本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関する。
特に、本発明は、構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）、立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、それらの代謝産物、あるいは薬学的に許容可能な塩および／またはその溶媒和物を有する化合物に関する。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）：


式中、X¹、X²、Y、Z、W、R¹、R⁸、R⁹、R¹⁰、 L、A、z、およびnは請求項１で定義した意味を有する。
本発明はまた、該化合物を製造する方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の身体を治療するための方法における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、可変のＡ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｅ、Ｇ、ＹおよびＺ^１は明細書において定義されるとおりである）のＳＥＲＭを使用して、関節痛を治療し、および／または睡眠を改善するための、方法、医薬組成物およびキットを提供する。

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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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少なくとも１種の中性エンドペプチダーゼ阻害剤、少なくとも１種の内因性エンドセリン産生系の阻害剤および少なくとも１種のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の相乗作用的な組み合わせを投与することによる、心臓血管性の疾患または状態のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｄ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、シクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；ＡはＳまたはＯであり；Ｄは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｂからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基でそれぞれ置換されているアリール^１またはｈｅｔ^１を表し、ただし、Ｒ^２がハロで置換されているとき、ハロ以外のＢからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の他の置換基でも置換されており；Ｂは、アリール^２、ｈｅｔ^２、Ｏアリール^２、Ｏｈｅｔ^２、Ｓアリール^２、Ｓｈｅｔ^２、ＳＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ＣＨＦ_２、ＯＣＨＦ_２、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＨ_３、アリール^２−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ＳＣ_３〜６シクロアルキルを表し；アリール^２およびｈｅｔ^２基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＳＣ_１〜６アルキル、およびＳＣＦ_３から選択される少なくとも１個の基で置換されていてもよく；ｎは１または２であり、ただし、ｎが１であるとき、ｍは０または１であり、ｎが２であるとき、ｍは０であり、ｍが０である場合、^＊はキラル中心を表し；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、アリール^３、ｈｅｔ^３、アリール^３−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール^３、またはｈｅｔ^３基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；アリール、アリール^１、アリール^２、およびアリール^３は、出現するごとに、それぞれ独立にフェニル、ナフチル、アントラシル、またはフェナントリルを表し；ｈｅｔ^１は、アリール基に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族の５または６員複素環を表し；ｈｅｔ、ｈｅｔ^２、およびｈｅｔ^３は、出現するごとに、５もしくは６員炭素環基、または少なくとも１個のＮ、Ｏ、もしくはＳヘテロ原子を含む第２の４、５、もしくは６員複素環に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族の４、５、または６員複素環をそれぞれ独立に表す］。
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本発明は、動物におけるコレステロール代謝のコンピュータ・モデルを作成するための新規な方法を包含する。詳しくは、このモデルは、脂質の流れおよびリポタンパク質粒子の両者に関係する生物学的プロセスの表現を含んでいる。さらに本発明は、コレステロール代謝のコンピュータ・モデル、コレステロール代謝をシミュレートする方法、およびコレステロール代謝をシミュレートするためのコンピュータ・システムを包含する。脂質の流れに関係する生物学的プロセスは、とりわけ、肝臓組織からリポタンパク質粒子への脂質の流れ、リポタンパク質粒子から肝臓組織への脂質の流れ、或るリポタンパク質粒子から同じまたは異なるクラスまたはサブクラスの他のリポタンパク質粒子への脂質の流れ、末梢組織からリポタンパク質粒子への脂質の流れ、またはリポタンパク質粒子から末梢組織への脂質の流れに関係し得る。
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