本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。１局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 （もっと読む）

【課題】 医薬品、医薬部外品、化粧品及び食品等の分野で有用な新規Ｎ−ジヒドロフェルロイルアミノ酸を提供するとともに、それらを含む抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】 L−α−アミノ酸又はその誘導体とジヒドロフェルラ酸を縮合させて得られる下記一般式（Ａ）で表わされる化合物である。さらに、一般式（Ａ）で表わされる化合物を含有することを特徴とする抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤である。
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本発明は、極めて高純度の４，４’−ジヒドロキシジフェニルスルホンを製造する方法を提供する。即ち、本発明は、フェノールとスルホン化剤又はフェノールスルホン酸とを脱水反応させて４，４’−ジヒドロキシジフェニルスルホンを製造する方法において、芳香族系非極性溶媒の存在下において、生成したジヒドロキシジフェニルスルホンを懸濁させながら前記脱水反応を行い、得られた反応懸濁液に極性溶媒を混合し、ジヒドロキシジフェニルスルホンの少なくとも一部を溶解させた後、４，４’−ジヒドロキシジフェニルスルホンを晶析させることを特徴とする高純度４，４’−ジヒドロキシジフェニルスルホンの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】より優れた除草剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）；
【化１】


[式中、ｙは１〜６の整数であり、Ａは酸素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれた少なくとも１種のヘテロ原子を１〜２含有する５若しくは６員飽和ヘテロ環基などであり、Ｒ¹はハロゲンであり、Ｒ²はアルキル、ハロアルキルなどであり、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は各々水素原子又はアルキルであり、Ｒ⁵は水素原子、アルキル又はシクロアルキルであり、Ｑは水素原子などである]で表されるトリケトン系化合物又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）を有する多形態プロブコール化合物の水溶性誘導体を製造する方法について述べる（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、ＺおよびＺ’は本発明に定義される。）。式Ｒ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’を有する化合物（ＲおよびＲ’が、同一かまたは異なってＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６のアルケニル基、Ｃ_６〜Ｃ_１２のアリール基、少なくとも１個のＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基によって置換されたＣ_６〜Ｃ_１２のアリール基、Ｃ_５〜Ｃ_１２のヘテロアリール基、または少なくとも１個のＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基によって置換されたＣ_５〜Ｃ_１２のヘテロアリール基である。）を反応工程（１）の溶媒として用いることを含む、改良された製造方法である。

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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
【化１】

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式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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