国際特許分類[A61K31/275]の内容
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新規の有効な末端分化誘発剤およびその使用方法
【課題】本薬剤学的に許容し得る担体と治療上許容し得る量の化合物とを含有する有効な末端分化誘発剤及びその使用法の提供。
【解決手段】構造(I)を有する化合物。腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発し、それによりそれらの細胞の増殖を阻害する方法。さらに腫瘍性細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者の治療方法。
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リンパ球相互作用が介在する疾患または障害を処置するために有用なN−ビアリール(ヘテロ)アリールスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
〔式中、基R1−R5、R10およびX1−X7は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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甘味増強剤としての複素環化合物
本発明は、式(I)(式中、G1、G2、G3、R1、R2、R7、R3、R4、およびR5は、本明細書中に定義されている)の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Iの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式(I)の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。
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疾病の処置に有用な置換アセチレン化合物
本発明は、式IaおよびIb:
[式中、
Aは、置換または不置換の、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリールまたはC6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R1は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C3-6シクロアルキルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく;
Xは、-CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14アリール)r-(C1-10ヘテロアリール)s-(CR9R10)p-(CR11=CR12)qを表し;
R2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C1-12アルキルシリル、C6-30アルキルアリールシリル、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリール、C1-10ヘテロシクロアルキル、C1-10ヘテロシクロアルケニル、C1-8シクロアルキル、C1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR2は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。]
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル;その製法;医療に使用する該化合物;該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患(例えば副甲状腺機能亢進症)を処置するのに有用である。
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選択的アンドロゲン受容体調節薬、その類似体及び誘導体とそれらの使用
本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び/又は障害、又は骨関連性の疾患及び/又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
細胞接着インヒビター
【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。
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抗緑内障薬としてのシクロペンタン誘導体
本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する:
【化1】
また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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化合物
一般式(I)
【化1】
式中、
R1およびR2は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換の‐CO‐(C1〜10アルキル)、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換の‐CO‐(C3〜10シクロアルキル)、任意置換のC2〜10アルケニル、任意置換の‐CO‐(C2〜10アルケニル)、任意置換のアリール、および任意置換の‐CO‐アリールから選ばれるか、R1とR2とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和C1〜10アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和C3〜10シクロアルキリデン基を表すか、あるいはR1とR2とは、R1とR2とが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5、6、7または8の環炭素原子、および1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
R3は、R1およびR2のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換のC2〜10アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
R4、R5およびR6は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、OH、任意置換のC1〜10アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、n=0、1または2である任意置換の(C1〜10アルキル)‐S(O)n‐、n=0、1または2である任意置換のアリール‐S(O)n‐から選ばれるか、あるいはR4は水素であり、R5とR6とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、1、2、3、4、5、6または7の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも3原子の長さの場合に1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、R1=R2=水素なら、R3の任意置換のC1〜10アルキルまたは任意置換のC2〜10アルケニルにはすべて、R3が結合しているカルボニル基(またはその互変異性形)から数えてαおよびβの位置の1つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および/または痛みの処置または予防における使用について、開示される。
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治療用化合物
本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化1】
また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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プロテアーゼ阻害剤としてのスピロ環式ニトリル類
本発明は、カテプシン類を阻害する式(I)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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