増殖性疾患を治療するための置換フェノキシ−及びフェニルチオ−誘導体
式Ｉの置換されたフェノール誘導体は：
抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉ：
【化１】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒn−はＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の置換基の配置はＥ−又はＺ−のいずれかであり；
Ｘは−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−又は−ＮＲx−Ｚ−であり；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
（ａ）Ａが−Ｏ−かつＲ1が−Ｈのとき：
ｂは０を超え；
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＨ及び−ＮＯ2以外のものであり；
（ｂ）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−かつＡが−Ｏ−のとき：
ＲZは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
（ｃ）Ｘが−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−かつＡが−Ｏ−のとき：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項２】
Ｑがアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
次式ＩＥ：
【化２】
｛ここで、炭素−炭素の環外二重結合は（Ｅ）−配置であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、Ｘ及びＱは請求項１の定義と同様である。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項４】
次式ＩＺ：
【化３】
｛ここで、炭素−炭素の環外二重結合は（Ｚ）−配置であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、Ｘ及びＱは請求項１の定義と同様である。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項５】
ａ及びｂの合計が少なくとも２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
次式ＩＡ：
【化４】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、及びＱは請求項１の定義と同様であり；
Ｒ1は−Ｈ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw−ＳＯ2Ｒw、及び−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒzよりなる群から選ばれ；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示し；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項８】
次式ＩＢ：
【化５】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、及びＱは、請求項１に定義され；
Ｒ1は、−Ｈ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw及び−ＳＯ2Ｒwよりなる群から選ばれ、
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項９】
Ｒxが−Ｈである請求項７又は８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がＨである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＰ（＝Ｏ）（ＯＲv）2である請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒwである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が−ＳＯ2Ｒwである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒzである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリル−アミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−メルカプト−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリル−アミド；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジエチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジエチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニルリン酸ジベンジル；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）酢酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−（Ｓ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルバマート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−２−（ジ−メチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ピリジニウム−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）−アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）プロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）−プロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；（Ｅ）−４−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）ブタン酸；（Ｅ）−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）メチル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；（Ｅ）−１−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−アミノアセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）カルボニル）−２，２−ジフルオロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）カルボニル）酢酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノ
ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニルベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−（Ｓ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルバマート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル２−（ジ−メチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ピリジニウム−１−イル）−アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−（トリス（２−ヒドロキシエチル）−アンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−プロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−３−（クロロカルボニル）プロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；（Ｅ）−４−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）ブタン酸；（Ｅ）−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−メチル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；（Ｅ）−１−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノアセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２−ジフルオロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝酢酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノ−ベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル２−（４−メチルピペラジニル）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニルベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル４−ニトロベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｒ）−２，６−ジアミノ−ヘキサノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニルカルバマート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−４−（４−メチルピペラジニル）ベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−ピリド−１−イルアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニル２−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム］アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシ−２−メチルプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；３−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝プロパン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）−プロパノエート；３−［（｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝メチル）オキシカルボニル］プロパン酸；４−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］−オキシカルボニル｝ブタン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ホスホノオキシ）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル メトキシホルマート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルメチルブタン−１，４−ジオアート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルエチルプロパン−１，３−ジオアート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルメチル２，２−ジフルオロプロパン−１，３−ジオアート；３−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２−アミノアセテート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニ
ル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝−２，２−ジフルオロアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（カルボキシ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｒ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｒ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｓ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルカルバマート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル２−（ピリジン−１−イル）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリエチルアミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３−カルボキシプロパン酸；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）プロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（４−カルボキシブチレート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）メチル 二水素 リン酸エステル；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；１−（５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル）３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（３−カルボキシ−２，２，３，３−テトラフルオロブチレート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（２−カルボキシ−２，２−ジフルオロアセテート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−アセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェニル２−（ジメチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルカルボキシメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メトキシ−ベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルボキシメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼン−スルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メトキシベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシスルホニル｝酢酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（トリフルオロメチル）スルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−４−メトキシ−ベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシ−フェニルカルボキシメタンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−メトキシベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−酢酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−ブタン酸；（Ｅ）−３−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−酢酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−ブタン酸；（Ｅ）−３−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；及びこれらの塩類よりなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
次式ＶＩＩ：
【化６】
｛ここで、
ｎは０、１又は２；
Ｒは−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項１７】
２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−メルカプト−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）スルファニル）−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−メルカプト−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）スルファニル）−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルファニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルファニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；２−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］酢酸；２−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェノキシ］プロパン酸；４−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］ブタン酸；３−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］プロパン酸；（Ｅ）−Ｎ−（３−（カルボキシメトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（１−カルボキシエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド；（ｅ）−Ｎ−（３−（３−カルボキシプロポキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−カルボキシエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−モルホリノエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；及びこれらの塩類よりなる群から選ばれる請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次式ＸＩ：
【化７】
｛ここで、
Ａは−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリール；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ここに、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の配置はＺ−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項１９】
次式ＸＩＩＩ：
【化８】
｛ここで、
Ｒは−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｚは−ＳＯ2−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項２０】
次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化９】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＶＩＩ：
【化１０】
｛ここで、
ｎは１又は２であり；
Ｒは−Ｈであり；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置はＲ−、Ｓ−又はＲ−及びＳ−の混合のいずれかを示す。
ただし：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩が；
次式ＸＶＩ：
【化１１】
｛ここで：
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３である。｝の化合物と反応するステップ；
並びに
（ｂ）式ＩＥの化合物又はその塩を反応生成物から単離するステップ。
【請求項２１】
次式ＩＺで表される請求項４に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化１２】
（ただし、Ａは−Ｏ−である。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＩ：
【化１３】
｛ここで、
Ａは−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、及び−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の配置はＺ−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。｝に記載の化合物又はこの化合物の塩が、スルフィドをスルホキシドに酸化することができる酸化剤と反応するステップ；
並びに
（ｂ）式ＩＺにの化合物又はこれらの塩を反応生成物から単離するステップ。
【請求項２２】
次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化１４】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＩＶ：
【化１５】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝に記載の化合物又はこれらの塩が；
次式ＸＶ：
【化１６】
に記載の、Ｒは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；Ｌはａハロゲンであり；及びＺは−ＳＯ2−又は−Ｃ（＝Ｏ）−である（ことを特徴とする）；化合物又はこれらの塩と反応するステップを含み；
次式ＸＩＩＩ：
【化１７】
（ここで、Ｒは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである。）
の化合物又はこれらの塩を産生するステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で形成された式ＸＩＩＩの化合物を加水分解して、Ｒは−Ｈである式ＸＩＩＩの化合物を形成するステップ；
（ｃ）任意で、Ｒ1が−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3又は−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3を含む保護基の場合、前記保護基を除去して次式ＸＩＩＩＡの化合物を形成するステップ：
【化１８】
（ｄ）ステップ（ａ）から得られる式ＸＩＩＩの化合物、又はステップ（ｃ）から得られる式ＸＩＩＩＡの化合物のどちらかを；
次式ＸＶＩ：
【化１９】
｛ここで、
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３である。｝の芳香族アルデヒドとカップリングするステップ；並びに
（５）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−である式ＩＥに記載の化合物、又はこれらの塩を単離するステップ。
【請求項２３】
次式ＩＺで表される請求項４に記載の化合物：
【化２０】
又は、次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物、又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２１】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＶＩＩＩＡ：
【化２２】
｛ここで、
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３であり；
Ｌ１はハロゲン及び−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択された脱離基であり；
並びに炭素−炭素の環外二重結合は（Ｅ）−又は（Ｚ）−の配置のどちらでもよい。｝の化合物が、次式ＸＩＶに記載の化合物と反応するステップ：
【化２３】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒv、Ｒa及びＲnは上記に定義された式ＸＶＩＩＩＡに記載の化合物である。｝；並びに
（ｂ）反応生成物から、
（ｉ）式ＸＶＩＩＩの炭素−炭素の環外二重結合が（Ｅ）−の配置の場合、式ＩＥに記載の化合物；若しくは、
（ｉｉ）式ＸＶＩＩＩの炭素−炭素の環外二重結合が（Ｚ）−の配置の場合、式ＩＺに記載の化合物のどちら、
又は上記化合物の塩を単離するステップ。
【請求項２４】
次式Ｉの化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２４】
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＩＩ：
【化２５】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−ＮＲv2上の２個のＲv基は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合上の置換基配置はＥ−又はＺ−のどちらかであり；
Ｘは−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−又は−ＮＲx−Ｚ−であり；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
（ａ）Ａが−Ｏ−かつＲ1が−Ｈのとき：
ｂは０を超え；
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＨ及び−ＮＯ2以外のものである。
（ｂ）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−かつＡが−Ｏ−のとき：
ＲZは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
（ｃ）Ｘが−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−かつＡが−Ｏ−のとき：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものである。｝の化合物又はこの化合物が；
次式のジヒドロカルビルホスフィチルハロゲン化物と反応するステップ：
【化２６】
；及び
（ｂ）反応生成物から、式Ｉの化合物又はこの化合物の塩（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである。）を単離するステップ。
【請求項２５】
次式Ｉの化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２７】
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり、Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり、ＲvはＨである。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである式Ｉに記載の化合物が；
次式ハロトリアルキルシランと反応するステップ：
【化２８】
；及び
（ｂ）反応生成物から、式Ｉの化合物又はこの化合物の塩（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；ＲvはＨである。）を単離するステップ。
【請求項２６】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ；
｛ここで、Ｉは請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は、前記化合物を前記抗体に共有結合している共有単結合又は結合基である。｝の複合体。
【請求項２７】
医薬的に適用可能なキャリア及び、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物若しくは医薬的に適用可能なそれらの塩又は請求項２６に記載の複合体、を含む医薬的組成物。
【請求項２８】
増殖性疾患治療用の、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、若しくは医薬的に適用可能なそれらの塩、又は請求項２６に記載の複合体。
【請求項２９】
増殖性疾患は癌である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
電離放射線を被曝し若しくは被曝する危険性のある患者正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し若しくは除去するための請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物又は医薬的に適用可能なそれらの塩。
【請求項１】
次式Ｉ：
【化１】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒn−はＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の置換基の配置はＥ−又はＺ−のいずれかであり；
Ｘは−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−又は−ＮＲx−Ｚ−であり；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
（ａ）Ａが−Ｏ−かつＲ1が−Ｈのとき：
ｂは０を超え；
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＨ及び−ＮＯ2以外のものであり；
（ｂ）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−かつＡが−Ｏ−のとき：
ＲZは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
（ｃ）Ｘが−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−かつＡが−Ｏ−のとき：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項２】
Ｑがアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
次式ＩＥ：
【化２】
｛ここで、炭素−炭素の環外二重結合は（Ｅ）−配置であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、Ｘ及びＱは請求項１の定義と同様である。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項４】
次式ＩＺ：
【化３】
｛ここで、炭素−炭素の環外二重結合は（Ｚ）−配置であり；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、Ｘ及びＱは請求項１の定義と同様である。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項５】
ａ及びｂの合計が少なくとも２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
次式ＩＡ：
【化４】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、及びＱは請求項１の定義と同様であり；
Ｒ1は−Ｈ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw−ＳＯ2Ｒw、及び−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒzよりなる群から選ばれ；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示し；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項８】
次式ＩＢ：
【化５】
｛ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ａ、ａ、ｂ、及びＱは、請求項１に定義され；
Ｒ1は、−Ｈ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw及び−ＳＯ2Ｒwよりなる群から選ばれ、
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは、−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝を有する請求項１に記載の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項９】
Ｒxが−Ｈである請求項７又は８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がＨである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＰ（＝Ｏ）（ＯＲv）2である請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒwである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が−ＳＯ2Ｒwである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒzである請求項７、８又は９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェノール；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシベンゼンチオール；（Ｅ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリル−アミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−メルカプト−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリル−アミド；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジエチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジエチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；（Ｅ）−５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニルリン酸ジベンジル；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；（Ｅ）−Ｓ−（５−（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホンアミド）−２−メトキシフェニル）−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル 二水素 リン酸エステル；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジメチル ホスフェート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル ジベンジル ホスフェート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）酢酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−（Ｓ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルバマート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−２−（ジ−メチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ピリジニウム−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）−アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）プロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）−プロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；（Ｅ）−４−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）ブタン酸；（Ｅ）−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）メチル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；（Ｅ）−１−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−アミノアセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）カルボニル）−２，２−ジフルオロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）カルボニル）酢酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノ
ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニルベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｅ）−（Ｒ）−５−（（２，４，６−トリメトキシ−スチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−（Ｓ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルバマート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル２−（ジ−メチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ピリジニウム−１−イル）−アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル２−（トリス（２−ヒドロキシエチル）−アンモニウム）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−プロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニル−３−（クロロカルボニル）プロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；（Ｅ）−４−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）ブタン酸；（Ｅ）−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−メチル 二水素 リン酸エステル；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；（Ｅ）−１−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル）−３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；（Ｅ）−３−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−アミノアセテート；（Ｅ）−２−（（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）−２，２−ジフルオロアセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝酢酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３，５−ジアミノ−ベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル２−（４−メチルピペラジニル）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニルベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル４−ニトロベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｒ）−２，６−ジアミノ−ヘキサノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニルカルバマート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−４−（４−メチルピペラジニル）ベンゾエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−ピリド−１−イルアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニル２−ヒドロキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（トリエチルアンモニウム）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−［トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム］アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシ−２−メチルプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；３−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝プロパン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）−プロパノエート；３−［（｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝メチル）オキシカルボニル］プロパン酸；４−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］−オキシカルボニル｝ブタン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ホスホノオキシ）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル メトキシホルマート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルメチルブタン−１，４−ジオアート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルエチルプロパン−１，３−ジオアート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝−アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニルメチル２，２−ジフルオロプロパン−１，３−ジオアート；３−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝−２，２，３，３−テトラフルオロプロパン酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２−アミノアセテート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニ
ル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシカルボニル｝−２，２−ジフルオロアセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（カルボキシ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３，５−ジニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−クロロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−ニトロベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−アミノベンゾエート；（Ｒ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，６−ジアミノヘキサノエート；（Ｒ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；（Ｓ）−５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノ−３−ヒドロキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルカルバマート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンゾエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル２−（ピリジン−１−イル）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセチルオキシアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリエチルアミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシ−２−メチルプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，２，２−トリフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３−カルボキシプロパン酸；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−３−（クロロカルボニル）プロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（３−カルボキシプロパノイック）アセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（４−カルボキシブチレート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェノキシ）−カルボニル）メチル 二水素 リン酸エステル；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル メチル カーボネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アセトキシプロパノエート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニル メチル スクシネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル エチル マロネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロパノエート；１−（５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル）３−メチル−２，２−ジフルオロマロネート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（３−カルボキシ−２，２，３，３−テトラフルオロブチレート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−アミノアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−（２−カルボキシ−２，２−ジフルオロアセテート）；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−２，２−ジフルオロアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニルアセテート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）アセテート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２−（ジメチルアミノ）−アセテート；５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェニル２−（ジメチルアミノ）アセテート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルカルボキシメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メトキシ−ベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシ−フェニルカルボキシメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）−メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼン−スルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メトキシベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；２−｛［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル］オキシスルホニル｝酢酸；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシ−フェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−（トリフルオロメチル）スルホナート；５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェニル−４−メトキシ−ベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシ−フェニルカルボキシメタンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド）−２−メトキシフェニルトリフルオロメタンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，４−ジニトロベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−２，４−ジアミノベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−メトキシベンゼンスルホナート；５−（（Ｅ）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェニル−４−メチルベンゼンスルホナート；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−酢酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）−メチル）−２−メトキシフェノキシ）−ブタン酸；（Ｅ）−３−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリル−スルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−酢酸；（Ｅ）−２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−ブタン酸；（Ｅ）−３−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）−プロパン酸；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルフィニル）メチル）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；及びこれらの塩類よりなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
次式ＶＩＩ：
【化６】
｛ここで、
ｎは０、１又は２；
Ｒは−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項１７】
２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−メルカプト−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；２−（３−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）スルファニル）−４−メトキシベンジルスルフィニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルフィニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−メルカプト−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；２−（３−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）スルファニル）−４−メトキシベンジルスルホニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−二水素 ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジエチル ホスホロチオエート；Ｓ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルホニルメチル）フェニル−Ｏ，Ｏ−ジベンジル ホスホロチオエート；２−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルスルファニル）酢酸；２−（３−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ−４−メトキシベンジルスルファニル）酢酸；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニル 二水素 リン酸エステル；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジメチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジエチルホスフェート；Ｏ−２−メトキシ−５−（カルボキシメチルスルファニルメチル）フェニルジベンジルホスフェート；２−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］酢酸；２−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシフェノキシ］プロパン酸；４−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］−スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］ブタン酸；３−［５−（｛［（１Ｅ）−２−（２，４，６−トリメトキシフェニル）ビニル］スルホニル｝アミノ）−２−メトキシ−フェノキシ］プロパン酸；（Ｅ）−Ｎ−（３−（カルボキシメトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（１−カルボキシエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）−アクリルアミド；（ｅ）−Ｎ−（３−（３−カルボキシプロポキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−カルボキシエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−Ｎ−（３−（２−モルホリノエトキシ）−４−メトキシフェニル）−３−（２，４，６−トリメトキシフェニル）アクリルアミド；（Ｅ）−４−（２−（５−（（２，４，６−トリメトキシスチリルスルホニル）アミノ）−２−メトキシフェノキシ）エチル）モルホリン；及びこれらの塩類よりなる群から選ばれる請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次式ＸＩ：
【化７】
｛ここで、
Ａは−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリール；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ここに、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の配置はＺ−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項１９】
次式ＸＩＩＩ：
【化８】
｛ここで、
Ｒは−Ｈ又は−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｚは−ＳＯ2−又は−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝の化合物又はこの化合物の塩。
【請求項２０】
次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化９】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＶＩＩ：
【化１０】
｛ここで、
ｎは１又は２であり；
Ｒは−Ｈであり；
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置はＲ−、Ｓ−又はＲ−及びＳ−の混合のいずれかを示す。
ただし：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル以外のものである。｝の化合物又はこの化合物の塩が；
次式ＸＶＩ：
【化１１】
｛ここで：
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３である。｝の化合物と反応するステップ；
並びに
（ｂ）式ＩＥの化合物又はその塩を反応生成物から単離するステップ。
【請求項２１】
次式ＩＺで表される請求項４に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化１２】
（ただし、Ａは−Ｏ−である。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＩ：
【化１３】
｛ここで、
Ａは−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、及び−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合の配置はＺ−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。｝に記載の化合物又はこの化合物の塩が、スルフィドをスルホキシドに酸化することができる酸化剤と反応するステップ；
並びに
（ｂ）式ＩＺにの化合物又はこれらの塩を反応生成物から単離するステップ。
【請求項２２】
次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化１４】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＩＶ：
【化１５】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（（Ｃ1−Ｃ6）ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれる。｝に記載の化合物又はこれらの塩が；
次式ＸＶ：
【化１６】
に記載の、Ｒは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；Ｌはａハロゲンであり；及びＺは−ＳＯ2−又は−Ｃ（＝Ｏ）−である（ことを特徴とする）；化合物又はこれらの塩と反応するステップを含み；
次式ＸＩＩＩ：
【化１７】
（ここで、Ｒは−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである。）
の化合物又はこれらの塩を産生するステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で形成された式ＸＩＩＩの化合物を加水分解して、Ｒは−Ｈである式ＸＩＩＩの化合物を形成するステップ；
（ｃ）任意で、Ｒ1が−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3又は−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3を含む保護基の場合、前記保護基を除去して次式ＸＩＩＩＡの化合物を形成するステップ：
【化１８】
（ｄ）ステップ（ａ）から得られる式ＸＩＩＩの化合物、又はステップ（ｃ）から得られる式ＸＩＩＩＡの化合物のどちらかを；
次式ＸＶＩ：
【化１９】
｛ここで、
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３である。｝の芳香族アルデヒドとカップリングするステップ；並びに
（５）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−である式ＩＥに記載の化合物、又はこれらの塩を単離するステップ。
【請求項２３】
次式ＩＺで表される請求項４に記載の化合物：
【化２０】
又は、次式ＩＥで表される請求項３に記載の化合物、又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２１】
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＸＶＩＩＩＡ：
【化２２】
｛ここで、
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
ｂは０、１、２又は３であり；
Ｌ１はハロゲン及び−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択された脱離基であり；
並びに炭素−炭素の環外二重結合は（Ｅ）−又は（Ｚ）−の配置のどちらでもよい。｝の化合物が、次式ＸＩＶに記載の化合物と反応するステップ：
【化２３】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
Ｒ1は−Ｈ、ハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒw、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒw、−ＳＯ2Ｒw、−（Ｃ1−Ｃ6ヒドロカルビレン）Ｒz、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（Ｒa）（Ｒv）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール、−Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3、並びに−ＣＨ2ＣＨ2Ｓｉ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］3よりなる群から選ばれ；
Ｒwは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−ＮＲv2、−ＯＲv、ハロ（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＣＲvＲa−Ｎ（Ｒv）−Ｒc、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロアリール、置換及び非置換のヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−（Ｃ1−Ｃ3）パーフルオロアルキレン−Ｎ（ＣＨ3）2、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）3、−（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン−Ｎ+（ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ）3、−（（Ｃ1−Ｃ4）アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ4）パーフルオロアルキレン−ＣＯ2Ｒv、−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、並びに−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）ＯＣ（＝Ｏ）−（（Ｃ1−Ｃ3）アルキレン）Ｃ（＝Ｏ）Ｒyよりなる群から選ばれ；
Ｒyは−ＯＲv、−ＮＲv2及び−（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒzは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲvＣＲvＲa−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒn、−ＮＲv2、−ＯＲv、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のヘテロアリール並びに−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選ばれ；
各Ｒcは−Ｈ並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するカルボキシ末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端アミノ基は−ＮＨ2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒ2はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2上の２個のＲv基及び−ＮＲv2は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
Ｒv、Ｒa及びＲnは上記に定義された式ＸＶＩＩＩＡに記載の化合物である。｝；並びに
（ｂ）反応生成物から、
（ｉ）式ＸＶＩＩＩの炭素−炭素の環外二重結合が（Ｅ）−の配置の場合、式ＩＥに記載の化合物；若しくは、
（ｉｉ）式ＸＶＩＩＩの炭素−炭素の環外二重結合が（Ｚ）−の配置の場合、式ＩＺに記載の化合物のどちら、
又は上記化合物の塩を単離するステップ。
【請求項２４】
次式Ｉの化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２４】
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）次式ＩＩ：
【化２５】
｛ここで、
Ａは−Ｓ−又は−Ｏ−であり；
各Ｒvは−Ｈ及び−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒaは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）ヘテロアルキル、−（ＣＨ2）3−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ2）（＝ＮＨ）、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＯＯＨ、−（ＣＨ2）2ＣＯＯＨ、置換及び非置換のアリール、置換及び非置換のアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、置換及び非置換のヘテロシクリル、並びに置換及び非置換のヘテロシクリル（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から独立して選ばれ；
各Ｒnは−ＯＲv、−ＮＲv2並びに、１〜３個のアミノ酸を含有するＮ−末端が連結しているペプチジル残基でありペプチジル残基の末端カルボキシル基は−ＣＯ2Ｒv及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲv2よりなる群から選ばれる官能基として存在するペプチジル残基よりなる群から独立して選ばれ；
Ｑはアリール又はヘテロアリールであり；
各Ｒ2及びＲ3はハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＲv2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒv、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−ＮＨＲa、−ＮＨＣＲvＲaＣ（＝Ｏ）Ｒn、−ＮＨＳＯ2Ｒv、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲv、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲv、−ＮＯ2、−ＣＮ、−ＯＲv、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ2、ジメチルアミノ（Ｃ2−Ｃ6）アルコキシ、−ＮＨＣ（＝ＮＲv）ＮＨＲv、−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、及び−（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシよりなる群から独立して選ばれ；
−ＮＲv2上の２個のＲv基は５又は６員の複素環式環を任意で形成することができ、更に任意でアリール又は炭素環と縮合してもよく；
ａは０、１、２又は３であり；
ｂは０、１、２又は３であり；
炭素−炭素の環外二重結合上の置換基配置はＥ−又はＺ−のどちらかであり；
Ｘは−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−又は−ＮＲx−Ｚ−であり；
Ｙは−Ｓ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ2−であり；
Ｒxは−Ｈ、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選ばれ；
＊は、Ｒxが−Ｈ以外のものであるとき、不斉炭素原子上の置換基の配置は（Ｒ）−、（Ｓ）−又は（Ｒ）−及び（Ｓ）−の混合のいずれかを示す。
ただし：
（ａ）Ａが−Ｏ−かつＲ1が−Ｈのとき：
ｂは０を超え；
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＨ及び−ＮＯ2以外のものである。
（ｂ）Ｘが−ＮＲx−Ｚ−かつＡが−Ｏ−のとき：
ＲZは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒy、−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものであり；
（ｃ）Ｘが−Ｃ*Ｈ（Ｒx）Ｙ−かつＡが−Ｏ−のとき：
Ｒ1はハロ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル以外のものであり；
ＲZは−ＮＲv2及び非置換のアリール以外のものである。｝の化合物又はこの化合物が；
次式のジヒドロカルビルホスフィチルハロゲン化物と反応するステップ：
【化２６】
；及び
（ｂ）反応生成物から、式Ｉの化合物又はこの化合物の塩（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである。）を単離するステップ。
【請求項２５】
次式Ｉの化合物又はこの化合物の塩の製造方法であり：
【化２７】
（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり、Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり、ＲvはＨである。）
下記のステップ（ａ）及び（ｂ）を含む製造方法：
（ａ）Ｒvは−（Ｃ1−Ｃ7）ヒドロカルビルである式Ｉに記載の化合物が；
次式ハロトリアルキルシランと反応するステップ：
【化２８】
；及び
（ｂ）反応生成物から、式Ｉの化合物又はこの化合物の塩（ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ａ、Ｑ、ａ及びｂは請求項１の定義と同様であり；Ｒ1は−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲv）2であり；ＲvはＨである。）を単離するステップ。
【請求項２６】
次式：
Ｉ−Ｌ−Ａｂ；
｛ここで、Ｉは請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物であり、
Ａｂは抗体であり、
−Ｌ−は、前記化合物を前記抗体に共有結合している共有単結合又は結合基である。｝の複合体。
【請求項２７】
医薬的に適用可能なキャリア及び、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物若しくは医薬的に適用可能なそれらの塩又は請求項２６に記載の複合体、を含む医薬的組成物。
【請求項２８】
増殖性疾患治療用の、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、若しくは医薬的に適用可能なそれらの塩、又は請求項２６に記載の複合体。
【請求項２９】
増殖性疾患は癌である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
電離放射線を被曝し若しくは被曝する危険性のある患者正常細胞に対する電離放射線の影響を削減し若しくは除去するための請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物又は医薬的に適用可能なそれらの塩。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５２９５３０（Ｐ２００７−５２９５３０Ａ）
【公表日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０３９９３（Ｐ２００７−５０３９９３）
【出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００８４２９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８９２６９
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５９１１３５１６３）テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイション (11)
【氏名又は名称原語表記】ＴＥＭＰＬＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ−ＯＦ ＴＨＥ ＣＯＭＭＯＮＷＥＡＬＴＨ ＳＹＳＴＥＭ ＯＦ ＨＩＧＨＥＲ ＥＤＵＣＡＴＩＯＮ
【出願人】（５０３３１０５１２）オンコノバ セラピューティクス インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００８４２９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８９２６９
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（５９１１３５１６３）テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイション (11)
【氏名又は名称原語表記】ＴＥＭＰＬＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ−ＯＦ ＴＨＥ ＣＯＭＭＯＮＷＥＡＬＴＨ ＳＹＳＴＥＭ ＯＦ ＨＩＧＨＥＲ ＥＤＵＣＡＴＩＯＮ
【出願人】（５０３３１０５１２）オンコノバ セラピューティクス インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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