本発明は、新規のピラゾロ-エストリエン及びトリアゾロ-エストリエン誘導体、それを含む医薬組成物、ならびに、ほてり、膣の乾燥、骨減少症、骨粗しょう症、高脂血症、認知機能の喪失、退行性脳疾患、心血管疾患、脳血管疾患、（女性の乳房、子宮内膜及び子宮頸部ならびに男性の前立腺を含む組織における）ホルモン感受性癌及び過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症などのエストロゲン受容体により媒介される疾患及び疾病の治療又は予防での使用、及び、単独で又はプロゲストーゲンもしくはプロゲストーゲンアンタゴニストとの組み合わせのいずれかでの避妊薬としての使用に関する。本発明の化合物は、選択的エストロゲン受容体モジュレータである。 （もっと読む）

【課題】血圧上昇因子の１つであるレニンを阻害することによって血圧降下作用をもたらす、副作用の恐れの少ない食物由来のレニン阻害物質を精製し、構造を決定するとともに、長期にわたって継続できるレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】ダイズの胚軸を加熱処理し、胚軸由来の抽出液をクロマトグラフィー処理したソヤサポニンＩまたは医薬として許容されるその塩よりなるレニン阻害剤およびソヤサポニンＩを有効成分として含有する血圧降下剤。 （もっと読む）

式中、Ｒ_１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ_３−ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎ（ＮＨ）ＣＨ_２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ_４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】キク科植物であるデイジーの花部より得られる中性脂質吸収抑制剤、中性脂質吸収抑制効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、デイジーの花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物を提供する。
【解決手段】デイジーの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりデイジーの花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるサポニン化合物を含む中性脂質吸収抑制剤。該中性脂質吸収抑制剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品。並びに該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般化学式Ｉ（式中、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、及びＲ^１８は、請求項１に記述される意味を有する）を有する１５，１６−メチレン−１７−（１’−プロペニル）−１７−３’−オキシドエストラ−４−エン−３−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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【課題】生体内において安定な標識化されたグリチルレチン酸及びその誘導体、そしてこれら化合物の効率的な製造方法の提供。
【解決手段】下記式（２）〜（９）で表される化合物。
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下記の構造を有する化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６，Ｒ_７、およびＲ_９は、それぞれ独立して水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたは置換アルキル、ハロゲン、硫酸エステルまたはグルクロニド部分であり、符号：


は、単結合または二重結合のいずれかであり、符号：


が二重結合であって３位または１７位にケト基を形成する場合、それぞれＲ_７またはＲ_６は存在せず、符号：


は、１０位に結合が存在する、または存在しないことを示しており、符号：


は、立体化学にかかわらず任意の種類の結合を示す。本発明はまた、上記化合物のエナンチオマー、他の立体異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体、並びにこれらの製薬上許容されうる塩をも提供する。
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式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物はNa⁺,K⁺-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。これらは内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）、子癇前症高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多形性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に有用である。

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【課題】 大豆サポニンの製造に際し、高純度のサポニン、特に生理活性の高い大豆サポニンＢグループを容易に精製し得る方法を提供する。
【解決手段】 大豆胚軸を炭素数１〜３の無水又は含水の低級アルコールにて抽出した抽出液から大豆サポニンを製造するに際して、１）該抽出液を弱塩基性の陰イオン交換樹脂に接触させ、２）得られた溶出液を無極性の合成吸着剤に吸着させることを特徴とする高純度大豆サポニンの製造方法。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、単独で、又は、他の活性剤と組み合わせて
、低下した筋緊張を強化するのに有用であり、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱性、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症及び自己免疫疾患などの、アンドロゲン欠乏に起因する状態又はアンドロゲンの投与により改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アテローム硬化性プラーク物質によって生成されるコレステロールオゾン化生成物の検出ならびにコレステロールの蓄積および酸化に関する血管状態の検出方法に関する。本発明によれば、コレステロールオゾン分解生成物は、アテローム硬化性プラーク中に存在する。さらに、患者から採取した組織および体液中のコレステロールのオゾン化生成物の検出および定量は、アテローム硬化性病変が患者に実際に存在するかどうかの正確な指標である。したがって、本発明は、アテローム硬化性病変が患者中に存在するかどうかを簡潔かつ正確に検出する方法を提供する。
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