【課題】光学活性２，３−ビスホスフィノピラジン誘導体の製造方法。
【解決手段】工程Ｉ、II及びIIIにより、式（Ａ）の光学活性な２，３−ビスホスフィノピラジン誘導体を製造する。式中、Ｒ¹及びＲ²は、リン原子上に不斉を発現させるか又はリン原子が不斉面の一点をなす一対の基であり、水素原子、炭化水素基又は置換炭化水素基を示し、Ｒ³は不斉炭化水素基又は置換不斉炭化水素基を示し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素原子又はアルキル基を示し、互いに結合し飽和又は不飽和環を形成してもよい。
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【課題】ラセミ体のβ−ヒドロキシリン酸エステル誘導体から光学活性β−アシルオキシリン酸エステル誘導体を得る方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜５のアルキル基などの基である。）で示される光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及び塩基の存在下、ラセミ体のβ−ヒドロキシリン酸エステル誘導体とカルボン酸ハライド化合物を反応させ、得られた反応物から下記式（IV）


（式中、Ｒ^３は、炭素数１〜３のアルキル基などの基で、Ｒ^４は、置換基を有してもよいアリール基。）で示される光学活性β−アシルオキシリン酸エステル誘導体を分離する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４及びＸは、本明細書に定義のとおりである］で示される一連の新規キラルリンリガンドに関する。本発明はまた、これらのキラルリンリガンドを用いて調製したキラル金属錯体に関する。キラル金属錯体は、不斉水素化を実施するための触媒として有用である。
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【課題】
本発明は、塩基の使用量が少なく、かつ一般性の高い新しい求核試薬を提供し、この求核試薬を用いた求核反応による各種の有機化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^４は、それぞれ独立して置換基を有してもよい炭化水素基を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭化水素基を表す。）で表されるホスホニルイミデートを、塩基の存在下で求核反応基質化合物と反応させて求核反応生成物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カラムクロマトグラフィーによる分離を行うことなく簡便な方法によりＮ−ＰＩＮＡＰの光学活性体を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−または（Ｓ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの混合物の溶液と、光学活性な有機スルホン酸とを混合して晶析させる、（Ｒ，Ｐ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩または（Ｓ，Ｍ）−［４−（２−ジフェニルホスファニルナフタレン−１−イル）フタラジン−１−イル］−（１−フェニルエチル）アミンの光学活性な有機スルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

主に１つのエナンチオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なエナンチオマーの形態である式Ｉ、第二級ホスフィン−Ｑ−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１（Ｉ）［式中、第二級ホスフィンは、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり；Ｑは、二価アキラル芳香族基本骨格、二価アキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価シクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、基本骨格において、第二級ホスフィン基は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合して、そして、基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し（これら複数のリン原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された１〜７個の原子の炭素鎖を介して連結するように結合する）；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり；そして、Ｒ_１は、炭化水素基、Ｃ−結合ヘテロ炭化水素基又はフェロセニル基である（ただし、Ｑがアキラルフェロセニル基本骨格である場合、Ｒ_１は、アキラルフェロセニル基である）］で示される化合物。配位子と金属のモル比が約１．３：１〜０．９：１である、これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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フラビウイルス感染症、特にHLV感染症の治療に有用な、実質的に単一の鏡像異性体の形態の3-ホスホインドール化合物を提供する。3-ホスホインドール化合物を単独か、又は一つ若しくは複数の抗ウイルス剤と合わせて含む医薬組成物、その調製方法、及びこれらの化合物を取り込んだ医薬品の製造方法も提供する。その3-ホスホインドール化合物は、式(A)又は(B)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物又はエステルからなる。式中、Xは、水素;アリール又はヘテロシクリル;C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル又はアルキルであり、Yは、水素、-R、-O-R、-NH-R又は-NRRであり、Zは、-OR、-NHR、-NRR、カルボキシアミド、アミド、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、R1は、水素、アシル、-S(O)_n-R、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、各R^4'、R^5'、R^6'及びR^7'は、独立に、水素、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OR、-NHR、-NRR又は-NO₂であり、nは、0、1又は2であり、各Rは、独立に、水素、アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール又はヘテロシクリルである。
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本発明は、対応するように置換されたラセミ体1,2-ジオールから出発して、光学活性ビスホスフィニルアルカンを調製する方法に関する。これにより得ることができる光学活性ビスホスフィニルアルカンは、キラル遷移金属触媒を調製するためのリガンドとしての使用に適している。
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【課題】 抗高血圧薬、狭心症治療薬として有用な、エホニジピンの光学活性体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物のラセミ体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記種晶を加えた一方の光学活性体の結晶を析出させるか、 又は、前記式（１）で表される化合物の、どちらか一方の光学活性体が過剰に存在する混合体を溶媒に溶解して過飽和溶液を調製し、前記過飽和溶液に、過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を種晶として加え、前記過剰に存在する一方の光学活性体の結晶を析出させることを特徴とする、式（１）で表される化合物の光学活性体の製造方法。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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