国際特許分類[A61K31/4025]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 縮合することなく,さらに複素環を含有する化合物,例.クロマカリム (631)
国際特許分類[A61K31/4025]に分類される特許
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新規コンジュゲート、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は、式(I)
(式中、R1は、ハロゲン原子であり、およびR2は、OH基、アミノ酸AAに由来するアシル基、または(C1−C4)アルカノイルオキシ基であり;でなければR1およびR2は、一緒にエポキシ単位を形成し;AAは、天然または人工アミノ酸を示し;R3は、(C1−C6)アルキル基であり;R4およびR5は、両方ともHであり、または一緒にC13とC14の間のCH=CH二重結合を形成し;R6およびR7は、互いに独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり;R8およびR9は、互いに独立して、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり;R10は、H、OH基、(C1−C4)アルコキシ、ハロゲン原子またはNH2、NH(C1−C6)アルキル、またはN(C1−C6)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基であり;R11は、Hまたは(C1−C4)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基である。)の、少なくとも1つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、CR1単位を含有する前記フェニル核のオルト(o)、メタ(m)またはパラ(p)位に位置するものである、標的化剤に関する。
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複素環式スルホンアミド、その使用および医薬組成物
本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】
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1−(2−アルキル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)−ピロリジン−3−イルアミンアシル化合物
本発明は新規1−(2−アルキル−2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−4−イル)ピロリジン−3−イルアミンアシル化合物、それらのメラトニン作用性障害の処置または予防における使用、およびその組成物を提供する。 (もっと読む)
新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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新規な縮合環化合物およびその用途
式(I):
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]で表される化合物またはその塩は、GPR40受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。
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アルカノイルアミノベンズアミドアニリンHDACインヒビター化合物
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のCyは少なくとも1個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Cyが1個または複数のR1で任意選択で置換されており、mは0からCy上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。
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チオフェン誘導体
【課題】SARMである新規のチオフェン誘導体及びその医薬上許容される塩、さらにこれらを有効成分とする選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中の各記号は明細書に記載のとおりである。]
の化合物又はその塩、溶媒和物、若しくは生理的に機能的な誘導体及びそれを含有する選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防の有用な医薬組成物。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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放射線増感剤としてのフラボンに置換されたピロリジン
本発明は、癌の治療のための組み合わせに関するものであって、その組み合わせは相乗的な効果を示す。その組み合わせは、放射線と、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から選択される少なくとも1つのサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤とを備える。本発明は、また、癌の治療方法に関し、その方法は、そのような治療を必要とする患者に、組み合わせの治療上効果的な量を投与することを備える。本発明は、また、癌、特に頭部および頸部癌の治療のための放射線治療の効果を増大する放射線増感剤としての、式Iの化合物から選択されるCDK阻害剤の使用に関する。
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