【課題】優れた抗癌作用を有する抗癌物質及びこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される抗癌用トリテルペン誘導体、及びその類似化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。


式中、Rはα−Ｈ，β−Ｏ−Ｒ’(Ｒ’は水素原子または任意のアシル基を表す)、または＝Ｏを表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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【課題】末端メチレン型のエノンを不斉還元し、対応する高い光学純度のアルコールを製造する方法。
【解決手段】次式のような不斉還元工程を含む、光学活性アルコールの製造方法。


ここで、Ａ^１、Ａ^２は置換されていてもよいフェニル基を表し、Ｒはメチル基またはエチル基を表し、Ｒ^１はメチル基または水素原子を表す。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 脂肪分解作用を有するテルペノイド誘導体は、酸化還元電位がマイナス１ｍＶ〜マイナス８００ｍＶであり、還元状態にある。このテルペノイド誘導体はテルペノイド骨格に２分子のパラ−クマル酸がエステル結合により結合している。また、テルペノイド誘導体はトリペプチドと結合している。このトリペプチドはシステイン、フェニルアラニン、システインがペプチド結合し、さらに、テルペノイドのカルボン酸とトリペプチドのＮ末端がペプチド結合している。テルペノイド誘導体の製造方法とはサージの実の粉砕物に大豆の粉砕物と納豆菌を添加し、発酵した溶液を濾過後、水を添加して抽出した発酵液をアルカリ還元処理する工程からなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）および薬学的に許容されるその塩およびその溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはその溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
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【課題】 高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、７ mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。
【解決手段】 γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする高尿酸血症の予防または改善剤。γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする抗骨粗鬆症剤。 （もっと読む）

２又はそれ以上の疎水性の尾部を有し、その少なくとも１つがステロールであるステロール修飾親水性脂質化合物が開示される。また、これらの化合物を合成する方法、それらの化合物を含有する組成物、及びそれらの化合物の対象とする試薬、例えば治療薬、画像化剤、超音波適用のための造影剤、ワクチン、滋養補助食品、及びスキンケア製品ｎのデリバリーにおける使用も開示される。
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本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）

【課題】（１）生体に対する毒性が低く、（２）内包率が高く、（３）全身血管及び肝臓の造影に優れ、かつ、（４）膵臓の造影にも優れ、（５）さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体。


（式中、Ｇは、糖のアノマー位でエーテル結合を形成した一価の残基を介して結合した糖を表す） （もっと読む）

本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｃ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｃ）
（Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０の炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、レジスト材料中の樹脂類との相溶性がよく、酸拡散制御を行うことができる。また、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用できる。 （もっと読む）

新規なエンフマフンギン誘導体をその薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグとともに本明細書において開示する。さらに、このような化合物を含む組成物、このような化合物の調製方法、及びこのような化合物の抗真菌剤及び／又は（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としての使用方法を開示する。開示した化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、ならびにこのような化合物、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症ならびに関連疾患及び病態の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な骨粗鬆症の予防・治療薬の提供。
【解決手段】下式の化合物。


【効果】飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。 （もっと読む）

胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】少なくとも一つが透明な一組の基板を含み、光と熱に応答する中間層を含む書き換え可能なフルカラー記録メデイアを提供する。
【解決手段】 光及び熱に応答する中間層はブタジエンを結合したコレステロール系液晶材料から成る。高温で形成されるコレステリック層から０℃まで急冷却することで、記録材料はガラス状態となりその温度で示された反射色特性が急冷後も維持される。材料のガラス状態での色は急冷却する前のフィルムの温度または３５０ｎｍ領域での紫外線照射量の調整によって制御できる。従って本材料を用いたデバイスは熱または紫外線照射によって安定なフルカラー画像を記録できるものである。熱的に記録された画像は試料を加熱することによって消去することができる。一方、紫外線照射によって記録された画像は２６６ｎｍ領域の光を照射することによって消去できる。従って本デバイスは書き換え可能なフルカラー画像の記録に有用である。 （もっと読む）

【課題】生体に対して適合性があり、液晶エラストマーに用いることができる液晶材料及びその液晶材料を包含するエラストマーを提供できるようにする。
【解決手段】カルボン酸などの酸性部位をもつ医薬系物質と、ポリブタジエンとを有機溶剤に溶かした後、有機溶剤を蒸発させた混合物を２２０℃まで加熱すると、混合物はポリブタジエン間に架橋が起こってエラストマーとなり、そのエラストマー内にカルボン酸などの酸性部位をもつ医薬系物質が内包される。結晶状態では、化合物のピリジン部位と医薬系物質のＣＯＯＨ基との間で水素結合により会合体を形成している。 （もっと読む）

【課題】高濃度でホウ素をデリバリーできるリポソームを構成でき、かつ特許文献１に開示のニド型カルボランよりも低毒性のホウ素クラスター型コレステロール並びに該ホウ素クラスター型コレステロールを含有するリポソームを提供する。
【解決手段】ホウ素イオンクラスター型コレステロールは、化学式（化１）にて表わされることを特徴とする。リポソームは、上記のホウ素イオンクラスター型コレステロールを含むものとする。
【化１】
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【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍは１〜９の整数を表し；ｎは２〜１０の整数を表し；Ｓｔｅは下記一般式（II）：


を部分構造として含む炭化水素基を表す]で表される化合物、またはその塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）