本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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子宮内膜症の治療又は予防におけるビタミンD化合物の使用、ビタミンD化合物を投与することによる子宮内膜症の治療又は予防方法、及びこれらに使用するための化合物。 （もっと読む）

【課題】新規の含フッ素化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記（１）で表わされる含フッ素化合物。
【化１】


式中Ｒ¹は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルキル基、フェニル基、ベンジル基、または水素を表わす。Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵はそれぞれ独立して水素、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルキル基、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐のアルコキシ基、フェニル基、シクロヘキシル基またはトリアルキルシリルオキシ基を表わす。フェニル基およびシクロヘキシル基は置換基を有していても良い。Ｒ²とＲ³、Ｒ³とＲ⁴、Ｒ⁴とＲ⁵、Ｒ²とＲ⁵はそれぞれ共同して環を形成していてもよく、該環は酸素原子を介在していても良い。Ｒ⁶はフッ素原子、または水素原子を表す。 （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、眼圧低下剤としての置換シクロペンタンまたはシクロペンタノンの使用に関する。新規化合物も提供する。
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式(I)を含む化合物を開示し、式中、Y、A、X、R、D、およびnは、説明のとおりである。プロスタグランジンEP₂選択的アゴニスト、そのω-鎖は置換フェニルを含み、その少なくとも1置換分はヒドロカルビルまたは非-直鎖ヒドロキシヒドロカルビルから成る、を含む化合物はまた、本明細書に開示される。それに関する方法、組成物、および医薬もまた、開示される。

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【課題】フルオロアダマンタン構造を有する新規なアダマンタン反応物の製造方法を提供する。
【解決手段】アダマンタンの水素原子の２〜４個が反応性基（Ｙ）を含有する基に置換され残余の水素原子の１個以上がフッ素原子に置換されたアダマンタン化合物と、Ｙと反応しうる基（Ｚ）を２個以上有する多官能化合物とを反応させるアダマンタン反応物の製造方法。たとえば、下記化合物（ａ−１Ｆ）と式ＣｌＣＯ−Ｐｈ^２−ＣＯＣｌで表される化合物（ただし、Ｐｈ^２は１，３−フェニレン基を示す。）を重縮合反応させることにより、ペルフルオロアダマンタン構造と１，４−ジフェニレン基とが、エステル結合で連なった単位を有するポリエステルが提供される。
【化１】
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式(I)の化合物（ここで、置換基は請求項1で定義したものである）、および式Ｉの化合物の農学的に許容される塩およびすべての立体異性体と互変異性体型は、除草剤として使用するのに適している。
【化１】

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式（１）：


［式中、Ｘは塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を意味し；Ｒ^１は、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数６〜１２のアリール基、炭素数２〜８のアルケニル基、または炭素数６〜１２のアリール基と炭素数１〜６のアルキレン基とから構成されるアラルキル基を意味する。］で表わされる化合物に、相間移動触媒の存在下、還元剤を反応させることを特徴とする、２−フルオロシクロプロパン−１−カルボン酸エステルの製造方法。
本発明の製造方法により、脱ハロゲン化反応の反応時間を大幅に短縮することができる。
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本発明は、耐エッチング性に優れ、フォトリソグラフィー用材料等として有用なフッ素化されたアダマンタン誘導体の製造に有用な新規化合物を提供する。すなわち、本発明は、下式（３）で表わされる化合物および下式（４）で表わされる化合物を提供する。 Ａ（−Ｇ−Ｑ−Ｒ）_ｎ・・・（３） Ａ^ｆ（−Ｇ^ｆ−Ｑ−Ｒ^ｆ）_ｎ・・・（４）ただし、式中の記号は以下の意味を示す。 Ａ：アダマンタンの水素原子のｎ個が結合手となったｎ価の基であり、かつ結合手にならない該水素原子は、アルキル基で置換されていてもよい。 Ｒ：含フッ素１価有機基。 ｎ：１以上４以下の整数。 Ｇ：−ＣＨ_２−または単結合。 Ｑ：−ＣＯＯ−または−ＯＣＯ−。 Ａ^ｆ：アダマンタンの炭素原子に結合する水素原子のｎ個が結合手となったｎ価の基であり、かつ結合手にならない該水素原子はアルキル基で置換されていてもよい基（Ａ）中のＣ−Ｈ結合を形成する水素原子の少なくとも１つがフッ素原子に置換された基。 Ｒ^ｆ：含フッ素１価有機基。 Ｇ^ｆ：−ＣＦ_２−または単結合。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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【課題】^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）固体担体−リンカー−ＳＯ_２−Ｏ−トレーサー（Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）の標識トレーサーを生成させる［^１８Ｆ］−標識トレーサーの製造法。
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【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は式I：


Y、X¹、X²、X³、R¹、R²、A¹、A²、Z¹、Z²、mおよびnは請求項１に記載の通り、
で表される化合物、液晶媒体での組成物としての使用、および本発明に記載の液晶媒体を含む電気光学表示素子に関する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素又は塩素供給源と反応させて式（ＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｘは塩素又は臭素である）を形成させ；この化合物を水と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ；この化合物を、式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｍ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）を用いて、式（ＶＩ）の化合物に変換し；そしてこの化合物をシアン化物を用い、塩基の存在下処理する方法に関する。
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本発明は、新規なジャスモーネート誘導体化合物、それらの製造方法、そのような化合物を含む製薬組成物、そして癌、特に哺乳動物の癌の治療のための、特に化学療法薬として、これらの化合物及び組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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本発明は、ｍＧｌｕＲアゴニストとして有用なビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の新規な製造方法、およびこの製造方法で得られる新規な中間体に関する。 （もっと読む）