本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタノイドアゴニスト組成物中に明確に定義された一定のカルボン酸を組み込んだ後に、組成物のｐＨを約４．０から約８．０に調整すると、該組成物の水溶液中での安定性（したがって貯蔵安定性）が著明に増大するという発見事項に基づいている。その結果として、本発明の組成物および方法は、多岐にわたる眼疾患を治療するための市場性のある局所用薬物に必要な、水溶液中の安定性を提供する。 （もっと読む）

多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び／又は管理に有用である。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。 （もっと読む）

心房細動（ＡＦ）は、ＡＦに罹患しているか又はＡＦ罹患の危険性のある対象に対し一定量の活性薬剤を含んだ組成物を投与する工程により、治療又は回避することができる。前記活性薬剤は、４−メトキシ−Ｎ−（３，５−ビス−（１−ピロリジニル）−４−ヒドロキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド（サルカルディン）又はその薬学的に受容可能な塩である。これにより、前記対象中の前記活性薬剤のＣｍａｘ値は、約１μＭ〜約２０μＭの範囲内となる。 （もっと読む）

組成物は、活性薬剤を含む。前記活性薬剤は、４−メトキシ−Ｎ−（３、５−ビス−（１−ピロリジニル）−４−ヒドロキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に受容可能な塩である。前記活性薬剤を、対象に対して約１５分を越える期間にわたって実質的に均一に静脈内投与する。前記静脈内投与により、前記活性薬剤の高速静脈内又はさらには短期点滴投与で起こり得る全身拡張及び収縮血圧低下を含む不利な血行力学的効果が回避される。 （もっと読む）

本発明は、ｍｄｍ２相互作用のアンタゴニストとして作用し、よって、強力な選択的抗癌剤として有用である、次の式：


[上式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５は、ここに定められたものである]
のピロリジン-２-カルボキサミド誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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