コポリマー-１は、アラニン、グルタミン酸、リジン及びチロシンから構成される合成ポリペプチドの混合物である。本発明は、１つの反応で行われる、保護コポリマー-１の脱遮断により特徴付けられる、コポリマー-１の改善された製造方法に関する。本発明の方法は、高収率で製造が容易であるという利点を有する。コポリマー-１は多発性硬化症の治療において有用な医薬である。 （もっと読む）

【課題】 異なる電荷を有する２種以上のポリアミノ酸材料から製造されるハイドロゲルであって、温和な条件下で製造することができ、かつ生体適合性と生分解性に優れたハイドロゲルを提供することを課題とする。
【解決手段】 重合度が５以上のカチオン性ポリアミノ酸またはその塩と、アニオン性ポリアミノ酸またはその塩との縮合による架橋ハイドロゲル、およびその製造方法。
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本発明は、ポリマー化学の分野、さらに詳しくは、マルチブロックコポリマーおよびそれを含むミセルに関する。本出願は、循環において希釈に対して安定であり、病気の細胞により効果的に蓄積でき、かつ病気の組織および細胞で通常見出される環境変化の範囲に応答して解離することができる「スマートな」薬物充填ポリマーミセルの設計および合成を記載する。特定の実施形態において、本発明は、ｐＨ７．４（血液）において疎水性またはイオン性治療剤を効果的に封入するが、５．０（エンドソームｐＨ）ないし６．８（細胞外腫瘍ｐＨ）の範囲の標的された酸性ｐＨ値で薬物を解離させ、放出させる架橋されたミセルを提供する。 （もっと読む）

【課題】生分解性のスケール抑制剤及び腐食抑制剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つのアミノ酸又はそれらの塩のアミノ酸単位及び少なくとも１つの誘導体化されたアミノ酸の誘導体化単位を含むポリマー主鎖構造を有し、３００〜１００，０００の重量平均分子量を有する実質的に線状の生分解性ポリ（アミノ酸）ポリマーであって、前記誘導体化されたアミノ酸が、Ｎ−ヒドロキシアミド基、Ｎ−アルキルオールアミド基、Ｎ−アリールオールアミド基、Ｎ−エーテルアミド基、Ｎ−アルキルアミノアルキルアミド基、Ｎ−ホスホノアルキルアミド基及びＮ−ホスホノアリールアミド基から成る群より選ばれる置換基を含み、前記誘導体化単位を０．０１〜５０モル％含むポリマー。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（類）（PA）のベクター化のために使用することができる新規の生体分解性のポリアミノ酸に基づいた材料に関する。本発明は、前記ポリアミノ酸に基づいた新規の薬学的、美容用、ダイエット用、または植物衛生用の組成物にも関する。本発明の目的は、作用物質のベクター化のために使用することができる、前記領域の全ての必要とされる規格：生体適合性、生分解性、多くの作用物質と容易に会合させる能力、またはこれらを可溶化する能力、およびインビボで前記作用物質を放出する能力を満たすことができる新規の重合体原材料に関する。これは、本発明において、主にアスパラギン酸単位および／またはグルタミン酸単位を含むポリアミノ酸であって、そのうちのいくつかは、少なくとも1つのグラフトを有し、前記グラフトの少なくとも1つは、アミド結合によってアスパラギン酸またはグルタミン酸の単位に結合されていること、および前記グラフトの少なくとも一つは、Leu、および／またはIleu、および／またはVal、および／またはにPheに基づいた少なくとも１つのオリゴアミノ酸を含む。前記アミド官能基は、加水分解に関して、同様の従来製品よりも良好な安定性を確実にする。都合のよいことに、前記重合体は、作用物質ベクター化粒子に容易にかつ経済的に導入することができ、前記粒子は、安定な水性コロイド懸濁を形成することができる。 （もっと読む）

治療効果が高く、癌化学療法に適したカンプトテシン類の水溶性誘導体を提供すること。 ポリエチレングリコール類とポリカルボン酸との重合体のカルボン酸基と、フェノール性カンプトテシン類のフェノール性水酸基とを、エステル結合することにより、徐放性にも優れたカンプトテシン類の水溶性高分子誘導体。
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本発明は、特に、活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、一方では、高いポリマー／ＡＰ比を実現することができ、他方では、この場合に要求される好ましくは全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する疎水性グラフト基を有し、これらの疎水性グラフト基の少なくとも１つは、少なくとも１つの負電荷、及び／又は、それぞれ少なくとも１つの負電荷を生成することができる１つ以上のイオン性基（互いに同一であっても異なっていてもよい）を有する直鎖状ポリアミノ酸に関連する。このポリマーは両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）

本発明は、特に、１つ以上の活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性分岐鎖ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、好ましくは、この場合に要求される全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する分岐鎖状ポリアミノ酸に関連する。この分岐鎖状ポリアミノ酸は両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキンＩＬ（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）の持続された放出のための流体及び安定な水性コロイド懸濁液に基づく新規な薬学的調製物、及び該調製物の適用（特に治療学的適用）に関するものである。本発明は、インターロイキン（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）の持続された放出のための流体薬学的調製物を提供することを目的とし、続く腸管外注射において、インヴィヴォにおけるＩＬ放出時間が有意に増加し、一方その血漿濃度ピークは低減される。更に、前記調製物は、貯蔵安定性を有していなければならず、加えて、生体適合性、非毒性、生分解性、非免疫原性、及び優れた局所的耐性を備えていなければならない。本発明に係る調製物は、疎水基（ＧＨ）を有する水溶性の生分解性ポリマーＰＯのサブミクロン粒子の低粘度水性コロイド懸濁液である。上記粒子は少なくとも１のインターロイキン（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）と非共有結合的に会合し、注射部位にゲル化沈殿物を形成する。該ゲル化は、生理媒体中の蛋白の存在に起因し生ずる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（ＡＰ）の担持に使用することができる生分解性ホモポリアミノ酸に基づく新規物質に関する。本発明は、また、このホモポリアミノ酸に基づく薬剤、化粧料、ダイエットまたは植物衛生組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰの担持に使用することができ、全ての仕様：生体適合性、生分解性、多数の活性成分と容易に会合する、またはそれらを可溶化し、インビボで放出する能力を最適な様式で満たす新規なポリマー原料を提供することである。本発明によると、本発明は、主として、アスパラギン酸またはグルタミン酸単位を有し、その両端に８〜３０個の炭素原子を有する疎水性基を含む線状ホモポリアミノ酸に関する。このポリマーは、両親媒性で、アニオン性であり、活性成分の担持のために低コストで容易に粒子に変換され得る。この粒子は、安定な水性コロイド懸濁物を形成し得る。 （もっと読む）