ウイルスポリメラーゼ阻害剤
本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、ｎ、Ｒ５及びＲ６は、本出願中に記載のものと同義である］を提供する。本出願はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置において、医薬として単独で又は他の抗ウイルス薬と一緒に、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６３】
｛式中、
Ｘは、存在せず、かつＹは、Ｏであるか；又は
Ｙは、存在せず、かつＸは、Ｏであり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ２は、下記［
ａ）ハロ、シアノ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、−ＳＯ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、チオキソ、イミノ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル及び−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２より各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−７）シクロアルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ７（ここで、Ｒ７及びＲ８は、上記と同義である）より独立に選択されるか；あるいは、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合しているＮと一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳより各々独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により更に含有している、４員〜７員複素環を形成するよう結合し、ここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよく；
ここで、該複素環は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている］より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり；各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、Ｈｅｔ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及び−Ｏ−Ｒ５３より各々独立に選択される１〜４個の置換基で置換されており；ここで、Ｒ５３は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり、前記アリール及びＨｅｔは、場合により、（Ｃ１−６）アルキル又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されており；
ここで、Ｒ５１は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；そして
Ｒ５２は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−３）アルキル−アリール又は−（Ｃ１−３）アルキル−Ｈｅｔであり；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−３）アルキル−アリール及び−（Ｃ１−３）アルキル−Ｈｅｔの各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキルは、場合により、ＯＨで置換されており；あるいは、
Ｒ５１とＲ５２は、それらが結合しているＮと一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳより各々独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により更に含有している、４員〜７員複素環を形成するよう結合し、ここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよく；
ここで、該複素環は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり；場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−４）アルキル及び−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９（ここで、Ｒ８及びＲ９は、上記と同義である）より各々独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；そして
Ｈｅｔは、Ｏ、Ｎ及びＳより各々独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４員〜７員の飽和、不飽和又は芳香族複素環であるか、あるいは、Ｏ、Ｎ及びＳより各々独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を可能な任意の位置で有する、７員〜１４員の飽和、不飽和又は芳香族複素多環であり；ここで、各Ｎヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に酸素原子に結合してＮ−オキシド基を形成するような酸化状態で存在してもよく、並びにここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよい｝で示される化合物、又はその塩若しくはエステル。
【請求項２】
式：
【化６４】
［式中、Ｒ２、ｎ、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化６５】
［式中、Ｒ２、ｎ、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、−ＳＯ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル，
−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル及び−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２より各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ及び（Ｃ１−６）アルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ及び（Ｃ１−６）アルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
Ｒ８は、Ｈであり；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及びＯ−Ｒ５３より各々独立に選択される１〜２の置換基で置換されており；ここで、Ｒ５３は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；Ｒ５１は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；そしてＲ５２は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルである、
請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；各々は、場合により、（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及び−Ｏ−（Ｃ１−４）アルキルより各々独立に選択される１〜２の置換基で置換されており；Ｒ５１は、（Ｃ１−４）アルキルであり；そしてＲ５２は、（Ｃ１−４）アルキルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ５−６）シクロアルキル、−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ５−６）シクロアルキル、フェニル又はＨｅｔであり；ここで、Ｈｅｔは、１〜３個の窒素ヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、不飽和又は芳香族複素環である、
請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロペンチル又はピリジンである、
請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、シクロヘキシル又は−ＣＨ２−シクロペンチルである、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル；及び１種以上の薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
更に少なくとも一種の他の抗ウイルス薬を含む、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステルの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６３】
｛式中、
Ｘは、存在せず、かつＹは、Ｏであるか；又は
Ｙは、存在せず、かつＸは、Ｏであり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ２は、下記［
ａ）ハロ、シアノ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、−ＳＯ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、チオキソ、イミノ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル及び−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２より各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−７）シクロアルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ７（ここで、Ｒ７及びＲ８は、上記と同義である）より独立に選択されるか；あるいは、
Ｒ８とＲ９は、それらが結合しているＮと一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳより各々独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により更に含有している、４員〜７員複素環を形成するよう結合し、ここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよく；
ここで、該複素環は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている］より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり；各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、Ｈｅｔ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及び−Ｏ−Ｒ５３より各々独立に選択される１〜４個の置換基で置換されており；ここで、Ｒ５３は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり、前記アリール及びＨｅｔは、場合により、（Ｃ１−６）アルキル又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されており；
ここで、Ｒ５１は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；そして
Ｒ５２は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−３）アルキル−アリール又は−（Ｃ１−３）アルキル−Ｈｅｔであり；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−３）アルキル−アリール及び−（Ｃ１−３）アルキル−Ｈｅｔの各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキルは、場合により、ＯＨで置換されており；あるいは、
Ｒ５１とＲ５２は、それらが結合しているＮと一緒に、Ｎ、Ｏ及びＳより各々独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により更に含有している、４員〜７員複素環を形成するよう結合し、ここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよく；
ここで、該複素環は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、ハロ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−６）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル及び−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ６は、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔであり；場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ−（Ｃ１−４）アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−４）アルキル及び−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９（ここで、Ｒ８及びＲ９は、上記と同義である）より各々独立に選択される１〜５個の置換基で置換されており；そして
Ｈｅｔは、Ｏ、Ｎ及びＳより各々独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、４員〜７員の飽和、不飽和又は芳香族複素環であるか、あるいは、Ｏ、Ｎ及びＳより各々独立に選択される１〜５個のヘテロ原子を可能な任意の位置で有する、７員〜１４員の飽和、不飽和又は芳香族複素多環であり；ここで、各Ｎヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に酸素原子に結合してＮ−オキシド基を形成するような酸化状態で存在してもよく、並びにここで、各Ｓヘテロ原子は、独立にかつ可能な場合、それが更に１又は２個の酸素原子に結合して基ＳＯ又はＳＯ２を形成するような酸化状態で存在してもよい｝で示される化合物、又はその塩若しくはエステル。
【請求項２】
式：
【化６４】
［式中、Ｒ２、ｎ、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化６５】
［式中、Ｒ２、ｎ、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である］で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、−ＳＯ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル，
−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、シアノ、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル及び−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２より各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ及び（Ｃ１−６）アルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−Ｒ７、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）、ハロ、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）ハロアルキル、又は−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）
より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、−（Ｃ１−６）アルキル、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８は、各場合において、Ｈ及び（Ｃ１−６）アルキルより独立に選択され；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、下記［
ａ）ハロ、ニトロ又はＳＯ３Ｈ；
ｂ）Ｒ７、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６）アルキル、−ＳＯ２−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｓ−Ｒ７又は−（Ｃ１−６）アルキレン−ＳＯ２−Ｒ７；
ここで、Ｒ７は、各場合において、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール及びＨｅｔより独立に選択され；
ここで、該（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキル、及び（Ｃ１−６）アルキレンは、場合により、−ＯＨ、ハロ、−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）（アリール）、アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、−Ｓ−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ、−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔより各々独立に選択される１又は２個の置換基で置換されており；そして
ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、下記：
ｉ）ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）ハロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（（Ｃ１−４）アルキル）２又は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−４）アルキル；
ii）（Ｃ１−６）アルキル（場合により、−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキルで置換されている）；及び
iii）アリール、−（Ｃ１−６）アルキル−アリール、Ｈｅｔ又は−（Ｃ１−６）アルキル−Ｈｅｔ（ここで、該アリール及びＨｅｔの各々は、場合により、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル又はＮＨ２で置換されている）より各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されており；並びに
ｃ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９，−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９又は−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９；
Ｒ８は、Ｈであり；そして
Ｒ９は、各場合において、Ｒ７、−（Ｃ１−６）アルキレン−Ｒ７又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（ここで、Ｒ７は、上記と同義である）より独立に選択される］より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；各々は、場合により、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及びＯ−Ｒ５３より各々独立に選択される１〜２の置換基で置換されており；ここで、Ｒ５３は、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル又は−（Ｃ１−６）アルキル−（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；Ｒ５１は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；そしてＲ５２は、Ｈ、（Ｃ１−６）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルである、
請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、（Ｃ１−４）アルキル又は（Ｃ３−７）シクロアルキルであり；各々は、場合により、（Ｃ１−４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ５１）Ｒ５２及び−Ｏ−（Ｃ１−４）アルキルより各々独立に選択される１〜２の置換基で置換されており；Ｒ５１は、（Ｃ１−４）アルキルであり；そしてＲ５２は、（Ｃ１−４）アルキルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、（Ｃ５−６）シクロアルキル、−（Ｃ１−３）アルキル−（Ｃ５−６）シクロアルキル、フェニル又はＨｅｔであり；ここで、Ｈｅｔは、１〜３個の窒素ヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、不飽和又は芳香族複素環である、
請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロペンチル又はピリジンである、
請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、場合により、ハロ、（Ｃ１−４）アルキル及び（Ｃ１−４）ハロアルキルより各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、シクロヘキシル又は−ＣＨ２−シクロペンチルである、
請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステル；及び１種以上の薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
更に少なくとも一種の他の抗ウイルス薬を含む、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を有する、又は有する恐れがある哺乳動物におけるその感染症の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩若しくはエステルの使用。
【公表番号】特表２０１２−５０４５５６（Ｐ２０１２−５０４５５６Ａ）
【公表日】平成２４年２月２３日（２０１２．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２９４２４（Ｐ２０１１−５２９４２４）
【出願日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／００１３４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３７２１０
【国際公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年２月２３日（２０１２．２．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／００１３４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３７２１０
【国際公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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