２θ＝６．５８±０．２、８．５４＋０．２、１２．２８±０．２、および１９．６８±０．２において主ピークを有するＸ線回折パターンを特徴とする、結晶形態での（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−３−｛２−［｛４−［１７β−ヒドロキシ−３−オキソ−１７α−プロプ−１−イニルエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］フェニル｝（メチル）アミノ］エトキシ｝コラン−２４−酸の半水和物を提供する。この結晶材料は、肝臓の糖質コルチコイド応答過剰に関係する状態の治療において有用である。
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本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明の主題は、次の一般式（I）：


（ここで、Ａ、Ｚ及びＲ₃は明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物である。
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本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、3-O-(3',3'-ジメチルスクシニル)ベツリン酸ジ-N-メチル-D-グルカミン塩（「DSB・2NMG)」）の結晶多形、その薬学的組成物、およびHIV関連障害の治療における活性医用薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は、ミトコンドリア遺伝病、もしくはミトコンドリア遺伝病に関連する疾病あるいは症状の治療、予防、もしくは発症リスクの軽減のため、スピロステノール誘導体の使用を含む方法、および組成に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ボスウェル酸、又は新規改良方法を介して得られる選択的に濃縮した３−Ｏ−アセチル−１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＡＫＢＡ）又は１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＫＢＡ）の化合物と、有機アミン、より特定すればグルコサミンとの間の反応により得られる新規な塩又はイオン対錯体に関する。これらの塩又はイオン対錯体は、関節の消炎及び鎮痛治療、ならびに癌予防又は癌治療薬の栄養補助食品及び食品補助において有用である。これらの塩又はイオン対錯体は、炎症性疾患又は癌を治療するための、身体外部又は臓器対象の化粧用又は医薬用の組成物においても使用し得る。 （もっと読む）

【課題】優れた効果を発揮する抗炎症剤および、発癌プロモーター阻害剤を提供する。
【解決手段】ホウロクタケの培養菌糸体および、マンネンタケ科の培養菌糸体の抽出物より、トリテルペン化合物１０種を単離、構造決定した。これらの化合物は、発癌プロモーターである１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール−１３−アセテート（ＴＰＡ）によって引き起こされる炎症を強く抑制した。従って、これらの化合物および、その誘導体を、皮膚外用剤や食品、医薬品等に配合することで優れた効果を発揮する抗炎症剤および、発癌プロモーター阻害剤を提供することができる。 （もっと読む）

CAスペーサーペプチド1(SP1)タンパク質前駆体(p25)由来のウイルスGagキャプシド(CA)タンパク質(p24)のプロセシングを破壊することによるHIV-1複製の阻害が開示される。Gag p25タンパク質における変異を含むアミノ酸配列(ジメチルスクシニルベツリン酸またはジメチルスクシニルベツリンによるp25からp24へのプロセシングの阻害の減少をもたらす変異を伴う)、このような変異した配列をコードするポリヌクレオチド、およびこのような変異した配列に選択的に結合する抗体もまた含まれる。阻害の方法、阻害化合物、およびHIV Gagタンパク質のタンパク質分解性プロセシングを標的化する阻害化合物を発見する方法が含まれる。1つの態様において、このような化合物は、プロテアーゼ酵素ではなくGagタンパク質分解切断部位への結合によって、GagとのHIVプロテアーゼ酵素の相互作用を阻害する。別の態様において、Gagタンパク質分解部位の領域における変異を含むウイルスまたは組換えタンパク質が、タンパク質分解性プロセシングを標的化する化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法において使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な、一般式（I）：R(OAlk)_nOCH₂COOH［式中、R は、アルコール由来の C_1〜50 アルキル、アルケニル及び／又はアルキルフェニル基であり、OAlk は、開環エチレンオキシド、プロピレンオキシド及び／又はブチレンオキシド単位を表し、n は 0〜100 の数である。］に相当するエーテルカルボン酸のステロールエステル及び／又はスタノールエステルに関する。 （もっと読む）

遊離カルボキシル基を有するレチノイドの毒性を最小化又は減少する方法、及び得られた改質されたレチノイドが記載される。方法は、レチノイドのカルボキシル基を、好ましくは第二又は第三アルコールである高度に立体的に妨害された化合物でエステル化する工程を含んでなる。得られたレチノイドエステルは、出発又は母体レチノイドよりはるかに少ない毒性を与える。この方法は、減少された毒性のレチノイドエステル類似体を与え、これは、最小の副作用及びはるかに大きい治療領域を伴って、経口的に投与することができる。改質されたレチノイド化合物は、レチノイド化合物が有効であることが示される全ての疾病及び疾患の治療並びに予防において有用である。
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【課題】 悪性黒色腫、神経芽細胞腫、神経膠芽腫およびアストロサイトーマなどの腫瘍細胞の転移に対し優れた抑制作用を有する癌転移抑制物質及びこれを含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される癌転移抑制用トリテルペン誘導体、またはその薬学的に許容される塩。
【化１】


式中、Ｒは水酸基、または−Ｏ−ＣＯ−Ｒ´を表し、Ｒ´は炭素数１〜２３のアルキル基、または炭素数６〜２３の含芳香環基を表す。
【化２】
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本発明は、ベツリンの新規合成誘導体、および医用薬剤としてのこのような誘導体の使用に関する。本発明は、式(I)の新規化合物、またはこの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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本発明は、新規な化合物2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。さらに、本発明は、新規な2''オキソ-ボルウスカリンまたは誘導体を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための、および癌治療用薬剤の調製において使用するための2''オキソ-ボルウスカリンおよび誘導体に関する。本発明は、癌の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R₁は、HまたはCOR₂であり；
R₂は、C₁〜C₆アルキルまたはC₁〜C₆アルコキシであり；
Z₁は、CH₂であり、ここで、OR₃は、α配置にあり；R₃はH又は‐COR₂であり；
Z₂は、-CH-であるか；或いは、
Z₁及びZ₂は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；
Qは、または
Yは、−CN、-CH₂-CH=CH₂、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルCHR₄C(O)ArまたはCHR₄C(O)X C_1-6アルキル；CHR₄(O)XAr、又はCHR₄HC(O)XC_1-6アルキルであり、ここで、R₄はOC_1-6アルキル又はアリールであり、
Xは、O又はSである。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩は、それによって式（ＩＩ）のケトンが、式（ＩＩＩ）のトリフレートに、２５℃における共役酸のｐＫ_aが５．２１ないし１２の範囲内であるような、第三又は複素環式アミンを含んでなる塩基の存在中で転換される、トリフリル化工程を含む方法によって製造してもよい。
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【化１】


式（Ｉ）の化合物の塩は、メタンスルホン酸と共に製造することができる。この塩及び他の酸との塩は、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（ＭＴＢＥ）から回収することによって調製することができる。
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本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）