【課題】抗腫瘍剤、抗炎症剤などとして有用なブタン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する薬剤組成物を提供する。
【解決手段】下記構造式Ｉで示される新規なブタン酸誘導体および該ブタン酸誘導体含有の薬剤組成物。


式中、ａとｂは同一又は異なり、０又は１を表し、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜１８のアルキル基等を表し、Ｒ２は水酸基、アルコキシカルボニル基等を表し、Ｒ３はシアノ基、カルボキシル基等を表し、Ｒ４は＝Ｏ、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
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本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−アシルアミノ酸誘導体の安定性を向上させその有効性を発揮させる剤型の提供。
【解決手段】１）オクトクリレンと、２）Ｎ−アシルアミノ酸誘導体とを皮膚外用剤に含有させる。前記Ｎ−アシルアミノ酸誘導体は、Ｎ−アシルアミノ酸のエステル、Ｎ−アシル（ポリアミノ酸）及びＮ−（メタ）アクリロイルアミノ酸の重合体から選択されるものであることが好ましく、前記Ｎ−アシルアミノ酸のエステルとしては、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステルが好ましく、前記Ｎ−アシル（ポリアミノ酸）としてはビス（Ｎ−アシルグルタミン酸）リジンが好ましく、前記Ｎ−（メタ）アクリロイルアミノ酸の重合体としては、Ｎ−（メタ）アクリロイルリジンのポリマー乃至はコポリマーが好ましい。 （もっと読む）