本発明は、ＨＩＶ感染患者の治療方法に用いられる、ジエチル−［６−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル−カルバモイルオキシメチル）−ナフタレン−２−イル−メチル］−アンモニウムクロライド；４−（２−（Ｓ）−ベンゾイルアミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；および／またはベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［１（Ｓ）−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニルカルバモイル）−２−ナフタレン−２−イル−エチル］−アミドなどのＮ−ヒドロキシ−ベンズアミドを基剤とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に係る。このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、５０から２００ｍｇ／日、好ましくは１００から２００ｍｇ／日の範囲の用量で投与され、１２５から２５０ｎＭの間の血中濃度が得られる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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本発明は式Ｉの高分子化合物または医薬的に許容されるその塩の調製方法を提供する。本発明はまた式Ｉの化合物または医薬的に許容されるその塩を調製するための有用な中間体を提供する。
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本発明は、速効性と持続性を同時に有する薬剤学的組成物に関し、水不溶性ポリマーで表面塗布されており、薬学的活性成分；放出制御基剤；薬学的許容担体を含む徐放部と、薬学的活性成分；薬学的許容担体を含む速放部とを含む薬剤学的組成物に関する。本発明の薬剤学的組成物は、薬学的活性成分と放出制御基剤と薬学的許容担体とを含む徐放部の表面を水不溶性ポリマーで塗布することにより、速放部と分離して、速放部と徐放部が独立した放出特性を示し、使用可能な薬学的活性成分の含有量と種類に制限がなく、かつ、比較的簡単な工程で製造可能である。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、LO、Ｗ、AR¹ 、ｎは請求項１に定義されたとおりである）
のシクロペンタンカルボキサミド誘導体、脂肪酸シンターゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの治療上の使用方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

キャニスタと絞り弁とを備え、ＨＦＡ噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器において、該製剤に湿潤剤を添加する工程を備えるキャニスタと絞り弁との表面への粒子堆積を減少させる方法。 （もっと読む）

本発明は、ａ）微粒化β_２−刺激薬、ｂ）微粒化コルチコステロイド、ｃ）準治療量の水分捕捉賦形剤およびｄ）ＨＦＡ噴射剤を含み、ここで（ａ）、（ｂ）および（ｃ）ならびにその各々の相対量は、これらが会合してＨＦＡ噴射剤のものと実質的に同じ密度を有するフロキュールを形成するように選択されるＭＤＩ投与用医薬エアゾール懸濁液製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）