【課題】ＨＦＡ推進剤中に懸濁させたサルメテロールキシナホエートの製剤の懸濁液濃度、用量およびＦＰＭを安定化させる。
【解決手段】Ａ）吸入療法に有用である別の薬剤との組み合せであってもよい粒子状サルメテロールキシナホエート、およびこれが懸濁される。Ｂ）１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロ−ｎ−プロパン、１，１，１，２−テトラフルオロエタンまたはそれらの混合物からなる液化推進剤、から基本的に構成される医薬エアロゾル製剤が入った、計量用チャンバー４を有している計量バルブで密封されたキャニスターを有する容器であって；前記製剤が界面活性剤および、前記液化推進剤ガスより高い極性を有する成分を実質的に含んでおらず、前記バルブが、実質的にＥＰＤＭのポリマーから形成された１個以上のシール用ガスケット１２を有しており且つその計量用チャンバーの表面が前記製剤に対して実質的にフッ素化された表面を提供。 （もっと読む）

本発明はP2Y12拮抗薬としてのピラゾール−カルボキサミド誘導体を提供することを目的とする。
本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1、R2、Z、A、B、D、Q、J、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。それらは血小板において強力な抗凝集作用、すなわち抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管疾患の治療および予防に適している。それらは血小板ADP受容体P2Y12の可逆性拮抗薬であり、一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する症状、あるいは血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(Ｉ)の化合物の製造法、それらの特に薬剤における活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
（もっと読む）

本発明は、表面修飾した固体有機金属ハイブリッドに関する。該固体は、例えば、活性医薬剤、化粧品における対象化合物およびマーカー、例えば造影剤等の対象分子の封入および方向付けに使用され得る。該固体は、薬剤における充填容量および生体適合性の観点から良好な結果を示す。 （もっと読む）

本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む、ＥＲ、ＰＲ、又はＨＥＲ２の少なくとも１つについて陰性である乳がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を少なくとも１つの抗腫瘍剤と組み合わせて対象に投与することを含む乳がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】液状成分を粘着剤層中に良好に保持し、低刺激性の貼付剤を提供する。
【解決手段】支持体の片面に粘着剤層を形成してなる貼付剤であって、当該粘着剤層は、重量平均分子量２５０万以上のアクリル酸エステル系ポリマーと、当該ポリマーと相溶する液状可塑剤を含有することを特徴とする。アクリル酸エステル系ポリマーとしては、（メタ）アクリル酸アルキルエステルを主成分として共重合した共重合体が好適である。 （もっと読む）

【課題】ヒト対象における小腸バクテリアの異常繁殖(SIBO)またはSIBOにより生じる状態を治療する方法を開示する。
【解決手段】SIBOにより生じる状態は、過敏性腸症候群、線維筋肉痛、慢性骨盤痛症候群、慢性疲労症候群、うつ病、損傷知的活動性、損傷記憶、口臭、耳鳴り、糖摂取渇望症、自閉症、注意力欠乏/活動亢進障害、薬物過敏、自己免疫疾患、およびクローン病を包含する。ヒト対象におけるSIBOの異常な存在し易さをスクリーニングする方法、並びにヒト対象におけるSIBOを検出する方法をも開示する。小腸バクテリアの異常繁殖(SIBO)が検出された、ヒト対象における、SIBOまたはSIBOにより生じる状態の重篤度を測定する方法をも開示する。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ジチオール、アミノチオール、又は無機チオールなどのチオール試薬との、ベンラファキシン又はその塩の反応を含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の簡便且つ効率的な製造方法を提供する。本発明は、粗ＯＤＶ塩基をアルコールと混合して、懸濁物を形成する工程、及び酸、続いて塩基を添加して、高純度のＯＤＶ塩基を生成する工程を含む、ＯＤＶ塩基の精製方法も提供する。 （もっと読む）