本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、ｎ、Ｒ^５及びＲ^６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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Ｘ及びＹが説明の中で記載されているとおりである、式ＩＩＩ


の化合物の製造のためのプロセスを提供する。当該化合物は、例えば、ドロネダロンなどの薬剤の合成における有用な中間体であり得る。また式Ｉ


の化合物の製造のためのプロセスを提供する。
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本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ‐１β駆動性の肺病態の予防および／または治療のための、特に、慢性線維症、ＣＯＰＤ、および間質性線維症などの肺炎症、ならびに自己免疫由来の肺病態を含むその他のＩＬ‐１β駆動性の肺病態を治療するための、哺乳類の尿酸レベルを低下させることができる化合物の使用に関する。尿酸レベルを低下させる能力を有する好ましい化合物は、アロプリノールなどのキサンチンオキシダーゼ阻害剤、組換え酵素ウリカーゼ、およびプロベネシドなどの尿酸排泄促進することができる尿酸排泄性化合物からなる群より選択される。本発明はさらに、患者がＩＬ‐１β駆動性の肺病態を示しているか、若しくはＩＬ‐１β駆動性の肺病態を発症するリスクを有するかをインビトロで同定する方法、またはＩＬ‐１β駆動性の肺病態を治療するための化合物のスクリーニング方法に関する。
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【課題】中性セラミダーゼ、及びアルカリ性セラミダーゼの少なくともいずれかに対して阻害活性を有する化合物、及びその製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である新規微生物、及び前記化合物を利用したセラミダーゼ阻害剤、又は、医薬組成物の提供。
【解決手段】該阻害活性を有する化合物がセラミダスチンであり、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）属に属し、前記化合物を生産する能力を有する微生物を培養する培養工程と、前記培養工程で得られた培養物から前記化合物を採取する採取工程とを含むことを特徴とする前記化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、相乗的な治療的に有効な量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な量のラノラジンの共投与を含む、心房細動の治療の方法に関連する。本発明はまた、そのような組み合わせた投与のために適当な医薬品処方物に関連する。本発明の別の局面において、アミオダロンの望ましくない副作用を抑制するための方法が提示される。その方法は、相乗的な治療的に有効な用量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な用量のラノラジンの共投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】肌なじみに優れ、ベタツキの少ない優れた使用感触が得られ、美白剤の性能を十分に発揮させることができる化粧品組成物を提供する。
【解決手段】Ｃａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールと美白剤を含有することを特徴とする化粧品組成物を提供する。本発明のＣａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールを含有する化粧品組成物により、細胞賦活化効果および抗酸化効果を有する、化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用品、医薬品を提供することができる。 （もっと読む）