国際特許分類[A61K31/4025]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362) | 縮合することなく,さらに複素環を含有する化合物,例.クロマカリム (631)
国際特許分類[A61K31/4025]に分類される特許
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CXCR1およびCXCR2ケモカインアンタゴニスト
【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。
式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。
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p−置換アリールアセトアミドを有するヘテロシクリデン誘導体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、mは0〜2;nは、1または2;pは0〜2;qは0または1;R1、R2、R3はハロゲン等を示す。X1は、O、−NR6−を、X2はメチレン、O、−NH−を、G1及びG2はN、C−R7を、Cycle部は5〜6員のアリール等を示す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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C型肝炎の処置のための化合物
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プロゲステロン受容体拮抗剤
【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)(式中、R1はH、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、R2はH、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、R3はH、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、R4及びR5は、それぞれ独立して、H、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、W、X、Y、Zは、それぞれ独立して、C、N、O又はSを示す。)で表されるクマリン誘導体を用いる。
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C型肝炎ウィルスNS5Bポリメラーゼの阻害薬
C型肝炎ウィルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害薬として使用される式(I)の化合物、そのような化合物の合成、ならびにHCV NS5Bポリメラーゼ活性を阻害、HCV感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのHCVウィルス複製および/またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化1】
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アミノプロピリデン誘導体を含有する医薬
【課題】本発明はアミノプロピリデン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン薬等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明アミノプロピリデン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明アミノプロピリデン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。
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炎症性疾患の治療のためのピロリジン置換フラボン
本発明は炎症性疾患の治療のための、下記化学式1の化合物、その立体異性体または互変異性型、またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される溶媒和物の使用方法に関する。
【化1】
また、本発明は炎症性疾患の治療で使用するためのものであって、化学式1の化合物、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。また、本発明は炎症性疾患の治療方法として、治療的有効量の化学式1の化合物をそのような治療を必要とする個体に投与することを含む方法に関する。
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