本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ_１は直鎖または分枝型のアルキル基であり、Ｒ_２は、置換もしくは非置換アルキル基、置換もしくは非置換アリール基、置換もしくは非置換アラルキル基、置換もしくは非置換ヘテロシクリル基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル基から選択される］を有する化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を、４位にヒドロキシ基を有する対応する化合物から、ホスフィンおよびアザジカルボン酸ジアルキルの存在下でスルホンアミドと反応させることによって得る方法に関する。式（Ｉ）を有する化合物の脱保護から、対応するアミンが得られる。上記の中間体および方法は医薬品の合成において用いることができる。

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抗精神病薬を用いた頭痛の治療方法を提供する。抗精神病薬および抗精神病薬を迅速に送達するための装置を含む、頭痛を治療するためのキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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治療、予防、又は抑制を必要とする対象におけるCNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を治療、予防、又は抑制する方法により、該対象をレボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグとによって治療することが与えられ、ここで、レボキセチンの量と、シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグの量とが、一緒になって、CNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を抑制する治療、予防、又は抑制に有効な量の組成物を構成する。レボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤とを含有する組成物及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、フラビウイルス科のウイルス感染を処置するのに有用な式(Ｉ)により表される新規な化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩を提供する。
【化１】

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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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【課題】最終的な剤型を製造するための工程数を減らすことによって、再現性及び経済上のコストの問題を解決するとともに、一連の製造工程における時間と空間の節約を可能とする、医学的に活性な成分の放出制御を可能とする固形の医薬組成物を提供する。
【解決手段】固形の放出制御医薬組成物であって、少なくとも１の活性成分及びポリメタクリラート類の群から選択される１又はそれ以上のポリマーの熱成形し得る混合物を含み、活性成分の放出が、使用するポリメタクリラートの特性、活性成分に対するその量、及び該組成物の製造に用いる技術によってのみ制御されることを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式Ｉの化合物を提供する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）