イオンチャンネル、特にＫＶファミリーのイオンチャンネルと相互作用する５−カルボキサミド置換チアゾール誘導体
本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、
式中、X、Y1、Y2、R1、n、R3、R8、R9、R10、L1、L2、Ar1およびAr2は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
式中、X、Y1、Y2、R1、n、R3、R8、R9、R10、L1、L2、Ar1およびAr2は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式 I, II, III または IVを有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、その代謝産物、 またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物：
【化１】
式中、Xが Oである場合は、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 0である、
式中、Xが Nである場合は、 Y1 は S、 O、 N または CH=から選択され、かつn は Oであるか、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 1である、
式中、X が Sである場合は、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 0である、
式中、X が CH=である場合は、 Y1 はO, N または Sから選択され、かつnは0または 1である、
式中、Y2 は -C(R2)- または Nから選択され、
式中、n は0 または 1から選択される整数である、
式中、式 Iにおいて Z1 は -N(R3)-、 -O-、 -N(R3）-NH-、または -CH2-から選択され、式II, III またはIVにおいてZ1はNまたは CHから選択され、
式中、Z2 はN(R1)-、 -O-、またはS-から選択され、
式中、R1および R3はそれぞれ独立に 水素、 アルキル、 アルキルカルボニル、 シクロアルキル、 アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、シクロアルキルアルキルまたは アシルから選択され、これらは任意に１以上の置換基によって置換される、
式中、R2は 水素、 アルキル、 シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、これらは任意に１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar1は アリール、 ヘテロシクリルまたは ヘテロアリールから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、-SO2R15またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、ここで、R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
式中、Ar2はアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、-SO2R15、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、 ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、ここで、R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
式中、L2は 一重結合、式 -R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))v-O-(C(R4)(R4))W-、 -(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、 -(C(R4)(R4))q-(C=O)-、 またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで -(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))W および-(C(R4)(R4))V はそれぞれ独立に アリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここで R4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、q は 0 と 6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)( R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここで R4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、q は0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、またはC(=O)-から選択され、ここで R14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、点線環は１個または数個の二重結合が環を形成する結合のいずれか特定の位置に存することを表す。
【請求項２】
式中、Xが窒素であり、Y1が硫黄であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中、X が硫黄であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式中、Xが酸素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここでR2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式中、Xが窒素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式中、Xが硫黄であり、Y1がCH-であり、Y2が C(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式中、Xが窒素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが1であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式中、Xが酸素であり、Y1が窒素であり、Y2が窒素であり、かつnが0である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１ 〜 ８項のいずれかに記載の化合物、ただし、
式中、Ar1は 2- または 3- フリル、 2- または 3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4- または5-ピラゾリル、3-, 4- または5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5オキサゾリル、3-, 4- または5-イソチアゾリル、2-, 4- または5- チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または-5-イル、 1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4- または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4- または -5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3- または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3- または -4-イル、1- または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3- または4- ピリジル、3- または 4-ピリダジニル、2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7- ベンゾチエニル、ベンツイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または 7- ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7ベンゾチアゾリル、1- または 2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、 2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、インダニル、1 ,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル（1, 2, 3, 4-tetrahydronapthtlanel-1-yl）、または 1-, 2-, 3-, 4- または 9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar2は 2- または 3-フリル、2- または 3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、 1-, 2-, 4- または 5-イミダゾリル、 1-, 3-, 4- または 5-ピラゾリル、 3-, 4- または 5-イソオキサゾリル、 2-, 4- または 5-オキサゾリル、 3-, 4- または 5-イソチアゾリル、 2-, 4- または 5-チアゾリル、1 ,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または -5-イル、 1 ,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、 1 ,2,3-オキサジアゾール-4- または -5-イル、 1 ,2,4-オキサジアゾール-3- または -5-イル、1 ,2,3-チアジアゾール- 4-または -5-イル、 1 ,2,4-チアジアゾール-3- または-5-イル、1 ,2,5-チアジアゾール-3- または -4-イル、 1-または 5-テトラゾリル、 フェニル、 2-, 3- または 4-ピリジル、 3- または 4-ピリダジニル、 2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、 2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、 2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、 2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、 インダニル、 1 ,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1 , 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、 2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または4-4H-チオピラニル、 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾロニル、 1,3- ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7- ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツチアゾリル、1- または 2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、 2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、 または1-, 2-, 3-, 4- または 9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、L2は 一重結合、式 -R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))V-O-(C(R4)(R4))W-、-(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、-(C(R4)(R4))q-(C=O)-、またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで-(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))Wおよび-(C(R4)(R4))Vはそれぞれ独立にアリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は 一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、 またはC(=O)-から選択され、ここで R14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、 -(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、R1およびR3はそれぞれ独立に水素、C1−C8アルキル、アリール、アラルキル、C3−C8シクロアルキル、アルキルカルボニル、またはアシルから選択され、
式中、R2は水素、C1−C8アルキルまたはC3−C8シクロアルキルから選択される。
【請求項１０】
構造式 V 〜 XIII：
【化２】
式中、X、Y1、Y2、R1、n、R3、R8、R9、R10、L1、L2、Ar1およびAr2は先行項のいずれかにおける定義と同じ意味を有する、
を有する請求項１〜９項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
構造式 XIV〜XXIX：
【化３】
式中、Ar1は2-または3-フリル、2-または3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4-または 5-ピラゾリル、3-, 4-または 5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5-オキサゾリル、3-, 4- または 5-イソチアゾリル、2-, 4-または5-チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または-5-イル、1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4- または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3-または-4-イル、1-または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3-または4-ピリジル、3-または4-ピリダジニル、2-, 4-, 5-または6-ピリミジニル、2-, 3-, 4-, 5- 6- 2H-チオピラニル、 2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-または 7-インドリル、1-, 2-, 4-または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または 7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾチアゾリル、1-または2-ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、インダニル、 1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、または1-, 2-, 3-, 4-または9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、 アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、 ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar2は2- または3-フリル、2-または3-チエニル、1-, 2-または3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4- または5-ピラゾリル、3-, 4-または5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5-オキサゾリル、3-, 4- または5-イソチアゾリル、2-, 4- または 5-チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4-または-5-イル、1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または-5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3- または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3-または-4-イル、1-または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3- または4-ピリジル、3-または4-ピリダジニル、2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、2,3- ジヒドロベンゾフラニ-5-イル、インダニル、 1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4- テトラヒドロナプットラネル-1-イル、2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾチエニル、 ベンゾイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソニル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾチアゾリル、1- または2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、または1-, 2-, 3-, 4- または9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、 ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、L2は一重結合、 式-R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、 -(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))v-O- (C(R4)(R4))W-、-(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、 -(C(R4)(R4))q-(C=O)-、またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで -(C(R4)(R4))q-、 (C(R4)(R4))Wおよび-(C(R4)(R4))v はそれぞれ独立に アリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここでR4はそれぞれ独立に 水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、 ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、またはC(=O)-から選択され、ここでR14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、R1およびR3はそれぞれ独立に水素、C1−C8アルキル、アリール、アラルキル、C3−C8シクロアルキル、アルキルカルボニル、またはアシルから選択され、
式中、R2は水素、C1−C8アルキルまたはC3−C8シクロアルキルから選択される、
を有する請求項１〜１０項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式XIV〜XXVIから選択される構造式：
式中、Ar1は フェニル、6-インドリル、1-ナフチル、2-ナフチル、 2,3- ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3- ジヒドロベンゾイミダオール2-オン、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾロニル、3-チエニル、または 5-(2,3-ジヒドロ)ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、F、Cl、Br、-CH3、t-bu、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化４】
-CH2-CH3、フェニル、モルホリノ、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、-S-CH3、 -C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、-OHまたはCN、から選択される１〜４個の置換基で置換され、
式中、L2は一重結合、-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH(CH2OH)-、 -CH(CH2-O-CH3)-、-CH(CH3)-、 -CH(CH2-CH3)-、 -CH(CO2H)-、 -CH(CO2CH3)-、
-(CH2)2-O-CH2-、 -CH(,CH2-N(CH3)2)-、 -(CH2)2-CH=、または
【化５】
から選択されるか、または式中、L2-Ar2は
【化６】
であり、
式中、Ar2はフェニル、1-ナフチルまたは2-ナフチル、ピリジン-4-イル、1,3- ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾロニル、ピリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-インドリル、8-キノリニル、2- チオフェニル、2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル、2-チエニル、3-チエニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3- ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン、ベンゾ(1 ,3)ジオキソ-5-イル、インダン-1-イル、1 , 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、2-ベンゾオキサゾリル、または5-ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、ニトロ、-SO2-NH2、F、Cl、Br、OH、-CH3、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化７】
、-N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、 -S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)O-CH2-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、またはCNから選択される１以上の置換基により置換され、
式中、L1は一重結合またはC(=O)-、
式中、R1は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3、から選択され、
式中、R3は水素、-CH3、フェニル、ベンジル、または-C(=O)-CH3から選択され
式中、R2は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択される、
を有する、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式XXVII〜XXIXから選択される構造式：
式中、基
【化８】
は
【化９】
【化１０】
から選択され、
式中、基
【化１１】
は
【化１２】
から選択され、
式中、基
【化１３】
は
【化１４】
から選択され、
ここで R12は 水素、CH3-C(=O)-、 CH3- または ベンジルから選択され、
式中、 Ar1は フェニル、6-インドリル、3-チオフェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、 ベンゾイミダゾロニル、または 5-(2,3-ジヒドロ)ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、F、Cl、Br、OH、-CH3、t-bu、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化１５】
、N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、-S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、 ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、-OHまたはCNから選択される１〜４個の置換基で置換され、
式中、Ar2はフェニル、1-ナフチルまたは2-ナフチル、ピリジン-4-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-インドリル、8-キノリニル、2-チオフェニル、2-ベンゾオキサゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル、2-チエニル、 3-チエニル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン、ベンゾ(1,3)ジオキソ-5-イル、インダン-1-イル、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、ベンゾイミダゾロニル、または5-ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、ニトロ、-SO2-NH2、F、Cl、Br、OH、-CH3、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化１６】
、N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、 -S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)O-CH2-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、またはCNから選択される１以上の置換基により置換され、
式中、R1は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択され、
式中、L1は一重結合またはC(=O)-であり、
式中、R3は水素、-CH3、フェニル、ベンジル、または-C(=O)-CH3、から選択され、
式中、R2は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択される、
を有する、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-トリアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル- エチル)-アミド、 2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピル-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-I -(3-メトキシ-フェニル)- エチル]アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-I-(4- ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 メチル- ナフタレン-1-イルメチル-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピル-アミド、2-[(4-ブロモ-フェニル)-メチル-アミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4- クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-[delta]-カルボン酸 ((1R,2R)-2- ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、4-メチル-2-o-トリルアミノ- チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2,5-ジメトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-1-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2- ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル)アミド、および 2-(4-クロロ- フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)- エチル]アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((S)-I-メトキシメチル-2-フェニル-エチル)-アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、3-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、3-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸((R)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((S)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-i-イルメチル)-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-4-イルメチル)-アミド、 2-(4- ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド、2- (4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-メトキシ-ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,4-ジメトキシ- ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、および 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ- ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,5- ジメトキシ-ベンジルアミド、[2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-イル]-(3,4- ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1 S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2,5-ジメトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- オキサゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-チオフェン-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、1-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]- 2-フェニル-エタノン、4-メチル-2-フェノキシ-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、4-メチル-2-フェニルスルファニル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 フェニルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボン酸インダン-2-イルアミド、(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-[2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 (3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、(2-ベンジル-ピペリジン-1-イル)- [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2-ベンジルオキシ-エチル)-アミド、3-[5-((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イルカルバモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イルアミノ]-安息香酸 エチルエステル、4-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)- チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 4-メチル-2-(ナフタレン-1-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、4-メチル-2-(キノリン-8-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルアミノ-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-(アセチルアミノ-メチル)- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-メチル スルファニル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-クロロ-6-メチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-チオフェン-2-イル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-tert- ブチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4- ブロモ-ベンジルアミド、(S)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]- アミノ}-フェニル-酢酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド、 2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 N -(2,4-ジニトロフェニル)-ヒドラジド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジル エステル、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、((S)-2,4-ジベンジル-ピペラジン-1-イル)-[2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(ベンゾフラン-5-イルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2- ベンジルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-[アセチル-(2-メトキシ-フェニル)-アミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 (1 -フェニル-エチル)-アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I -フェニル-プロピル)-アミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -フェニル-プロピル)-アミド、2-(3- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-メチルスルファニル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルカルバモイル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
[3-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-メチル)- 安息香酸 メチル エステル、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ビフェニル-2-イルメチル)- アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (ビフェニル-3-イルメチル)- アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 (ビフェニル-4-イルメチル)- アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-ブロモ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)- 4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-2-メトキシ-1 -フェニル-エチル)- アミド、 2-[(2-メトキシ-フェニル)-メチル-アミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)- 2-ヒドロキシ-1-フェニル-エチル)-アミド、 (R)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸 メチル エステル、 (S)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)- 4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸 メチル エステル、4-メチル-2- (ピリジン-4-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、[4-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-メチル)- 安息香酸 メチル エステル、[3-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボニル]-アミノ}-メチル)-安息香酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、(R)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2,5-ジメチル- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4- [1,2,3]チアゾール-4-イル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド、[4-(4-フルオロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ- 2H-ピリジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 インダン-1-イルアミド、[2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]- メタノン、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (4- ピラゾール-1 -イルメチル-フェニル)-アミド、 [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]- [4-p-トリル- ピペリジン-1 -イル]-メタノン、1 -{1 -[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボニル]-ピペリジン-4-イル}-1 ,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
2- o-トリルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2- (2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1 -イル)-アミド、(4-ベンジル-ピペリジン-1 -イル)-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、[4-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ピペリジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-イル]-(2-フェニル-ピロリジン-1-イル)-メタノン、 [2-(4-フルオロ-フェニル)- ピロリジン-1 -イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 2- ベンゾイルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(4-tert-ブチル-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-シアノ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、N-[5-((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペンチルカルバモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-テレフタラミド、 [4-(2,5-ジメトキシ- ベンジル))-ピペラジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (1 -ベンジル-ピロリジン-3-イル)アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジル- フェニル-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2,3- ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメチル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-メトキシベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ナフタ-1-イルメチル)-アミド、 2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-6-メチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 2,4-ジメトキシ- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 2,4- ジメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
構造式I, II, III または IVを有する化合物の合成方法であって、式XXXの化合物：
【化１７】
と式 XXXI, XXXII, XXXIII または XXXIV の化合物：
【化１８】
とを縮合して式I, II, III または IVの化合物：
【化１９】
式中、Ar1、Ar2、 L1、 L2、 X、 Y1、 Y2、 R10、 R8および R9は請求項１〜１３項のいずれかにおける定義と同じ意味を有する、
を得る工程を含む方法。
【請求項２１】
縮合を行うにあたり、式XXXの化合物のアシル塩化物を作成し、次にこのアシル塩化物を式XXXI, XXXII, XXXIII または XXXIVとカップリングさせる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
縮合を行うにあたり、適切な溶媒中で適切な塩基の存在下に適切なカップリング剤を使用する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
カップリング剤が、ヒドロキシベンゾトリアゾール、o-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N, N,N 4- テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロフォスフェート等を含む群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
溶媒が、ジクロロメタン、ジメチルフォルムアミド等またはこれらの混合物を含む群から選択される、請求項２２または２３に記載の方法。
【請求項２５】
塩基が、炭酸カリウム、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、トリイソプロピルアミン等を含む群から選択される、請求項２２〜２４項のいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
塩基の使用量が０．１〜５．０当量である、請求項２２〜２５項のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
請求項２０〜２６項のいずれかに記載の方法によって取得可能な化合物。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
イオンチャンネル阻害剤として使用するための、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Kv４イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
Kv１イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
Kv４．３イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９または３０に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
Kv１．５イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９または３１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
Kv４イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造に、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３５】
Kv４イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv４．３イオンチャンネルに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患 および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３４項に記載の使用。
【請求項３６】
Kv１イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造に、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３７】
Kv１イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv１．５イオンチャンネルに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３６項に記載の使用。
【請求項３８】
心臓疾患の治療のための薬剤の製造に、請求項３４項または３７項に記載の使用。
【請求項３９】
神経系疾患の治療のための薬剤の製造に、請求項３４項または３７項に記載の使用。
【請求項４０】
医薬的に受容可能な賦形剤および請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項４１】
Kv４イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv４．３イオンチャンネルに関連する症状または疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４２】
Kv４イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３７項に記載の使用。
【請求項４３】
Kv１イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv１．５イオンチャンネルに関連する症状または疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４４】
心臓疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
神経系疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
心臓疾患の治療方法であって、この治療を必要とする個体に請求項４０に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
神経系疾患の治療方法であって、この治療を必要とする個体に請求項４０に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１】
構造式 I, II, III または IVを有する化合物、またはその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、その代謝産物、 またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物：
【化１】
式中、Xが Oである場合は、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 0である、
式中、Xが Nである場合は、 Y1 は S、 O、 N または CH=から選択され、かつn は Oであるか、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 1である、
式中、X が Sである場合は、Y1 はN または CH=から選択され、かつn は 0である、
式中、X が CH=である場合は、 Y1 はO, N または Sから選択され、かつnは0または 1である、
式中、Y2 は -C(R2)- または Nから選択され、
式中、n は0 または 1から選択される整数である、
式中、式 Iにおいて Z1 は -N(R3)-、 -O-、 -N(R3）-NH-、または -CH2-から選択され、式II, III またはIVにおいてZ1はNまたは CHから選択され、
式中、Z2 はN(R1)-、 -O-、またはS-から選択され、
式中、R1および R3はそれぞれ独立に 水素、 アルキル、 アルキルカルボニル、 シクロアルキル、 アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、シクロアルキルアルキルまたは アシルから選択され、これらは任意に１以上の置換基によって置換される、
式中、R2は 水素、 アルキル、 シクロアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、これらは任意に１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar1は アリール、 ヘテロシクリルまたは ヘテロアリールから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、-SO2R15またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、ここで、R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
式中、Ar2はアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、-SO2R15、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、 ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、ここで、R15はアルキルまたはシクロアルキルであり、
式中、L2は 一重結合、式 -R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))v-O-(C(R4)(R4))W-、 -(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、 -(C(R4)(R4))q-(C=O)-、 またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで -(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))W および-(C(R4)(R4))V はそれぞれ独立に アリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここで R4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、q は 0 と 6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)( R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここで R4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、q は0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、またはC(=O)-から選択され、ここで R14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、点線環は１個または数個の二重結合が環を形成する結合のいずれか特定の位置に存することを表す。
【請求項２】
式中、Xが窒素であり、Y1が硫黄であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中、X が硫黄であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式中、Xが酸素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここでR2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式中、Xが窒素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式中、Xが硫黄であり、Y1がCH-であり、Y2が C(R2)-であり、かつnが0であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式中、Xが窒素であり、Y1が窒素であり、Y2がC(R2)-であり、かつnが1であり、ここで R2は請求項１における定義と同じ意味を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式中、Xが酸素であり、Y1が窒素であり、Y2が窒素であり、かつnが0である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
請求項１ 〜 ８項のいずれかに記載の化合物、ただし、
式中、Ar1は 2- または 3- フリル、 2- または 3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4- または5-ピラゾリル、3-, 4- または5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5オキサゾリル、3-, 4- または5-イソチアゾリル、2-, 4- または5- チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または-5-イル、 1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4- または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4- または -5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3- または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3- または -4-イル、1- または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3- または4- ピリジル、3- または 4-ピリダジニル、2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7- ベンゾチエニル、ベンツイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または 7- ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7ベンゾチアゾリル、1- または 2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、 2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、インダニル、1 ,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル（1, 2, 3, 4-tetrahydronapthtlanel-1-yl）、または 1-, 2-, 3-, 4- または 9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar2は 2- または 3-フリル、2- または 3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、 1-, 2-, 4- または 5-イミダゾリル、 1-, 3-, 4- または 5-ピラゾリル、 3-, 4- または 5-イソオキサゾリル、 2-, 4- または 5-オキサゾリル、 3-, 4- または 5-イソチアゾリル、 2-, 4- または 5-チアゾリル、1 ,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または -5-イル、 1 ,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、 1 ,2,3-オキサジアゾール-4- または -5-イル、 1 ,2,4-オキサジアゾール-3- または -5-イル、1 ,2,3-チアジアゾール- 4-または -5-イル、 1 ,2,4-チアジアゾール-3- または-5-イル、1 ,2,5-チアジアゾール-3- または -4-イル、 1-または 5-テトラゾリル、 フェニル、 2-, 3- または 4-ピリジル、 3- または 4-ピリダジニル、 2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、 2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、 2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、 2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、 インダニル、 1 ,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1 , 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、 2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または4-4H-チオピラニル、 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾロニル、 1,3- ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7- ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンツチアゾリル、1- または 2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、 2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、 または1-, 2-, 3-, 4- または 9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、L2は 一重結合、式 -R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、-(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))V-O-(C(R4)(R4))W-、-(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、-(C(R4)(R4))q-(C=O)-、またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで-(C(R4)(R4))q-、(C(R4)(R4))Wおよび-(C(R4)(R4))Vはそれぞれ独立にアリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は 一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、 またはC(=O)-から選択され、ここで R14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、 -(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、R1およびR3はそれぞれ独立に水素、C1−C8アルキル、アリール、アラルキル、C3−C8シクロアルキル、アルキルカルボニル、またはアシルから選択され、
式中、R2は水素、C1−C8アルキルまたはC3−C8シクロアルキルから選択される。
【請求項１０】
構造式 V 〜 XIII：
【化２】
式中、X、Y1、Y2、R1、n、R3、R8、R9、R10、L1、L2、Ar1およびAr2は先行項のいずれかにおける定義と同じ意味を有する、
を有する請求項１〜９項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
構造式 XIV〜XXIX：
【化３】
式中、Ar1は2-または3-フリル、2-または3-チエニル、1-, 2- または 3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4-または 5-ピラゾリル、3-, 4-または 5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5-オキサゾリル、3-, 4- または 5-イソチアゾリル、2-, 4-または5-チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4- または-5-イル、1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または -5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4- または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3-または-4-イル、1-または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3-または4-ピリジル、3-または4-ピリダジニル、2-, 4-, 5-または6-ピリミジニル、2-, 3-, 4-, 5- 6- 2H-チオピラニル、 2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソリル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-または 7-インドリル、1-, 2-, 4-または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または 7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾチアゾリル、1-または2-ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、2,3- ジヒドロベンゾフラニル-5-イル、インダニル、 1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、または1-, 2-, 3-, 4-または9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、 アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、 ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、Ar2は2- または3-フリル、2-または3-チエニル、1-, 2-または3-ピロリル、1-, 2-, 4- または5-イミダゾリル、1-, 3-, 4- または5-ピラゾリル、3-, 4-または5-イソオキサゾリル、2-, 4- または5-オキサゾリル、3-, 4- または5-イソチアゾリル、2-, 4- または 5-チアゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-, -2-, -4-または-5-イル、1,2,4-トリアゾール-1-, -3-, -4- または-5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3- または-5-イル、1,2,3-チアジアゾール-4-または-5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-または-5-イル、1,2,5-チアジアゾール-3-または-4-イル、1-または5-テトラゾリル、フェニル、2-, 3- または4-ピリジル、3-または4-ピリダジニル、2-, 4-, 5- または 6-ピリミジニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、2,3- ジヒドロベンゾフラニ-5-イル、インダニル、 1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール2-オン、1, 2, 3, 4- テトラヒドロナプットラネル-1-イル、2-, 3-, 4-, 5- 6-2H-チオピラニル、2-, 3- または 4-4H-チオピラニル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾフリル、2-, 3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾチエニル、 ベンゾイミダゾロニル、1,3-ベンゾジオキソニル、1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-インドリル、1-, 2-, 4- または 5-ベンツイミダゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾピラゾリル、3-, 4-, 5-, 6-または7-ベンツイソオキサゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または7-ベンゾオキサゾリル、3-, 4-, 5-, 6- または7-ベンツイソチアゾリル、2-, 4-, 5-, 6- または 7-ベンゾチアゾリル、1- または2- ナフチル、2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-キノリニル、2-, 4-, 5-, 6-, 7- または 8-キナゾリル、1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-イソキノリニル、または1-, 2-, 3-, 4- または9-カルバゾリルから選択され、これらは任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アジド、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、-SO2-NH2、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、 ハロアリール、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホンアミド、ヘテロシクリル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アシル、アリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルスルホキシド、またはアルキルチオから選択される１以上の置換基によって置換される、
式中、L2は一重結合、 式-R8-R9-の基、アルキルイン、N、シクロアルキレン、-NH-(C(R4)(R4))q-、 -(C(R4)(R4))q-、-C(R4)=、-(C(R4)(R4))v-O- (C(R4)(R4))W-、-(C(R4)(R4))V-(C(R4))W=、 -(C(R4)(R4))q-(C=O)-、またはシクロアルキレンオキシアルキレンから選択される結合基であり、ここで -(C(R4)(R4))q-、 (C(R4)(R4))Wおよび-(C(R4)(R4))v はそれぞれ独立に アリファチックであるかまたはシクロアルキルを形成し、ここでR4はそれぞれ独立に 水素、アルキル、ヒドロキシ、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、 ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数、vは0と6の間の整数、およびwは0と6の間の整数であり、
式中、L1は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))q-(C=O)-から選択される結合基であり、ここでR4はそれぞれ独立に水素、アルキル、ヒドロキシル、アルキルアミノアルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、またはアルキルオキシカルボニルから選択され、qは0と6の間の整数であり、
式中、R8はアルキルイン、-(C(R4)(R4))P-C(R14)または-(C(R4)(R4))P-C(R4)=Cであり、
式中、R9は一重結合、-(C(R4)(R4))q-、またはC(=O)-から選択され、ここでR14は水素、ヒドロキシルまたはアルキルから選択され、ここでpは0と3の間の整数であり、
式中、R10は-(C(R4)(R4))m-、-(C(R4)(R4))m-C(=O)O-(C(R4)(R4))q-、または-(C(R4)(R4))m-N(R12)-(C(R4)(R4))q-から選択され、ここでmは1と6の間の整数であり、ここでR12は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアルキルカルボニルから選択され、
式中、R1およびR3はそれぞれ独立に水素、C1−C8アルキル、アリール、アラルキル、C3−C8シクロアルキル、アルキルカルボニル、またはアシルから選択され、
式中、R2は水素、C1−C8アルキルまたはC3−C8シクロアルキルから選択される、
を有する請求項１〜１０項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式XIV〜XXVIから選択される構造式：
式中、Ar1は フェニル、6-インドリル、1-ナフチル、2-ナフチル、 2,3- ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1 ,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3- ジヒドロベンゾイミダオール2-オン、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾロニル、3-チエニル、または 5-(2,3-ジヒドロ)ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、F、Cl、Br、-CH3、t-bu、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化４】
-CH2-CH3、フェニル、モルホリノ、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、-S-CH3、 -C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、-OHまたはCN、から選択される１〜４個の置換基で置換され、
式中、L2は一重結合、-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CH(CH2OH)-、 -CH(CH2-O-CH3)-、-CH(CH3)-、 -CH(CH2-CH3)-、 -CH(CO2H)-、 -CH(CO2CH3)-、
-(CH2)2-O-CH2-、 -CH(,CH2-N(CH3)2)-、 -(CH2)2-CH=、または
【化５】
から選択されるか、または式中、L2-Ar2は
【化６】
であり、
式中、Ar2はフェニル、1-ナフチルまたは2-ナフチル、ピリジン-4-イル、1,3- ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾロニル、ピリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-インドリル、8-キノリニル、2- チオフェニル、2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル、2-チエニル、3-チエニル、2,3- ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3- ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン、ベンゾ(1 ,3)ジオキソ-5-イル、インダン-1-イル、1 , 2, 3, 4- テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、2-ベンゾオキサゾリル、または5-ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、ニトロ、-SO2-NH2、F、Cl、Br、OH、-CH3、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化７】
、-N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、 -S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)O-CH2-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、またはCNから選択される１以上の置換基により置換され、
式中、L1は一重結合またはC(=O)-、
式中、R1は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3、から選択され、
式中、R3は水素、-CH3、フェニル、ベンジル、または-C(=O)-CH3から選択され
式中、R2は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択される、
を有する、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式XXVII〜XXIXから選択される構造式：
式中、基
【化８】
は
【化９】
【化１０】
から選択され、
式中、基
【化１１】
は
【化１２】
から選択され、
式中、基
【化１３】
は
【化１４】
から選択され、
ここで R12は 水素、CH3-C(=O)-、 CH3- または ベンジルから選択され、
式中、 Ar1は フェニル、6-インドリル、3-チオフェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、 ベンゾイミダゾロニル、または 5-(2,3-ジヒドロ)ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、F、Cl、Br、OH、-CH3、t-bu、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化１５】
、N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、-S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、 ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、-OHまたはCNから選択される１〜４個の置換基で置換され、
式中、Ar2はフェニル、1-ナフチルまたは2-ナフチル、ピリジン-4-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-インドリル、8-キノリニル、2-チオフェニル、2-ベンゾオキサゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル、2-チエニル、 3-チエニル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル、インダニル、1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール-2-オン、ベンゾ(1,3)ジオキソ-5-イル、インダン-1-イル、1, 2, 3, 4-テトラヒドロナフタレン-1-イル、2-ベンゾフラン-5-イル、ピリジン-4-イル、ベンゾイミダゾロニル、または5-ベンゾフラニルから選択され、これらは任意に、ニトロ、-SO2-NH2、F、Cl、Br、OH、-CH3、-OCH3、-NO2、-CO2H、-C(=O)-N(CH3)2、-O-C(=O)-CH3、
【化１６】
、N-モルホリノ、-CH2-CH3、フェニル、-SO2-CH3、-CF3、-OCF3、-CH2-NH-C(=O)-CH3、 -S-CH3、-C(=O)-CH3、-C(=O)O-CH3、-C(=O)O-CH2-CH3、-C(=O)NH2、-N(CH3)2、-SO2-N(CH3)2、フェノキシル、ベンゾイル、-C(CH3)3、-O-(CH2)2-CH3、またはCNから選択される１以上の置換基により置換され、
式中、R1は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択され、
式中、L1は一重結合またはC(=O)-であり、
式中、R3は水素、-CH3、フェニル、ベンジル、または-C(=O)-CH3、から選択され、
式中、R2は水素、-CH3、または-C(=O)-CH3から選択される、
を有する、請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-トリアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル- エチル)-アミド、 2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピル-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-I -(3-メトキシ-フェニル)- エチル]アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-I-(4- ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-ブロモ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 メチル- ナフタレン-1-イルメチル-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピル-アミド、2-[(4-ブロモ-フェニル)-メチル-アミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4- クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-[delta]-カルボン酸 ((1R,2R)-2- ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、4-メチル-2-o-トリルアミノ- チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2,5-ジメトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 [(R)-1-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2- ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル)アミド、および 2-(4-クロロ- フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 (4-ニトロ-ベンジル)-プロピルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)- エチル]アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((S)-I-メトキシメチル-2-フェニル-エチル)-アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 [(R)-I-(4-ニトロ-フェニル)-エチル]アミド、3-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、3-フェニルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 ((1R,2R)-2-ベンジルオキシシクロヘキシ-1-イル) アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸((R)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((S)-I-ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-i-イルメチル)-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-4-イルメチル)-アミド、 2-(4- ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド、2- (4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-メトキシ-ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,4-ジメトキシ- ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、および 2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ- ベンジルアミド、2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3,5- ジメトキシ-ベンジルアミド、[2-(4-ブロモ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-イル]-(3,4- ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-メタノン、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1 S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2,5-ジメトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I- ナフタレン-2-イル-エチル)-アミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド、2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド、2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-チアゾール-4- カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- オキサゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-チオフェン-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、1-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]- 2-フェニル-エタノン、4-メチル-2-フェノキシ-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、4-メチル-2-フェニルスルファニル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1 -イル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 フェニルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボン酸インダン-2-イルアミド、(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-[2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 (3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、(2-ベンジル-ピペリジン-1-イル)- [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2-ベンジルオキシ-エチル)-アミド、3-[5-((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イルカルバモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イルアミノ]-安息香酸 エチルエステル、4-メチル-2-(4-モルホリン-4-イル-フェニルアミノ)- チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 4-メチル-2-(ナフタレン-1-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、4-メチル-2-(キノリン-8-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルアミノ-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-(アセチルアミノ-メチル)- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-メチル スルファニル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-クロロ-6-メチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-チオフェン-2-イル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-tert- ブチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4- ブロモ-ベンジルアミド、(S)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]- アミノ}-フェニル-酢酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド、 2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 N -(2,4-ジニトロフェニル)-ヒドラジド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジル エステル、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、((S)-2,4-ジベンジル-ピペラジン-1-イル)-[2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(ベンゾフラン-5-イルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2- ベンジルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-[アセチル-(2-メトキシ-フェニル)-アミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 (1 -フェニル-エチル)-アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((R)-I -フェニル-プロピル)-アミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-I -フェニル-プロピル)-アミド、2-(3- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル)アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 4-メチルスルファニル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルカルバモイル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
[3-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-メチル)- 安息香酸 メチル エステル、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ビフェニル-2-イルメチル)- アミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (ビフェニル-3-イルメチル)- アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 (ビフェニル-4-イルメチル)- アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-ブロモ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)- 4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド、 2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)-2-メトキシ-1 -フェニル-エチル)- アミド、 2-[(2-メトキシ-フェニル)-メチル-アミノ]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((S)- 2-ヒドロキシ-1-フェニル-エチル)-アミド、 (R)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール- 5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸 メチル エステル、 (S)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)- 4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸 メチル エステル、4-メチル-2- (ピリジン-4-イルアミノ)-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、[4-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-メチル)- 安息香酸 メチル エステル、[3-({[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボニル]-アミノ}-メチル)-安息香酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド、(R)-{[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2,5-ジメチル- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 4- [1,2,3]チアゾール-4-イル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 (ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミド、[4-(4-フルオロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ- 2H-ピリジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 インダン-1-イルアミド、[2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-[4-(2-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]- メタノン、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (4- ピラゾール-1 -イルメチル-フェニル)-アミド、 [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]- [4-p-トリル- ピペリジン-1 -イル]-メタノン、1 -{1 -[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボニル]-ピペリジン-4-イル}-1 ,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
2- o-トリルアミノ-チアゾール-4-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2- (2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1 -イル)-アミド、(4-ベンジル-ピペリジン-1 -イル)-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、[4-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ピペリジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 [2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-イル]-(2-フェニル-ピロリジン-1-イル)-メタノン、 [2-(4-フルオロ-フェニル)- ピロリジン-1 -イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、 2- ベンゾイルアミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、 2-(4-tert-ブチル-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ((1S,2S)-2- ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、2-(4-シアノ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5- カルボン酸 ((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペント-1-イル) アミド、N-[5-((1S,2S)-2-ベンジルオキシシクロペンチルカルバモイル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-テレフタラミド、 [4-(2,5-ジメトキシ- ベンジル))-ピペラジン-1-イル]-[2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-イル]-メタノン、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (1 -ベンジル-ピロリジン-3-イル)アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 ベンジル- フェニル-アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (2,3- ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメチル) アミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル- チアゾール-5-カルボン酸 4-メトキシベンジルアミド、 2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4- メチル-チアゾール-5-カルボン酸 (ナフタ-1-イルメチル)-アミド、 2-(2-メトキシ- フェニルアミノ)-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-6-メチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(2- メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 2,4-ジメトキシ- ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-4-メチル-オキサゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 2,4- ジメトキシ-ベンジルアミド、2-(2-メトキシ-フェニルアミノ)-3H-イミダゾール-4-カルボン酸 4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド、
を含む群から選択される、請求項１〜１３項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
構造式I, II, III または IVを有する化合物の合成方法であって、式XXXの化合物：
【化１７】
と式 XXXI, XXXII, XXXIII または XXXIV の化合物：
【化１８】
とを縮合して式I, II, III または IVの化合物：
【化１９】
式中、Ar1、Ar2、 L1、 L2、 X、 Y1、 Y2、 R10、 R8および R9は請求項１〜１３項のいずれかにおける定義と同じ意味を有する、
を得る工程を含む方法。
【請求項２１】
縮合を行うにあたり、式XXXの化合物のアシル塩化物を作成し、次にこのアシル塩化物を式XXXI, XXXII, XXXIII または XXXIVとカップリングさせる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
縮合を行うにあたり、適切な溶媒中で適切な塩基の存在下に適切なカップリング剤を使用する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
カップリング剤が、ヒドロキシベンゾトリアゾール、o-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N, N,N 4- テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロフォスフェート等を含む群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
溶媒が、ジクロロメタン、ジメチルフォルムアミド等またはこれらの混合物を含む群から選択される、請求項２２または２３に記載の方法。
【請求項２５】
塩基が、炭酸カリウム、ジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、トリイソプロピルアミン等を含む群から選択される、請求項２２〜２４項のいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
塩基の使用量が０．１〜５．０当量である、請求項２２〜２５項のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
請求項２０〜２６項のいずれかに記載の方法によって取得可能な化合物。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
イオンチャンネル阻害剤として使用するための、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Kv４イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
Kv１イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
Kv４．３イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９または３０に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
Kv１．５イオンチャンネルファミリーのイオンチャンネル阻害剤としての、請求項２９または３１に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
Kv４イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造に、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３５】
Kv４イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv４．３イオンチャンネルに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患 および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３４項に記載の使用。
【請求項３６】
Kv１イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造に、請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３７】
Kv１イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv１．５イオンチャンネルに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３６項に記載の使用。
【請求項３８】
心臓疾患の治療のための薬剤の製造に、請求項３４項または３７項に記載の使用。
【請求項３９】
神経系疾患の治療のための薬剤の製造に、請求項３４項または３７項に記載の使用。
【請求項４０】
医薬的に受容可能な賦形剤および請求項１〜１９項および２７項のいずれかに記載の化合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項４１】
Kv４イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv４．３イオンチャンネルに関連する症状または疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４２】
Kv４イオンチャンネルファミリーに関連する症状または疾患が、心臓疾患、例えば 不整脈、高血圧誘導性心臓疾患、例えば高血圧誘導性心臓肥大、 神経系疾患、例えば癲癇、脳卒中、脊髄損傷、外傷性脳障害、不安、不眠、 脳脊髄炎、アルツハイマー疾患、多発性硬化症、脱髄性疾患および パーキンソン症候群を含む群から選択される、請求項３７項に記載の使用。
【請求項４３】
Kv１イオンチャンネルファミリー、好ましくはKv１．５イオンチャンネルに関連する症状または疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４４】
心臓疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
神経系疾患の治療に、請求項４０に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
心臓疾患の治療方法であって、この治療を必要とする個体に請求項４０に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
神経系疾患の治療方法であって、この治療を必要とする個体に請求項４０に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【公表番号】特表２００８−５２１８６２（Ｐ２００８−５２１８６２Ａ）
【公表日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４３８４９（Ｐ２００７−５４３８４９）
【出願日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６３９０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５８９０５
【国際公開日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【出願人】（５０７１８０４３４）デブジェン エヌブイ (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６３９０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５８９０５
【国際公開日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【出願人】（５０７１８０４３４）デブジェン エヌブイ (9)
【Ｆターム（参考）】
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