11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【課題】有機金属錯体触媒を用いた種々の不斉合成反応，例えばβケトエステル化合物の不斉フッ素化反応などにおいて，高い不斉収率を達成可能な配位子として有用な光学活性アミン化合物の提供。
【解決手段】化学式（１）で示される光学活性アミン化合物。
化学式（１）


（化学式（１）中，Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子または保護されていてもよい水酸基もしくはアリール基を表す） （もっと読む）

本発明は、式(I) [式中、R、R¹、R²、A、B、W、Yおよびnは明細書に示した意味を有する]のアミドラゾンを調製するための新規の方法に関する。さらに、本発明はこの方法において中間物質として使用する新規化合物およびそれらの調製方法に関する。
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下記の式を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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下記の式(1)を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】新規なフルオロアダマンタン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下記化合物（６）と、（Ｒ^ＦＡＣ（Ｏ））_２Ｏ、つぎにＲ^ＦＢＣＨ_２ＯＨを反応させる。下記化合物（３１）とプロトン性求核種を反応させて下記化合物（２）を得て、つぎに該化合物（２）とＲ−ＣＨＯを塩基性化合物の存在下に反応させる。
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【課題】新規なフルオロアダマンタン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下記化合物（１）とＲ^１−ＮＨ−Ｒ^２を反応させる下記化合物（２）の製造方法、下記化合物（２ａ）、下記化合物（２ａ’）を脱水反応させる下記化合物（３）の製造方法、および下記化合物（３ａ）。ただし、Ｑはそれぞれ−ＣＨＦ−または−ＣＦ_２−を、Ｘはそれぞれ水素原子、フッ素原子または−ＣＯＦを、ＹはそれぞれＸに対応する基を、Ｙ^ａはそれぞれ水素原子、フッ素原子または−ＣＯＮＲ^１Ｒ^２を、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素原子または１価有機基を、Ｙ’は水素原子、フッ素原子または−ＣＯＮＨ_２を、ＺはそれぞれＹ’に対応する基を、Ｚ^ａはそれぞれ水素原子、フッ素原子またはシアノ基を、示す。
【化１】
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治療用置換シクロペンタン化合物、並びに該化合物に関連する組成物、医薬品および治療方法を本明細書において開示する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式を有する化合物、並びにこれらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品を開示する：
【化１】

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【課題】新規な重合性のフルオロアダマンタン誘導体を提供する。
【解決手段】下式（１）で表される化合物（ただし、Ｗは水素原子またはメチル基である。Ｒは水素原子またはメチル基である。Ｑはモノフルオロメチレン基またはジフルオロメチレン基であって、６個のＱは同一であっても異なっていてもよい。Ｚ^１は水素原子、フッ素原子、式−ＣＨＷ（ＯＨ）で表される基、または式−ＣＨＷＯＣＯＣＲ＝ＣＨ_２で表される基であって、３個のＺ^１は同一であっても異なっていてもよい。）、および該化合物を重合させて得られた重合体。
【化１】
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【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

【課題】ラソフォキシフェン、ナフォキシジン、その類縁体の新規製造方法の提供。
【解決手段】特定のベンズアンデヒドを含む３成分カップリング反応を行い、式（４）で表わされる化合物を得る。これをハロゲン誘導炭素環形成反応に付す。
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【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｘ¹はフッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｘ²は水素原子、フッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ａは単結合等を表し、ＣｙはＣ１−Ｃ４アルキル基等からなる群から選ばれる基で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基を表す。〕で示されるアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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本発明は、受精能問題の処理のために好都合である、一般式（I）の９−クロロプロスタグランジン誘導体に関する。
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

放射性標識した非天然アミノ酸１−アミノ−３−シクロブタン−１−カルボン酸（ＡＣＢＣ）およびその類似体は、腫瘍細胞に対するその選択的親和性のため、陽電子射出断層撮影法および単光子射出コンピュータ断層撮影法に有用な腫瘍画像化剤の候補である。本発明は、シン−ＡＣＢＣ類似体の立体選択的な合成方法を提供する。開示した合成ストラテジーは、信頼性が高く、かつ効率的であり、グラム量のＡＣＢＣ類似体の様々なシン−異性体、特に、シン−［^１８Ｆ］−１−アミノ−３−フルオロシクロブタン−１−カルボン酸（ＦＡＣＢＣ）およびシン−［^１２３Ｉ］−１−アミノ−３−ヨードシクロブタン−１−カルボン酸（ＩＡＣＢＣ）類似体を合成するのに用いることができる。
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式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
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【課題】光学純度が高い光学括性α-塩素化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（1）
R¹-Xn-CO-CHR²W（式中R^l及びR²は，鎖状または環状の炭化水素基などを表し，Ｘはアルキレン基などを示し，Ｗは電子吸引基を示す。nは0または1を示す。）で表される化合物を，一般式（2）ＭＬ_rＡ_sＤ_c（式中，Lは不斉配位子を示し，Mは遷移金属を示し，Ａは水または中性配位子を示し，Dはアニオン性配位子または対アニオンを示し，rは1または2，Sは0，1，2，4，または6，Cは0，1，または2である。）で表される不斉遷移金属錯体触媒の存在下に一般式（3）RfSO₂Cl（式中Rfはペルフルオロアルキル基を示す）で表されるペルフルオロアルキルスルホニルクロリド類を反応させ、一般式（４）R¹-Xn-CO-C*ClR²W（式中Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗは前記定義と同じ，Ｃ＊は不斉炭素）で表される光学活性塩素化合物誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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