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国際特許分類[A61K31/381]の内容

国際特許分類[A61K31/381]に分類される特許

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本発明は、式(I)[式中、Ar、Ar2、R2、R3、R4、m、p及びsは、明細書及び請求の範囲と同義である]の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明の下記一般式(I)で示されるC−グリコシド誘導体又はその塩は、Na−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)、インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、B環が、−X−を介して、A環と結合し、そのA環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

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式(I)(式中、R、Z、X、Y、m、n及びAは明細書に記載の意味を有する)で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化184】

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式(I)により表される2−シクロペンテン−1−オン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩はTNF−αまたはPDE4を阻害し、それ故TNF−αまたはPDE4を介して媒介される炎症性または免疫学的障害において治療効果を示す。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り)で示される化合物またはその塩。
一般式(I)で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および/または溶媒和物に関し、


式中、X、Y1、Y2、R1、n、R3、R8、R9、R10、L1、L2、Ar1およびAr2は請求項1に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)


一般式(I)


(RおよびRは置換基を有していてもよい環状基等;Wは主鎖の原子数1〜6のスペーサー;Xは−O−基等;環Aは置換基を有していてもよい環状基;Yは主鎖の原子数1〜6のスペーサー等;Zは酸性基を示す。)で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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本発明の1つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む:Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R1〜R4は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR1およびR3、および/または、結合している炭素および窒素と一緒になったR2およびR4は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R1およびR2は同じであり、かつ、R3およびR4は同じである。R5〜R6は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Zは=Oまたは=Sである。
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本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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