本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

CB1およびCB2受容体に対する作動薬である、水溶性および脂溶性のカンナビノイド化合物を提供する。該カンナビノイド化合物は、例えば、緑内障、糖尿病性網膜症および黄斑変性等の網膜神経変性障害の治療に有用である。 （もっと読む）

グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与体し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の開始および／または進行を治療ならびに／あるいは予防するのに有用な、Ｎ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体に関する。新規なＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＮＨＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度はＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体上の官能基の種類および位置を変化させることによって調節される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその異性体、代謝産物、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはエステルが開示される。本発明の化合物は、組織選択的なアンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有しており、ホルモン療法において、例えば、性腺機能低下症、筋肉疲労、骨粗鬆症、良性の前立腺肥大、代謝症候群に関連した肥満、男性および女性の性的機能不全および性欲減退、ならびに高齢の男性または女性におけるアンドロゲン減少の治療または予防などにおいて有用である。 （もっと読む）

エンタカポンの新しい製造方法であって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒドをＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノアセトアミドと、触媒の存在下、Ｃ４〜８のアルコール中で、減圧下、少なくとも７０℃の温度で反応させる工程、混合物を３０℃以下の温度まで冷却する工程、種晶中に少なくとも１０重量％のＺ体を含むＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドを種晶として混合物に添加する工程、混合物を５℃以下の温度まで冷却する工程、結晶化した生成物を単離する工程、そして得られたＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドのＥおよびＺ体の混合物をＥ体（エンタカポン）に変換する工程を含む製造方法。 （もっと読む）

１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）アルコキシ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）モノ−またはジアルキルアミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ヒドロキシ−（Ｃ_１−６）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ホルミル−（Ｃ_０−５）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（グアニジノ−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（チオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（イソチオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
（もっと読む）

1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）