【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

クルクミン類似体であって、ＬＡＴ１トランスポータによる血液脳関門を通過する類似体の輸送を増加させる、アミノ酸部分により修飾された天然クルクミンであるクルクミン類似体。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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【課題】より優れた抗疲労作用を有する組成物を見出し、提供すること。
【解決手段】（１）ビタミンB1類、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン、および、グルコン酸またはその塩を含有する組成物、あるいは（２）ビタミンB1類およびパンガミン酸を含有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】（±）２−（ジメチルアミノ）−１−{〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩の新規な結晶を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折スペクトルにおける特定の回折ピーク、示差走査熱量測定における特定の吸熱ピーク、固体^１３Ｃ−ＮＭＲスペクトルにおける特定のピーク及び赤外吸収スペクトルにおける特定のピークから選ばれる少なくとも１種の物理化学的性質により特徴付けられる、（±）２−（ジメチルアミノ）−１−{〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル}エチル水素サクシナート塩酸塩のII形結晶及びI形結晶。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


式中、ｍは０又は１に等しい整数であり、ｐは０、１、２又は３に等しい整数である。本発明はまた、該化合物を調製する方法、皮膚のライトニング剤としてのその使用、及び、化粧品組成物及びそれを含む薬剤に関する。 （もっと読む）