化合物
一般式（Ｉ）
【化１】
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ４は水素であり、Ｒ５とＲ６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。
【化１】
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ４は水素であり、Ｒ５とＲ６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
式中、Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ４とＲ５とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、前記鎖は１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および前記鎖が少なくとも３原子の長さである場合に、任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
で表され、
薬物として用いるための、薬物として用いられるときの、薬物として提示され包装されるときの、食品または飲料（例えば機能性食品または機能性飲料）中で用いるための、食品または飲料（例えば機能性食品または機能性飲料）中で用いられるときの、補助食品または補助飲料として用いるための、補助食品または補助飲料として用いられるときの、補助食品または補助飲料として提示され包装されるときの、あるいはヒトまたはヒト以外の動物の処置におけるその他の任意の使用のための組成物としての、
化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、前記薬物、食品、飲料、補助食品、補助飲料またはその他の組成物が、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において用いられているかまたは用いられることになる化合物。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、前記薬物、食品、飲料、補助食品、補助飲料またはその他の組成物は、喘息、咳、痒み、食物不耐性、乾せん症、クループ、過敏性腸症候群、耳鳴り、メニエール病、ストレス誘発性潰瘍またはアセチルサリチル酸誘発性潰瘍、原発性月経困難症、早期分娩、早期陣痛、下痢、胃腸けいれん、憩室疾患、無弛緩症、ヒルシュスプルング病、胃食道逆流病、筋緊張性ジストロフィー、胆石症、便秘、術後胃不全麻痺症候群、麻痺性腸閉塞、術後腸閉塞、糖尿病性胃不全麻痺、腸管不全麻痺、腸偽閉塞、末梢動脈疾患、レイノー症候群および冠状動脈けいれん、扁桃炎、末梢動脈疾患、高血圧、低血圧、血管不全麻痺およびその他の血管障害、膀胱障害、吐き気、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、炎症、炎症性腸疾患、回腸炎、すい炎、胆のう炎、非アレルギー性鼻炎、食道炎、変形性関節症、リウマチ性関節炎、ハンチントン病、脳虚血、急性炎症性疼痛、神経障害性痛み、内臓痛、歯痛および頭痛の１つ以上の処置または予防において、あるいは以下、すなわち正常な腸機能の維持のために、腸のための鎮静剤として、正常な呼吸を維持するために、乗物酔いおよびめまいを和げるために、のどの痛みおよび咳を鎮めるために、吐き気および嘔吐を和げるために、正常な消化を維持する助けとして、胃のむかつきを和げるために、手足を暖めるために、正常な月経を助けるために、正常な血圧を維持するために、便通を正常にするために、健康な免疫系を維持するために、風邪および流感からの回復を助けるために、うっ血を除去手段として、頭痛を鎮めるために、筋肉痛を軽減するために、緩やかな疼痛および痛みを和げるために、歯痛を和らげるために、口内炎を和らげるために、健康な関節を維持するために、堆積脂肪の抑制を助けるために、および体重削減の助けとして、の１つ以上において用いられているかまたは用いられることになる化合物。
【請求項４】
請求項１から３の任意の１項に記載の化合物であって、２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸およびそのベンジルエステルを除く化合物。
【請求項５】
請求項１から３および４の任意の１項に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキルおよび任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項６】
請求項１、２、３、４および５の任意の１項に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、非置換Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ３〜６シクロアルキル）置換Ｃ１〜６アルキル、非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、非置換フェニル、モノフェニル置換フェニルまたはポリフェニル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルキル）置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）置換フェニル、モノハロ置換フェニルまたはポリハロ置換基が同じであっても異なっていてもよいポリハロ置換フェニル、ヒドロキシル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）（ヒドロキシル）二置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル置換フェニルおよび非置換ナフチルから選ばれ、
Ｒ４は、非置換メトキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項７】
請求項１、２、３、４、５および６の任意の１項に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物１から３２および６９から８９から選ばれた化合物。
【請求項８】
例えば喘息、咳、痒み、食物不耐性、乾せん症、クループ、過敏性腸症候群、耳鳴り、メニエール病、ストレス誘発性潰瘍またはアセチルサリチル酸誘発性潰瘍、原発性月経困難症、早期分娩、早期陣痛、下痢、胃腸けいれん、憩室疾患、無弛緩症、ヒルシュスプルング病、胃食道逆流病、筋緊張性ジストロフィー、胆石症、便秘、術後胃不全麻痺症候群、麻痺性腸閉塞、術後腸閉塞、糖尿病性胃不全麻痺、腸管不全麻痺、腸偽閉塞、末梢動脈疾患、レイノー症候群および冠状動脈けいれん、扁桃炎、末梢動脈疾患、高血圧、低血圧、血管不全麻痺およびその他の血管障害、膀胱障害、吐き気、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、炎症、炎症性腸疾患、回腸炎、すい炎、胆のう炎、非アレルギー性鼻炎、食道炎、変形性関節症、リウマチ性関節炎、ハンチントン病、脳虚血、急性炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、歯痛および頭痛の１つ以上などであるがそれらに限定されない、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において、あるいは前記処置または予防のための薬物の調製において、あるいは以下、すなわち正常な腸機能の維持のために、腸のための鎮静剤として、正常な呼吸を維持するために、乗物酔いおよびめまいを和げるために、のどの痛みおよび咳を鎮めるために、吐き気および嘔吐を和らげるために、正常な消化を維持する助けとして、胃のむかつきを和げるために、手足を暖めるために、正常な月経を助けるために、正常な血圧を維持するために、便通を正常化するために、健康な免疫系を維持するために、風邪および流感からの回復を助けるために、うっ血除去剤として、頭痛を鎮めるために、筋肉痛を軽減するために、緩やかな疼痛および痛みを和げるために、歯痛を軽減するために、口内炎を軽減するために、健康な関節を維持するために、脂肪堆積の抑制を助けるために、および体重削減への助けとして、の１つ以上において、請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグを用いること。
【請求項９】
処置または予防を必要とするヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みを処置するかまたは予防するための方法であって、請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグの有効量を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法であって、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの症状をチェックする前記患者の事前検査、および／または前記患者の過敏症、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの存在の診断をさらに含む方法。
【請求項１１】
請求項９または請求項１０に記載の方法であって、治療としてではなく実行されるときの方法。
【請求項１２】
請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ、ならびに生理的に許容される前記化合物、前記塩、前記錯体または前記プロドラッグのキャリアを含む組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、ヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用に適し、前記使用を意図され、式Ｉの前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグは、前記患者に適切な用量で投与されるとき前記目的に有効である量存在する組成物。
【請求項１４】
請求項１２または請求項１３に記載の組成物であって、医薬品組成物（薬物）である組成物。
【請求項１５】
請求項１２または請求項１３に記載の組成物であって、機能性食品および機能性飲料を含むがそれらに限定されない、食品、補助食品、飲料、補助飲料またはその他の非医薬品組成物である組成物。
【請求項１６】
請求項１２から１５の任意の１項に記載の組成物であって、一般式Ｉの前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグは、１つ以上の一般式Ｉの別の化合物あるいは生理的に許容される前記別の化合物の塩、錯体またはプロドラッグとともに、あるいは過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みまたはそのような薬剤の副作用に対して活性を有する１つ以上の別の薬剤とともに存在する組成物。
【請求項１７】
請求項１２から１６の任意の１項に定義されている組成物を製造する方法であって、式１の前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグならびに生理的に許容される前記化合物、前記塩、前記錯体または前記プロドラッグのキャリアを混合することを含む方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法であって、前記組成物を、ヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において用いるための指示とともに包装することをさらに含み、前記指示は、前記意図される使用に関する用量情報、適切な投与経路および投与プロトコルならびに安全情報に関する情報を含む方法。
【請求項１９】
一般式Ｉａ
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリールおよび任意置換の−ＣＯ−アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン群を表すか、あるいは、Ｒ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環式炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環式ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ‐（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいは、Ｒ４とＲ５とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、前記鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および前記鎖が少なくとも３原子の長さである場合に、任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、
（ｉ）Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならず、
（ｉｉ）さらにＲ３が非置換フェニルであり、Ｒ６が水素なら、（ａ）Ｒ５＝水素のときＲ４は４‐ビニルまたは２‐クロロから選ばれた基であり得ず、（ｂ）Ｒ４が４‐ヒドロキシのときＲ５は３‐メトキシまたは３‐エトキシであり得ず、（ｃ）Ｒ４とＲ５との両方が水素ではあり得ず、
（ｉｉｉ）さらにＲ４が４‐メトキシであり、Ｒ６が水素なら、（ａ）Ｒ５が３‐メトキシのときＲ３は２‐ヒドロキシ‐３，６‐ジメトキシフェニルであり得ず、（ｂ）Ｒ５が水素のときＲ３は２‐ヒドロキシフェニルでも４‐ヒドロキシフェニルでもあり得ず、
さらに、Ｒ２＝Ｒ５＝Ｒ６＝水素であり、Ｒ３がメチル、Ｒ４が４‐メトキシなら、Ｒ１は‐ＣＯ‐ＣＨ＝ＣＨ（Ｃ６Ｈ４）ＯＭｅ、式中‐（Ｃ６Ｈ４）ＯＭｅは４‐メトキシフェニル基を表す、であり得ない、
で表されるが、
２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸ベンジルエステル、
２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸、
１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシフェニル）‐５‐フェニルペンタン‐１，３‐ジオン、
１‐（２‐ヒドロキシフェニル）‐５‐フェニルペンタン‐１，３‐ジオン、
３‐アセチル‐４‐（４‐ニトロ‐ベンゾイル）‐７‐フェニル‐ヘプタン‐２，５‐ジオン、
１，９‐ジフェニル‐４‐（３‐フェニルプロピル）‐３，５‐ノナンジオン、
１，５‐ジフェニル‐２‐ベンジル‐１，３‐ペンタンジオン、
７‐メチル‐４‐（１‐メチル‐３‐フェニルプロピル）‐１，９‐ジフェニル‐３，５‐ノナンジオン、および
１，７，９‐トリフェニル‐４‐（１，３‐ジフェニルプロピル）‐３，５‐ノナンジオン
を含まない化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキルおよび任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項２１】
請求項１９または請求項２０に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、非置換Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ３〜６シクロアルキル）置換Ｃ１〜６アルキル、非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、非置換フェニル、モノフェニル置換フェニルまたはポリフェニル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルキル）置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）置換フェニル、モノハロ置換フェニルまたはポリハロ置換基が同じであっても異なっていてもよいポリハロ置換フェニル、ヒドロキシル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）（ヒドロキシル）二置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル置換フェニル、および非置換ナフチルから選ばれ、
Ｒ４は、非置換メトキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり、
Ｒ６は水素である
化合物。
【請求項２２】
請求項１９から２１の任意の１項に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物１から３２および７０から８８から選ばれた化合物。
【請求項２３】
先行する請求項の任意の１項に定義されている一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または生理的に許容されるプロドラッグを調製するための方法であって、一般式ＩＩＩの化合物と一般式ＩＶの化合物
式中、Ｒ１からＲ６は、一般式Ｉに関する前記先行する請求項に定義されていると同じである、
とを、任意選択として式ＩＶの中の２つのカルボニル基（または他の互変異性形）の間の炭素を不活性化して末端メチル炭素原子を有利にするキレート剤の存在下、縮合させ、その結果得られた二重結合の還元後に一般式Ｉの化合物を得ることを含む方法。
【請求項２４】
請求項１から２３の任意の１項に記載の一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または生理的に許容されるプロドラッグを調製する方法であって、一般式ＩＩ
式中、Ｒ１からＲ６は、一般式Ｉについて前記先行する請求項に定義していると同じである、
の化合物あるいは前記一般式ＩＩの化合物の塩または錯体中の＊印を付けた脂肪族炭素‐炭素二重結合を選択的に還元して一般式Ｉの化合物を得ることを含む方法。
【請求項２５】
請求項２３または請求項２４に記載の方法であって、一般式Ｉの前記化合物は、明細書中に定義されている化合物１から３２および６９から８９あるいはそれらの化合物の塩または錯体から選ばれる方法。
【請求項２６】
一般式ＩＩａ
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリールおよび任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、あるいは、Ｒ１とＲ２とが一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基、あるいは、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれるが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、（ａ）Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならず、（ｂ）Ｒ３は、非置換フェニルであり得ない、
の化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または被保護形。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物３３から６７および９０から１０４から選ばれた化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または被保護形。
【請求項２８】
Ｒ１とＲ２との一方または両方がアルキル基であり、Ｒ１とＲ２との他方はアルキル基でなければ水素原子である請求項１、７、２６または２７に定義されている一般式ＩまたはＩＩの化合物あるいは前記化合物の塩または錯体を調製するための方法であって、Ｒ１とＲ２の両方が水素原子である一般式ＩまたはＩＩの対応する化合物または前記化合物の塩を、適当な溶媒の存在下、塩基および保護基を用いて前記化合物のすべてのフェノール基を最初に保護し、次に、処理済みの化合物を塩基の存在下でアルキル化剤と反応させて前記アルキル化化合物を得ることによって、アルキル化することを含む方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法であって、Ｒ１とＲ２との一方はアルキル基であり、Ｒ１とＲ２との他方は水素原子である方法。
【請求項３０】
請求項２８または請求項２９に記載の方法であって、前記フェノール基を保護するために適当な溶媒の存在下で水素化ナトリウムおよびトリメチルシリル塩化物を用いる方法。
【請求項３１】
請求項２８、２９または３０に記載の方法であって、前記アルキル化剤としてヨウ化アルキルが炭酸カリウムの存在下で用いられる方法
【請求項３２】
Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈであるか、あるいはＲ１とＲ２との一方はアルキル基またはアルケニル基（Ａｌｋによって示される）であり、Ｒ１とＲ２との他方は水素原子である請求項１、７、２６または２７に定義されている一般式ＩまたはＩＩの化合物あるいは前記化合物の塩または錯体を調製するための方法であって、（１）まず式ＨＯ．ＯＣＲ３、式中、Ｒ３は一般式ＩおよびＩＩの化合物について定義していると同じ、を有するカルボン酸のイミダゾール誘導体を調製し、次に前記イミダゾール誘導体を適当な溶媒中、塩基の存在下で式Ｖ
を有するケトンと反応させて前記所望の化合物を得ることを含む方法。
【請求項３３】
ヒト組織または他の組織における以下の生物活性、すなわちＴＲＰＶ１受容体の調節、平滑筋緊張の調節、組織再構築の阻害、および抗炎症活性のうちの少なくとも１つ、より好ましくは少なくとも２つ、さらに好ましくは少なくとも３つ、最も好ましくはすべてをインビトロまたはインビボで得るための方法であって、前記組織をインビトロまたはインビボで請求項１または請求項７に定義されている一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の生理的に許容される塩、錯体またはプロドラッグの有効量と接触させることを含む方法。
【請求項３４】
請求項１に定義されている一般式Ｉの化合物の生理的に許容されない塩または錯体。
【請求項３５】
請求項１９から２２の任意の１項に定義されている一般式Ｉａの化合物の被保護形。
【請求項３６】
請求項１９から２２の任意の１項に定義されている一般式Ｉａの化合物または前記化合物の被保護形の生理的に許容されない塩または錯体。
【請求項３７】
一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の生理的に許容される塩、錯体またはプロドラッグの調製における中間体として、請求項３４、３５または３６に定義されている塩、錯体または被保護形を用いること。
【請求項１】
一般式Ｉ
式中、Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ４とＲ５とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、前記鎖は１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および前記鎖が少なくとも３原子の長さである場合に、任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
で表され、
薬物として用いるための、薬物として用いられるときの、薬物として提示され包装されるときの、食品または飲料（例えば機能性食品または機能性飲料）中で用いるための、食品または飲料（例えば機能性食品または機能性飲料）中で用いられるときの、補助食品または補助飲料として用いるための、補助食品または補助飲料として用いられるときの、補助食品または補助飲料として提示され包装されるときの、あるいはヒトまたはヒト以外の動物の処置におけるその他の任意の使用のための組成物としての、
化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、前記薬物、食品、飲料、補助食品、補助飲料またはその他の組成物が、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において用いられているかまたは用いられることになる化合物。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、前記薬物、食品、飲料、補助食品、補助飲料またはその他の組成物は、喘息、咳、痒み、食物不耐性、乾せん症、クループ、過敏性腸症候群、耳鳴り、メニエール病、ストレス誘発性潰瘍またはアセチルサリチル酸誘発性潰瘍、原発性月経困難症、早期分娩、早期陣痛、下痢、胃腸けいれん、憩室疾患、無弛緩症、ヒルシュスプルング病、胃食道逆流病、筋緊張性ジストロフィー、胆石症、便秘、術後胃不全麻痺症候群、麻痺性腸閉塞、術後腸閉塞、糖尿病性胃不全麻痺、腸管不全麻痺、腸偽閉塞、末梢動脈疾患、レイノー症候群および冠状動脈けいれん、扁桃炎、末梢動脈疾患、高血圧、低血圧、血管不全麻痺およびその他の血管障害、膀胱障害、吐き気、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、炎症、炎症性腸疾患、回腸炎、すい炎、胆のう炎、非アレルギー性鼻炎、食道炎、変形性関節症、リウマチ性関節炎、ハンチントン病、脳虚血、急性炎症性疼痛、神経障害性痛み、内臓痛、歯痛および頭痛の１つ以上の処置または予防において、あるいは以下、すなわち正常な腸機能の維持のために、腸のための鎮静剤として、正常な呼吸を維持するために、乗物酔いおよびめまいを和げるために、のどの痛みおよび咳を鎮めるために、吐き気および嘔吐を和げるために、正常な消化を維持する助けとして、胃のむかつきを和げるために、手足を暖めるために、正常な月経を助けるために、正常な血圧を維持するために、便通を正常にするために、健康な免疫系を維持するために、風邪および流感からの回復を助けるために、うっ血を除去手段として、頭痛を鎮めるために、筋肉痛を軽減するために、緩やかな疼痛および痛みを和げるために、歯痛を和らげるために、口内炎を和らげるために、健康な関節を維持するために、堆積脂肪の抑制を助けるために、および体重削減の助けとして、の１つ以上において用いられているかまたは用いられることになる化合物。
【請求項４】
請求項１から３の任意の１項に記載の化合物であって、２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸およびそのベンジルエステルを除く化合物。
【請求項５】
請求項１から３および４の任意の１項に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキルおよび任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項６】
請求項１、２、３、４および５の任意の１項に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、非置換Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ３〜６シクロアルキル）置換Ｃ１〜６アルキル、非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、非置換フェニル、モノフェニル置換フェニルまたはポリフェニル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルキル）置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）置換フェニル、モノハロ置換フェニルまたはポリハロ置換基が同じであっても異なっていてもよいポリハロ置換フェニル、ヒドロキシル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）（ヒドロキシル）二置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル置換フェニルおよび非置換ナフチルから選ばれ、
Ｒ４は、非置換メトキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項７】
請求項１、２、３、４、５および６の任意の１項に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物１から３２および６９から８９から選ばれた化合物。
【請求項８】
例えば喘息、咳、痒み、食物不耐性、乾せん症、クループ、過敏性腸症候群、耳鳴り、メニエール病、ストレス誘発性潰瘍またはアセチルサリチル酸誘発性潰瘍、原発性月経困難症、早期分娩、早期陣痛、下痢、胃腸けいれん、憩室疾患、無弛緩症、ヒルシュスプルング病、胃食道逆流病、筋緊張性ジストロフィー、胆石症、便秘、術後胃不全麻痺症候群、麻痺性腸閉塞、術後腸閉塞、糖尿病性胃不全麻痺、腸管不全麻痺、腸偽閉塞、末梢動脈疾患、レイノー症候群および冠状動脈けいれん、扁桃炎、末梢動脈疾患、高血圧、低血圧、血管不全麻痺およびその他の血管障害、膀胱障害、吐き気、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、炎症、炎症性腸疾患、回腸炎、すい炎、胆のう炎、非アレルギー性鼻炎、食道炎、変形性関節症、リウマチ性関節炎、ハンチントン病、脳虚血、急性炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、歯痛および頭痛の１つ以上などであるがそれらに限定されない、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において、あるいは前記処置または予防のための薬物の調製において、あるいは以下、すなわち正常な腸機能の維持のために、腸のための鎮静剤として、正常な呼吸を維持するために、乗物酔いおよびめまいを和げるために、のどの痛みおよび咳を鎮めるために、吐き気および嘔吐を和らげるために、正常な消化を維持する助けとして、胃のむかつきを和げるために、手足を暖めるために、正常な月経を助けるために、正常な血圧を維持するために、便通を正常化するために、健康な免疫系を維持するために、風邪および流感からの回復を助けるために、うっ血除去剤として、頭痛を鎮めるために、筋肉痛を軽減するために、緩やかな疼痛および痛みを和げるために、歯痛を軽減するために、口内炎を軽減するために、健康な関節を維持するために、脂肪堆積の抑制を助けるために、および体重削減への助けとして、の１つ以上において、請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグを用いること。
【請求項９】
処置または予防を必要とするヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みを処置するかまたは予防するための方法であって、請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグの有効量を前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法であって、過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの症状をチェックする前記患者の事前検査、および／または前記患者の過敏症、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの存在の診断をさらに含む方法。
【請求項１１】
請求項９または請求項１０に記載の方法であって、治療としてではなく実行されるときの方法。
【請求項１２】
請求項１、２、３、４、５、６および７の任意の１項に定義されている式Ｉの化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ、ならびに生理的に許容される前記化合物、前記塩、前記錯体または前記プロドラッグのキャリアを含む組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、ヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用に適し、前記使用を意図され、式Ｉの前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグは、前記患者に適切な用量で投与されるとき前記目的に有効である量存在する組成物。
【請求項１４】
請求項１２または請求項１３に記載の組成物であって、医薬品組成物（薬物）である組成物。
【請求項１５】
請求項１２または請求項１３に記載の組成物であって、機能性食品および機能性飲料を含むがそれらに限定されない、食品、補助食品、飲料、補助飲料またはその他の非医薬品組成物である組成物。
【請求項１６】
請求項１２から１５の任意の１項に記載の組成物であって、一般式Ｉの前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグは、１つ以上の一般式Ｉの別の化合物あるいは生理的に許容される前記別の化合物の塩、錯体またはプロドラッグとともに、あるいは過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みまたはそのような薬剤の副作用に対して活性を有する１つ以上の別の薬剤とともに存在する組成物。
【請求項１７】
請求項１２から１６の任意の１項に定義されている組成物を製造する方法であって、式１の前記化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグならびに生理的に許容される前記化合物、前記塩、前記錯体または前記プロドラッグのキャリアを混合することを含む方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法であって、前記組成物を、ヒトまたはヒト以外の患者における過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防において用いるための指示とともに包装することをさらに含み、前記指示は、前記意図される使用に関する用量情報、適切な投与経路および投与プロトコルならびに安全情報に関する情報を含む方法。
【請求項１９】
一般式Ｉａ
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリールおよび任意置換の−ＣＯ−アリールから選ばれるか、Ｒ１とＲ２とは、一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ３〜１０シクロアルキリデン群を表すか、あるいは、Ｒ１とＲ２とは、Ｒ１とＲ２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環式炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環式ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ１〜１０アルキル）‐Ｓ‐（Ｏ）ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）ｎ‐から選ばれるか、あるいは、Ｒ４とＲ５とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、前記鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および前記鎖が少なくとも３原子の長さである場合に、任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、
（ｉ）Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならず、
（ｉｉ）さらにＲ３が非置換フェニルであり、Ｒ６が水素なら、（ａ）Ｒ５＝水素のときＲ４は４‐ビニルまたは２‐クロロから選ばれた基であり得ず、（ｂ）Ｒ４が４‐ヒドロキシのときＲ５は３‐メトキシまたは３‐エトキシであり得ず、（ｃ）Ｒ４とＲ５との両方が水素ではあり得ず、
（ｉｉｉ）さらにＲ４が４‐メトキシであり、Ｒ６が水素なら、（ａ）Ｒ５が３‐メトキシのときＲ３は２‐ヒドロキシ‐３，６‐ジメトキシフェニルであり得ず、（ｂ）Ｒ５が水素のときＲ３は２‐ヒドロキシフェニルでも４‐ヒドロキシフェニルでもあり得ず、
さらに、Ｒ２＝Ｒ５＝Ｒ６＝水素であり、Ｒ３がメチル、Ｒ４が４‐メトキシなら、Ｒ１は‐ＣＯ‐ＣＨ＝ＣＨ（Ｃ６Ｈ４）ＯＭｅ、式中‐（Ｃ６Ｈ４）ＯＭｅは４‐メトキシフェニル基を表す、であり得ない、
で表されるが、
２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸ベンジルエステル、
２‐［４‐［３‐オキソ‐５‐フェニル‐２‐（３，４，５‐トリメトキシベンゾイル）‐ペンチル］‐フェノキシ］‐安息香酸、
１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシフェニル）‐５‐フェニルペンタン‐１，３‐ジオン、
１‐（２‐ヒドロキシフェニル）‐５‐フェニルペンタン‐１，３‐ジオン、
３‐アセチル‐４‐（４‐ニトロ‐ベンゾイル）‐７‐フェニル‐ヘプタン‐２，５‐ジオン、
１，９‐ジフェニル‐４‐（３‐フェニルプロピル）‐３，５‐ノナンジオン、
１，５‐ジフェニル‐２‐ベンジル‐１，３‐ペンタンジオン、
７‐メチル‐４‐（１‐メチル‐３‐フェニルプロピル）‐１，９‐ジフェニル‐３，５‐ノナンジオン、および
１，７，９‐トリフェニル‐４‐（１，３‐ジフェニルプロピル）‐３，５‐ノナンジオン
を含まない化合物あるいは生理的に許容される前記化合物の塩、錯体またはプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素および任意置換のＣ１〜１０アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキルおよび任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ４は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルまたは任意置換のＣ１〜４アルコキシであり、
Ｒ６は、水素である
化合物。
【請求項２１】
請求項１９または請求項２０に記載の化合物であって、互いに独立に、
Ｒ１は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ２は、水素、非置換Ｃ１〜６アルキルおよびフェニル置換Ｃ１〜６アルキルから選ばれ、
Ｒ３は、非置換Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ３〜６シクロアルキル）置換Ｃ１〜６アルキル、非置換Ｃ３〜６シクロアルキル、非置換フェニル、モノフェニル置換フェニルまたはポリフェニル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルキル）置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）置換フェニル、モノハロ置換フェニルまたはポリハロ置換基が同じであっても異なっていてもよいポリハロ置換フェニル、ヒドロキシル置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）（ヒドロキシル）二置換フェニル、（Ｃ１〜６アルコキシ）カルボニル置換フェニル、および非置換ナフチルから選ばれ、
Ｒ４は、非置換メトキシであり、
Ｒ５は、ヒドロキシルであり、
Ｒ６は水素である
化合物。
【請求項２２】
請求項１９から２１の任意の１項に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物１から３２および７０から８８から選ばれた化合物。
【請求項２３】
先行する請求項の任意の１項に定義されている一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または生理的に許容されるプロドラッグを調製するための方法であって、一般式ＩＩＩの化合物と一般式ＩＶの化合物
式中、Ｒ１からＲ６は、一般式Ｉに関する前記先行する請求項に定義されていると同じである、
とを、任意選択として式ＩＶの中の２つのカルボニル基（または他の互変異性形）の間の炭素を不活性化して末端メチル炭素原子を有利にするキレート剤の存在下、縮合させ、その結果得られた二重結合の還元後に一般式Ｉの化合物を得ることを含む方法。
【請求項２４】
請求項１から２３の任意の１項に記載の一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または生理的に許容されるプロドラッグを調製する方法であって、一般式ＩＩ
式中、Ｒ１からＲ６は、一般式Ｉについて前記先行する請求項に定義していると同じである、
の化合物あるいは前記一般式ＩＩの化合物の塩または錯体中の＊印を付けた脂肪族炭素‐炭素二重結合を選択的に還元して一般式Ｉの化合物を得ることを含む方法。
【請求項２５】
請求項２３または請求項２４に記載の方法であって、一般式Ｉの前記化合物は、明細書中に定義されている化合物１から３２および６９から８９あるいはそれらの化合物の塩または錯体から選ばれる方法。
【請求項２６】
一般式ＩＩａ
式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ１〜１０アルキル）、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ２〜１０アルケニル）、任意置換のアリールおよび任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、あるいは、Ｒ１とＲ２とが一緒になって任意置換の飽和または不飽和Ｃ１〜１０アルキリデン基、あるいは、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および任意選択として１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ３は、Ｒ１およびＲ２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ１〜１０アルキル、任意置換のＣ３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれるが、
ただし、Ｒ１＝Ｒ２＝水素なら、（ａ）Ｒ３の任意置換のＣ１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならず、（ｂ）Ｒ３は、非置換フェニルであり得ない、
の化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または被保護形。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、明細書中に定義されている化合物３３から６７および９０から１０４から選ばれた化合物あるいは前記化合物の塩、錯体または被保護形。
【請求項２８】
Ｒ１とＲ２との一方または両方がアルキル基であり、Ｒ１とＲ２との他方はアルキル基でなければ水素原子である請求項１、７、２６または２７に定義されている一般式ＩまたはＩＩの化合物あるいは前記化合物の塩または錯体を調製するための方法であって、Ｒ１とＲ２の両方が水素原子である一般式ＩまたはＩＩの対応する化合物または前記化合物の塩を、適当な溶媒の存在下、塩基および保護基を用いて前記化合物のすべてのフェノール基を最初に保護し、次に、処理済みの化合物を塩基の存在下でアルキル化剤と反応させて前記アルキル化化合物を得ることによって、アルキル化することを含む方法。
【請求項２９】
請求項２８に記載の方法であって、Ｒ１とＲ２との一方はアルキル基であり、Ｒ１とＲ２との他方は水素原子である方法。
【請求項３０】
請求項２８または請求項２９に記載の方法であって、前記フェノール基を保護するために適当な溶媒の存在下で水素化ナトリウムおよびトリメチルシリル塩化物を用いる方法。
【請求項３１】
請求項２８、２９または３０に記載の方法であって、前記アルキル化剤としてヨウ化アルキルが炭酸カリウムの存在下で用いられる方法
【請求項３２】
Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈであるか、あるいはＲ１とＲ２との一方はアルキル基またはアルケニル基（Ａｌｋによって示される）であり、Ｒ１とＲ２との他方は水素原子である請求項１、７、２６または２７に定義されている一般式ＩまたはＩＩの化合物あるいは前記化合物の塩または錯体を調製するための方法であって、（１）まず式ＨＯ．ＯＣＲ３、式中、Ｒ３は一般式ＩおよびＩＩの化合物について定義していると同じ、を有するカルボン酸のイミダゾール誘導体を調製し、次に前記イミダゾール誘導体を適当な溶媒中、塩基の存在下で式Ｖ
を有するケトンと反応させて前記所望の化合物を得ることを含む方法。
【請求項３３】
ヒト組織または他の組織における以下の生物活性、すなわちＴＲＰＶ１受容体の調節、平滑筋緊張の調節、組織再構築の阻害、および抗炎症活性のうちの少なくとも１つ、より好ましくは少なくとも２つ、さらに好ましくは少なくとも３つ、最も好ましくはすべてをインビトロまたはインビボで得るための方法であって、前記組織をインビトロまたはインビボで請求項１または請求項７に定義されている一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の生理的に許容される塩、錯体またはプロドラッグの有効量と接触させることを含む方法。
【請求項３４】
請求項１に定義されている一般式Ｉの化合物の生理的に許容されない塩または錯体。
【請求項３５】
請求項１９から２２の任意の１項に定義されている一般式Ｉａの化合物の被保護形。
【請求項３６】
請求項１９から２２の任意の１項に定義されている一般式Ｉａの化合物または前記化合物の被保護形の生理的に許容されない塩または錯体。
【請求項３７】
一般式Ｉの化合物あるいは前記化合物の生理的に許容される塩、錯体またはプロドラッグの調製における中間体として、請求項３４、３５または３６に定義されている塩、錯体または被保護形を用いること。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５４４５７７（Ｐ２００９−５４４５７７Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１７４３１（Ｐ２００９−５１７４３１）
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２５２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３９７８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００４７１９８４）フィトファーム・パブリック・リミテッド・カンパニー (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２５２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３９７８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００４７１９８４）フィトファーム・パブリック・リミテッド・カンパニー (6)
【Ｆターム（参考）】
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