明は、下記一般式(I):
[式中、基Yはステロイドに結合される]で表されるエストリオール及びエステトロールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン効果を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。
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アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド
本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
3−O−(3’,3’−ジメチルスクシニル)ベツリン酸の製薬的な塩
3−O−(3’,3’−ジメチルスクシニル)ベツリン酸(DSB)の塩を開示する。具体的には、DSBのN−メチル−D−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はHIVおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、DSBの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
癌治療用ステロイド
本発明は、7α-置換17-アルキレン-16α-ヒドロキシステロイドエストロゲンである新規化合物に関する。本発明は特に、7α置換基を含み、抗エストロゲン特性を示す、エストロゲン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の薬剤としての使用、ならびにエストロゲン依存性障害の治療のための、これらの化合物の一つまたは複数を含む薬学的組成物および治療法にも関する。
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エストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグ
本発明は以下の式:
を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。
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新規な17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤
本発明は、17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型(17β−HSD1)の阻害化合物を表す新規な3,15−置換されたエストロン誘導体、その塩、これらの化合物を含有する医薬調製物、および、これらの化合物の調製方法に関連する。さらに、本発明は前記新規な3,15−置換されたエストロン誘導体の治療的使用に関係し、具体的には、ステロイドホルモン依存性の疾患または障害(例えば、17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型酵素の阻害を必要とし、かつ/または、内因性17β−エストラジオール濃度を低下させることを必要とするステロイドホルモン依存性の疾患または障害など)を処置または防止することにおけるそれらの使用に関係する。加えて、本発明は、良性の婦人科障害(具体的には、子宮内膜症)を処置および防止するための、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性をさらには全く有しないか、または、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性のみをさらには有する選択的な17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤の一般的な使用に関連する。
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新規なトリテルペン誘導体、その製法および使用
本発明は、トリテルペンの新規な合成誘導体およびその医薬としての使用に関する。ある態様では、本発明はレトロウイルス感染を阻止するための本発明トリテルペン誘導体の使用を教える。 (もっと読む)
インスリン初期分泌促進剤
本発明は、コロソリン酸等からなるインスリン初期分泌促進剤である。本発明のインスリン初期分泌促進剤によれば、インスリンを食直後すばやく分泌させ、しかも血中グルコースが上昇しない時には余分なインスリン分泌を抑制可能なインスリン初期分泌促進剤を提供することができる。 (もっと読む)
アンドロゲン作用を有する△15−D−ホモステロイド
本発明は、一般式(I)の△15-D-ホモステロイド、それらの製造法、および前記化合物を含む製薬組成物に関する。一般式(I)の創意に富む化合物は、男性ホルモン活性を供する。
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デヒドロエピアンドロステロンまたは硫酸デヒドロエピアンドロステロンとPDE−4阻害剤を組み合わせた喘息または慢性閉塞性肺疾患の治療
医薬的又は獣医学的組成物であって、デヒドロエピアンドロステロン及び/又は硫酸デヒドロエピアンドロステロン、又はそれらの塩から選択される第一活性剤、並びにホスホジエステラーゼ4阻害剤を含む第二活性剤を含み、喘息、慢性閉塞性肺疾患又は他の呼吸器疾患を治療するための組成物に関連する。この組成物は、様々な剤形及びキットの形態で提供される。この特許の製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患に適用される。
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ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な疾患及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【課題】ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物(それら化合物の塩、及びそれら化合物及び/又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。)を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び/又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。
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