フラビウイルス感染の処置もしくは予防のための化合物および方法
本発明は、フラビウイルス科のウイルス感染を処置するのに有用な式(Ｉ)により表される新規な化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩を提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
Ｚは３〜７員環の複素環もしくは３〜７員環のシクロアルキルであり；
Ｙは６〜１０員環のアリールであり；
Ｘは３〜１０員環のシクロアルキルであり；
ｍは０〜１からの整数であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である]
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが
【化２】
｛式中、
ＷはＣＲ１０Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)ｎ、ＯもしくはＮＲ１２であり、
ここで、ｎは０〜２であり；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであるか、
またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｎ−Ｒａ(式中、ＲａはＨ、ヒドロキシルもしくはＣ１〜６アルキルである)を形成し；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ３〜１２複素環、Ｃ３〜１２ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１６アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６アルキルオキシであり；
ｐは１〜３からの整数であり；
ｑは０〜２からの整数であり；
Ｒ１３は一つもしくはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から独立して選ばれる｝である、化合物。
【請求項３】
Ｚが６〜７員環の複素環もしくは６〜７員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニル、ヘキサヒドロチオピラニル、アゼパニル、メチルアゼパニル、Ｎ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルメチル、ピリジニル、ピリジニルメチル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキソラニルメチルもしくはジオキサニルメチル
｛ここで、それは、それぞれの場合で、未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている｝である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているピペリジニルである、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、化合物。
【請求項８】
Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが６員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、ＸがＣ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルもしくはＣ１〜６アルキルオキシから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１２】
Ｘが４−メチル−シクロヘキシルもしくは２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは、酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは、窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジドから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが２であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが３であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＲ１０Ｒ１１もしくはＮＲ１２；
(式中、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は請求項２で定義されたようである)である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がＣ１〜３アルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであり；そしてＲ１１はＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｒ１３が一つまたはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮＨ(ＣＨ３)２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ベンジル、フェニル、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ヒドロキシル、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、ＮＨ(ＣＨ３)２、シアノもしくはアジド
(式中、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは請求項２で定義されたようである)から独立して選ばれる、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている、シクロヘキシルであり；
ｍは０であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である、化合物。
【請求項２２】
３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
２−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−３−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−４−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[アゼパン−４−イル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２,４−ジクロロ−ベンゾイル−[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アセチルアミノ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−オキソ−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アジドメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２−クロロ−ベンゾイル)−アミノ]−３−メチル−ペンチル−アンモニウムトリフルオロ酢酸塩；
３−[(１−アミノメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
{２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−プロピル}−トリメチル−アンモニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[イソプロピル−(５−メチル−[１,３]ジオキサン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−(４−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メトキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−１−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチレン−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アミノ−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(１−エチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピペリジン−４−イル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１−(４−メトキシ−ベンジル)−２−オキソ−ピペリジン−４−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−ｐ−トリル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(４−メトキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−メチル−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アセチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−アゼパニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(３−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−ニトロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−シアノ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−クロロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−シアノ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ホルミル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ',Ｎ'−ジメチル−Ｎ−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アミノ−シクロヘキシル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロフェニル)−((４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル)−アミノ)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−Ｎ',Ｎ'−ジメチル−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物、
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−２−オキソ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−シアノ−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５'−アセチル−４−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−[２,２']ビチオフェニル−５−カルボン酸；
３−[(１−カルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(７−オキソ−アゼパン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アミノオキサリル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[エチル−(４−メチル−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−アセチル−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロペンチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２４】
当該薬学的に許容される塩がナトリウム塩である、請求項１〜２３のいずれか１項に定義されたような化合物。
【請求項２５】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染を処置するかもしくは予防するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項２６】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
当該フラビウイルス科のウイルス感染がＨＣＶである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
宿主におけるウイルス性フラビウイルス科のポリメラーゼの活性を阻害するかもしくは減少するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項３０】
当該ポリメラーゼがＲＮＡ−依存性のＲＮＡ−ポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３１】
当該ポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤およびウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項３２に定義されたような医薬組成物。
【請求項３４】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項３３に定義されたような医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
Ｚは３〜７員環の複素環もしくは３〜７員環のシクロアルキルであり；
Ｙは６〜１０員環のアリールであり；
Ｘは３〜１０員環のシクロアルキルであり；
ｍは０〜１からの整数であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である]
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが
【化２】
｛式中、
ＷはＣＲ１０Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)ｎ、ＯもしくはＮＲ１２であり、
ここで、ｎは０〜２であり；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであるか、
またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｎ−Ｒａ(式中、ＲａはＨ、ヒドロキシルもしくはＣ１〜６アルキルである)を形成し；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ３〜１２複素環、Ｃ３〜１２ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１６アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６アルキルオキシであり；
ｐは１〜３からの整数であり；
ｑは０〜２からの整数であり；
Ｒ１３は一つもしくはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から独立して選ばれる｝である、化合物。
【請求項３】
Ｚが６〜７員環の複素環もしくは６〜７員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニル、ヘキサヒドロチオピラニル、アゼパニル、メチルアゼパニル、Ｎ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルメチル、ピリジニル、ピリジニルメチル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキソラニルメチルもしくはジオキサニルメチル
｛ここで、それは、それぞれの場合で、未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている｝である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているピペリジニルである、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、化合物。
【請求項８】
Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが６員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、ＸがＣ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルもしくはＣ１〜６アルキルオキシから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１２】
Ｘが４−メチル−シクロヘキシルもしくは２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは、酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは、窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジドから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが２であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが３であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＲ１０Ｒ１１もしくはＮＲ１２；
(式中、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は請求項２で定義されたようである)である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がＣ１〜３アルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであり；そしてＲ１１はＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｒ１３が一つまたはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮＨ(ＣＨ３)２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ベンジル、フェニル、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ヒドロキシル、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、ＮＨ(ＣＨ３)２、シアノもしくはアジド
(式中、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは請求項２で定義されたようである)から独立して選ばれる、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている、シクロヘキシルであり；
ｍは０であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である、化合物。
【請求項２２】
３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
２−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−３−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−４−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[アゼパン−４−イル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２,４−ジクロロ−ベンゾイル−[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アセチルアミノ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−オキソ−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アジドメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２−クロロ−ベンゾイル)−アミノ]−３−メチル−ペンチル−アンモニウムトリフルオロ酢酸塩；
３−[(１−アミノメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
{２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−プロピル}−トリメチル−アンモニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[イソプロピル−(５−メチル−[１,３]ジオキサン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−(４−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メトキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−１−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチレン−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アミノ−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(１−エチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピペリジン−４−イル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１−(４−メトキシ−ベンジル)−２−オキソ−ピペリジン−４−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−ｐ−トリル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(４−メトキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−メチル−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アセチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−アゼパニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(３−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−ニトロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−シアノ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−クロロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−シアノ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ホルミル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ',Ｎ'−ジメチル−Ｎ−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アミノ−シクロヘキシル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロフェニル)−((４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル)−アミノ)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−Ｎ',Ｎ'−ジメチル−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２３】
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−２−オキソ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−シアノ−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５'−アセチル−４−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−[２,２']ビチオフェニル−５−カルボン酸；
３−[(１−カルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(７−オキソ−アゼパン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アミノオキサリル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[エチル−(４−メチル−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−アセチル−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロペンチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２４】
当該薬学的に許容される塩がナトリウム塩である、請求項１〜２３のいずれか１項に定義されたような化合物。
【請求項２５】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染を処置するかもしくは予防するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項２６】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
当該フラビウイルス科のウイルス感染がＨＣＶである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
宿主におけるウイルス性フラビウイルス科のポリメラーゼの活性を阻害するかもしくは減少するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項３０】
当該ポリメラーゼがＲＮＡ−依存性のＲＮＡ−ポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３１】
当該ポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤およびウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項３２に定義されたような医薬組成物。
【請求項３４】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項３３に定義されたような医薬組成物。
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
Ｚは３〜７員環の複素環もしくは３〜７員環のシクロアルキルであり；
Ｙは６〜１０員環のアリールであり；
Ｘは３〜１０員環のシクロアルキルであり；
ｍは０〜１からの整数であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である]
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが
【化２】
｛式中、
ＷはＣＲ１０Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)ｎ、ＯもしくはＮＲ１２であり、
ここで、ｎは０〜２であり；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであるか、
またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｎ−Ｒａ(式中、ＲａはＨ、ヒドロキシルもしくはＣ１〜６アルキルである)を形成し；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ３〜１２複素環、Ｃ３〜１２ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１６アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６アルキルオキシであり；
ｐは１〜３からの整数であり；
ｑは０〜２からの整数であり；
Ｒ１３は一つもしくはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から独立して選ばれる｝である、化合物。
【請求項３】
Ｚが６〜７員環の複素環もしくは６〜７員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニル、ヘキサヒドロチオピラニル、アゼパニル、メチルアゼパニル、Ｎ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルメチル、ピリジニル、ピリジニルメチル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキソラニルメチルもしくはジオキサニルメチル
｛ここで、それは、それぞれの場合で、未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている｝である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているピペリジニルである、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、化合物。
【請求項８】
Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが６員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、ＸがＣ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルもしくはＣ１〜６アルキルオキシから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１２】
Ｘが４−メチル−シクロヘキシルもしくは２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは、酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは、窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジドから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが２であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが３であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＲ１０Ｒ１１もしくはＮＲ１２；
(式中、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は請求項２で定義されたようである)である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がＣ１〜３アルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであり；そしてＲ１１はＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｒ１３が一つまたはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮＨ(ＣＨ３)２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ベンジル、フェニル、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ヒドロキシル、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、ＮＨ(ＣＨ３)２、シアノもしくはアジド
(式中、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは請求項２で定義されたようである)から独立して選ばれる、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている、シクロヘキシルであり；
ｍは０であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である、化合物。
【請求項２２】
３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
２−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−３−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−４−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[アゼパン−４−イル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２,４−ジクロロ−ベンゾイル−[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アセチルアミノ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−オキソ−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アジドメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２−クロロ−ベンゾイル)−アミノ]−３−メチル−ペンチル−アンモニウムトリフルオロ酢酸塩；
３−[(１−アミノメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
{２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−プロピル}−トリメチル−アンモニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[イソプロピル−(５−メチル−[１,３]ジオキサン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−(４−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メトキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−１−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチレン−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アミノ−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(１−エチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピペリジン−４−イル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１−(４−メトキシ−ベンジル)−２−オキソ−ピペリジン−４−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−ｐ−トリル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(４−メトキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−メチル−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アセチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−アゼパニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(３−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−ニトロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−シアノ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−クロロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−シアノ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ホルミル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ',Ｎ'−ジメチル−Ｎ−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アミノ−シクロヘキシル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロフェニル)−((４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル)−アミノ)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−Ｎ',Ｎ'−ジメチル−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物、
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−２−オキソ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−シアノ−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５'−アセチル−４−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−[２,２']ビチオフェニル−５−カルボン酸；
３−[(１−カルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(７−オキソ−アゼパン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アミノオキサリル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[エチル−(４−メチル−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−アセチル−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロペンチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２４】
当該薬学的に許容される塩がナトリウム塩である、請求項１〜２３のいずれか１項に定義されたような化合物。
【請求項２５】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染を処置するかもしくは予防するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項２６】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
当該フラビウイルス科のウイルス感染がＨＣＶである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
宿主におけるウイルス性フラビウイルス科のポリメラーゼの活性を阻害するかもしくは減少するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項３０】
当該ポリメラーゼがＲＮＡ−依存性のＲＮＡ−ポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３１】
当該ポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤およびウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項３２に定義されたような医薬組成物。
【請求項３４】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項３３に定義されたような医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
[式中、
Ｚは３〜７員環の複素環もしくは３〜７員環のシクロアルキルであり；
Ｙは６〜１０員環のアリールであり；
Ｘは３〜１０員環のシクロアルキルであり；
ｍは０〜１からの整数であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である]
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが
【化２】
｛式中、
ＷはＣＲ１０Ｒ１１、Ｓ(Ｏ)ｎ、ＯもしくはＮＲ１２であり、
ここで、ｎは０〜２であり；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであるか、
またはＲ１０およびＲ１１は一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｎ−Ｒａ(式中、ＲａはＨ、ヒドロキシルもしくはＣ１〜６アルキルである)を形成し；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ３〜１２複素環、Ｃ３〜１２ヘテロアラルキル、Ｃ６〜１６アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６アルキルオキシであり；
ｐは１〜３からの整数であり；
ｑは０〜２からの整数であり；
Ｒ１３は一つもしくはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から独立して選ばれる｝である、化合物。
【請求項３】
Ｚが６〜７員環の複素環もしくは６〜７員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニル、ヘキサヒドロチオピラニル、アゼパニル、メチルアゼパニル、Ｎ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニルメチル、ピリジニル、ピリジニルメチル、テトラヒドロチオピラニル、ジオキソラニルメチルもしくはジオキサニルメチル
｛ここで、それは、それぞれの場合で、未置換であるか、またはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている｝である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているピペリジニルである、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、化合物。
【請求項８】
Ｚがシクロヘキシル、ピペリジニルもしくはＮ−(Ｃ１〜６アルキル)−ピペリジニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが６員環のシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、ＸがＣ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニルもしくはＣ１〜６アルキルオキシから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルである、化合物。
【請求項１２】
Ｘが４−メチル−シクロヘキシルもしくは２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ニトロソ、ＳＯ３Ｒｆ、ＳＯ２Ｒｆ、ＰＯ３ＲｃＲｄ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ２〜６アルキニルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アジド、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルであるか、
またはＲｃおよびＲｄは、酸素と一緒になって、５〜１０員環の複素環を形成するか、
またはＲｇおよびＲｈは、窒素と一緒になって、３〜１０員環の複素環を形成する)から選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｙがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジドから選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルである、化合物。
【請求項１５】
Ｙがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが２であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
ｐが３であってｑが２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＲ１０Ｒ１１もしくはＮＲ１２；
(式中、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は請求項２で定義されたようである)である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１０がＣ１〜３アルキル、Ｃ６〜１０アラルキル、Ｃ(Ｏ)−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルキルオキシ、ヒドロキシルもしくはホルミルであり；そしてＲ１１はＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項２に記載の化合物であって、式中、Ｒ１３が一つまたはそれ以上の任意の置換基であって、それらのそれぞれがハロゲン、ニトロ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮＨ(ＣＨ３)２、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ベンジル、フェニル、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、アゼパニル、ヒドロキシル、ＮＨ２、Ｎ(Ｈ)ＣＨ３、ＮＨ(ＣＨ３)２、シアノもしくはアジド
(式中、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈは請求項２で定義されたようである)から独立して選ばれる、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、
式中、
Ｚが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆもしくはシアノ
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているシクロヘキシルであり；
Ｙが未置換であるかまたはハロゲン、ニトロ、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノ、アミジノもしくはグアニド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、ＲｇおよびＲｈは独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されているフェニルであり；
Ｘが未置換であるかまたはハロゲン、ＳＯ２Ｒｆ、ＣＯＮＲｇＲｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ６〜１２アリール、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ６〜１２アリールオキシ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１〜６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アリール、Ｃ(Ｏ)Ｃ６〜１２アラルキル、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲｆ、Ｃ３〜１０複素環、ヒドロキシル、ＮＲｇＲｈ、Ｃ(Ｏ)ＯＲｆ、シアノもしくはアジド
(式中、それぞれの場合におけるＲｆ、Ｒｃ、Ｒｄ、ＲｇおよびＲｈは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜１０複素環、Ｃ３〜１０ヘテロアラルキルもしくはＣ６〜１０アラルキルである)から独立して選ばれる一つまたはそれ以上の置換基により置換されている、シクロヘキシルであり；
ｍは０であり；
ただし、Ｙが未置換のフェニルであるときには、Ｘは４−メチルシクロヘキサン以外である、化合物。
【請求項２２】
３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
２−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−ピペリジニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−３−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−４−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[アゼパン−４−イル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２,４−ジクロロ−ベンゾイル−[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１,３]ジオキソラン−２−イルメチル−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−フルオロ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アセチルアミノ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−オキソ−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピリジン−２−イルメチル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アジドメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２−クロロ−ベンゾイル)−アミノ]−３−メチル−ペンチル−アンモニウムトリフルオロ酢酸塩；
３−[(１−アミノメチル−２−メチル−ブチル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
{２−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−プロピル}−トリメチル−アンモニウム トリフルオロ酢酸塩；
３−[イソプロピル−(５−メチル−[１,３]ジオキサン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−(４−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メトキシイミノ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−１−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(４−メチレン−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−テトラヒドロ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[イソプロピル−(５−メチル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−カルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(テトラヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ３−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(２−アミノ−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−{[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−メチル}−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(１−エチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ピペリジン−４−イル−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[[１−(４−メトキシ−ベンジル)−２−オキソ−ピペリジン−４−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アジド−１−メチル−エチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−ｐ−トリル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
３−[(４−メトキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(４−メチル−シクロヘキシル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アセチル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[(２−カルボキシ−５−フェニル−チオフェン−３−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−アゼパニウム；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ベンジル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[イソプロピル−(４−メチル−シクロヘキサ−３−エンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(３−フルオロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−ニトロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
塩化 ４−[[２−カルボキシ−５−(４−シアノ−フェニル)−チオフェン−３−イル]−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−１−メチル−ピペリジニウム；
５−(４−クロロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−シアノ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−イソプロピル−アミノ]−５−(４−メトキシ−フェニル)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−ホルミル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ',Ｎ'−ジメチル−Ｎ−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−１−オキシ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(２−アミノ−シクロヘキシル)−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−オキソ−ヘキサヒドロ−チオピラン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−フルオロフェニル)−((４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−ピペリジン−３−イルメチル)−アミノ)−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[Ｎ−(２,４−ジクロロ−ベンゾイル)−Ｎ',Ｎ'−ジメチル−ヒドラジノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２３】
５−(４−フルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−メチルカルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(１−メチル−２−オキソ−ピペリジン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−シアノ−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−カルボキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(３,４−ジフルオロ−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
５'−アセチル−４−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−[２,２']ビチオフェニル−５−カルボン酸；
３−[(１−カルバモイル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−(７−オキソ−アゼパン−４−イル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(１−アミノオキサリル−ピペリジン−４−イル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[エチル−(４−メチル−ベンゾイル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
５−(４−アセチル−フェニル)−３−[(４−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(４−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−[(３−ヒドロキシ−シクロペンチル)−(４−メチル−シクロヘキサンカルボニル)−アミノ]−５−フェニル−チオフェン−２−カルボン酸；
もしくはそれらの薬学的に許容される塩
から選ばれる化合物。
【請求項２４】
当該薬学的に許容される塩がナトリウム塩である、請求項１〜２３のいずれか１項に定義されたような化合物。
【請求項２５】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染を処置するかもしくは予防するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項２６】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
当該フラビウイルス科のウイルス感染がＨＣＶである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
宿主におけるウイルス性フラビウイルス科のポリメラーゼの活性を阻害するかもしくは減少するための医薬品の製造のために請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような化合物の使用。
【請求項３０】
当該ポリメラーゼがＲＮＡ−依存性のＲＮＡ−ポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３１】
当該ポリメラーゼがＨＣＶポリメラーゼである、請求項２９に定義されたような使用。
【請求項３２】
請求項１〜２４のいずれか１項に定義されたような少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの薬学的に許容される担体もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３３】
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤およびウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝臓保護剤もしくはアンチセンス剤から選ばれる少なくとも一つのさらなる薬剤をさらに含む、請求項３２に定義されたような医薬組成物。
【請求項３４】
当該さらなる薬剤がインターフェロンα、リバビリン、マリアアザミ、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ-アセチルシステインもしくはシクロスポリンである、請求項３３に定義されたような医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５１０６３６（Ｐ２００６−５１０６３６Ａ）
【公表日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５７７１２（Ｐ２００４−５５７７１２）
【出願日】平成１５年１２月９日（２００３．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００３／００１９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５２８８５
【国際公開日】平成１６年６月２４日（２００４．６．２４）
【出願人】（５０５０１２９１１）ヴァイロケム ファーマ インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月９日（２００３．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００３／００１９１２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５２８８５
【国際公開日】平成１６年６月２４日（２００４．６．２４）
【出願人】（５０５０１２９１１）ヴァイロケム ファーマ インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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