本発明は、ベツリンの新規合成誘導体、および医用薬剤としてのこのような誘導体の使用に関する。本発明は、式(I)の新規化合物、またはこの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】 大豆サポニンの製造に際し、高純度のサポニン、特に生理活性の高い大豆サポニンＢグループを容易に精製し得る方法を提供する。
【解決手段】 大豆胚軸を炭素数１〜３の無水又は含水の低級アルコールにて抽出した抽出液から大豆サポニンを製造するに際して、１）該抽出液を弱塩基性の陰イオン交換樹脂に接触させ、２）得られた溶出液を無極性の合成吸着剤に吸着させることを特徴とする高純度大豆サポニンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は光子相関分光法で測定した平均直径が約300nmから約900nmの範囲にあるナノ粒子を含むナノ粒子状スピロノラクトン局所製剤に関する。ナノ粒子は、親水性の側面を外側に、疎水性の側面を内側のスピロノラクトンナノ粒子側に露出した極性脂質の、固体結晶の分散を含む結晶性ネットワーク系に、取り込まれる。 （もっと読む）

本発明は、エルゴステロールを含有する非水溶性の有機溶媒溶液よりエルゴステロールを分離する際、当該溶液に水を供給し、エルゴステロールを析出させることを特徴とするエルゴステロールの分離方法である。本発明の方法を用いることにより、エルゴステロール結晶を高収率で得ることができる。さらに、供給する水分量を制御することにより、固液分離性の良い粒状のエルゴステロール凝集体を高収率で得ることができる。 （もっと読む）

エイズの治療における式（Ｉ）の化合物の使用である：


上記式中、Ｒ_１は、−Ｇｌｃ^２−Ｇｌｃであり、Ｒ_２は、−Ｇｌｃ^６−Ｇｌｃ、−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｐ）、−Ｇｌｃ^６−Ｘｙｌおよび−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｆ）からなる群より選択され、Ｒ_３は、Ｈである。式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびエイズの治療における薬草抽出物の使用である。
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シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

【解決課題】Ｘａｎｉｆｏｌｉａ−Ｙまたは−Ｙ３、−Ｙ１、−Ｙ２、−Ｙ８、−Ｙ９、および−Ｙ１０と指定する化合物などの新規の化合物、及びその抗癌活性に関わる。
【解決手段】これらの化合物は、ムクロジ科の植物（ブンカンカなど）または他の天然供給源もしくは天然産物から得ることができる。本発明の化合物を、化学合成することもできる。 （もっと読む）

ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。３β−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、３α−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のＳ_Ｎ２反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、３α，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質（例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン）から、サルササポゲニン，エピサルササポゲニン，スミラゲニン，エピスミラゲニン，およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ジンセノシド化合物、ジンセノシド化合物を含む組成物（例えば、医薬組成物）、及びこれらのジンセノシド化合物の合成方法を提供する。さらに、本発明は、これらのジンセノシド化合物を使用する、ベータアミロイドペプチド生成を阻害する方法、及び病的状態、特に神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療及び予防する方法を提供する。
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本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモデュレーターとしてのペロロール、その関連化合物およびその医薬組成物の使用を包含する。本発明はまた、ＳＨＩＰ１活性をモデュレートすることのできる新規なテルペン化合物およびその合成法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は多剤耐性腫瘍の治療においてポモリン酸、その誘導体及びそれらに由来する医薬製剤を抗-悪性腫瘍薬として使用することを記述している。抗-MDR作用を呈する他の薬物に関連して、これ等の物質は抗-MDR作用を発揮するために復帰薬の併用を必要としない。
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【課題】生物活性をもつジンセノサイドの合成方法に関する。
【解決手段】プロトパナキサジオールを選択的に保護し、単置換のプロトパナキサジオールを得て、グルコシル基供与体と単置換のプロトパナキサジオールが、ルイス酸の触媒作用の下でグリコシル化反応を行い、保護基を除去し、分離と純化により２０（Ｓ）−ジンセノサイドＲｈ２を得ることを特徴とする合成方法。該反応条件は温和であり、コストが低く、反応生成物の立体選択性が高く、収率が高く、純度が高いので、本発明合成方法は、工業化された大規模生産の方法に適している。 （もっと読む）

本発明はエストロゲン受容体モジュレーターとなる化合物およびその誘導体、それらの合成、およびそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨減量、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ページェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮線維腫、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能の損傷、大脳変性障害、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、エストロゲン欠乏が原因の抑鬱、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性、および、癌、特に乳癌、子宮癌、前立腺癌のようなエストロゲン機能に関係した様々な状態の治療または予防に有用であろう。
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本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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本発明は、人参の加工方法及び加工人参抽出物の用途に関するものであって、さらに詳細には、人参と、五味子、 山査子、山茱萸、木瓜、梅実、柚子、枳実 、りんご、石榴及びオレンジの中から選ばれた１種または２種以上の生薬材とを混合処方することにより、お互い上昇作用を起こしジンセノサイド(Rg3 + Rg5)/(Rb1 + Rb2 + Rc + Rd)の比率を１０〜４５に増強させる加工人参抽出物または加工人参のサポニン分画抽出物、及び人参と前記生薬材を混合して７０〜１２０℃で加熱処理する人参の加工方法に関するものである。
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３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。より具体的には、本発明は、代謝活性の向上において優れた作用を示すタンシノン誘導体を有効成分として含む、メタボリックシンドロームを予防または治療するための組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明はキサントセラス ソルビフォリア由来の純粋で、生物学的に活性な化合物を同定および生成する方法並びに行程を提供する。本発明はまた、キサントセラス ソルビフォリア由来の純粋な化合物、さらにサポニンを含む組成物も提供する。
【解決手段】組成物は、各種疾病を治療するために用いられる。トリテルペン骨格またはサポゲニンを含む化合物を提供し、その化合物においては糖部分がそのトリテルペン骨格の3位の炭素に結合していて、アセチルおよび／または糖部分が21位および22位の炭素に結合していて、そしてアンゲロイル基が糖部分に結合している。これらの官能基は機能的にトリテルペンまたはサポゲニンに機能的に結合することで化合物を形成する。 （もっと読む）

バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって，それらは，前駆化合物であるバリングトシドＡ及びバリングトシドＣの誘導体である。該前駆化合物は特に２１位にアラビノピラノシル置換基を有していて，該置換基が更に，３又は４位が，ベンゾイル，ジベンゾイル，メチルブタノイル，メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは，２１位は，チグロイル，ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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Ｒが様々な意味を有する、式（Ｉ）の化合物及び医薬品としてのこの使用。

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