［１，５］‐ジアゾシン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、立体異性体の混合物、および薬理学的に許容されるその塩およびそのエステル、その溶媒和物、およびその水和物：
【化１】
（式中、
‐ Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、ヘテロ環、または炭素環を表し、所望により置換されていてよく、特に少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、アミン、スルホン、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、特に、Ｒ１および／またはＲ２は、スルホンアミド、アミン、もしくはアミド結合を介してＮ原子と結合しており、
‐ Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｚ１４）−を表し、
‐ Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、特にＦ、Ｃｌ、またはＢｒ、アルキル、アルコキシ、アルケン、アルキン、炭素環、ヘテロ環を表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、
‐ Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、およびＺ１４は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル、シクロアルキル、アルケン、シクロアルケン、アルキン、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよいか、またはこれらの種のいくつかが、一緒になって炭素環もしくはヘテロ環を形成し、または、
‐ Ｚ２およびＺ１、Ｚ１およびＺ１１、Ｚ１およびＺ１４、Ｚ１およびＺ１３、および／またはＺ１１およびＺ１２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、例えばシクロアルキル、シクロアルケン、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキレンジオキシとして、アリール、もしくはヘテロアリール環であり、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、および、
‐ Ｚ５およびＺ６は、各々、Ｈであるか、または一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｓを表し、
およびここで、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；トシル、トシル；ベンジル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＣｌ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、フェニル、Ｈ；フェニル、メチル；Ｈ、Ｈ；メチル、Ｈ；Ｈ、メチル；メチル、メチル；トシル、Ｈ；トシル、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；Ｈ、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がメタクロロフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、トシル、アセテート；トシル、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；−（ＣＨ２）５ＯＨ、Ｈ；−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨＯＨＰｈ、Ｈ；ｔ‐Ｂｕ、Ｈを表さず、
‐ Ｘが、−Ｃ（ＯＭｅ）＝ＣＨ−を表し、Ｚ１が、メトキシを表し、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表し、Ｚ５およびＺ６が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、ベンジル、Ｈを表さず、および、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ９およびＺ１０の一方がＨを、他方がフェニルを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表し、Ｚ５およびＺ６が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈを表さない）。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケン、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／または、アルコール、エーテル、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、より詳細には、Ｒ１が、アルキル、アルケン、またはシクロアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／または、アルコール、エーテル、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケン、アリール、アリールキル（arylkyl）、またはアルキルアリールを表し、所望により少なくとも１つのアルコール、ケトン、エーテル、エステル、もしくは酸官能基を有していてよく、および／または、特に１もしくは複数のハロゲン原子により、置換されていてよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、アルキルアリール、特に無置換または置換の２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチルまたは２‐オキソ‐２‐フェニルエチル、２，３‐ジヒドロキシプロピル、アルキルを表し、特に、少なくとも１つのカルボン酸、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケン、−ＣＯ−炭素環、−ＣＯ−ヘテロ環を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、およびＺ１０が、Ｈを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−、または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−であり、Ｚ１１およびＺ１２は、Ｈを表し、および／またはＺ１３は、Ｈを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１およびＺ２が、独立して、Ｈ、特に臭素、塩素、およびフッ素から選択されるハロゲン原子、アルコキシ、およびアルケニルオキシを表し、所望により１もしくは２つ以上のハロゲン原子で置換されていてよいか、
または、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になってヘテロシクロアルキルを形成し、特に２個のＯ原子をその環内に有し、より詳細には−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩに相当する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２は、Ｈまたはアルコキシ、特にハロアルコキシおよびメトキシであり、
Ｒ１は、シクロアルキル、特にシクロプロピルまたはシクロペンチルであり、
Ｚ１は、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、アルキル、またはアルコキシであり、所望により特にハロゲンで置換されていてよく、メトキシおよびジフルオロメトキシなどであり、および、
Ｒ２は、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキル、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、および３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニル、またはＮ原子とアミド結合を形成する炭素環カルボニル、特にシクロブチルカルボニルである）。
【請求項９】
式ＩＩに相当する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
（式中、
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｚ１、およびＺ２が、請求項１〜８のいずれか一項で定義される通りである）。
【請求項１０】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、例えばエチルもしくはシクロプロピルメチル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニル、または無置換もしくは置換のヒドロキシアルキル、特に２‐ヒドロキシプロピルであり、２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル、２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３，３‐トリフルオロプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、または２‐ヒドロキシペンチルなどである）。
【請求項１１】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化５】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、エチルなどのアルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、またはメトキシであり、および、
Ｒ２が、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、３‐ベンジルオキシ‐（Ｒ）‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキルである）。
【請求項１２】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、アルコキシ、特にアリルオキシであり、
Ｒ１が、エチルおよびシクロプロピルメチルなどのアルキルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、またはメトキシであり、および、
Ｒ２が、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキル、およびＮ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルであり、特にイソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１３】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、ジフルオロメトキシであり、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１４】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化８】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、ジフルオロメトキシであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、メトキシであり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
ことを特徴と。
【請求項１５】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、アルケン、特にメチル‐ブト‐２‐エニル、アルキン、特にペント‐２‐イニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、特にベンジル基などのアルキルアリールであり、
Ｚ１が、Ｈまたはアルコキシ、特にメトキシであり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルであり、より詳細にはイソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１６】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１０】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特に塩素であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１７】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１１】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、エチルなどのアルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、および、
Ｒ２が、無置換または置換の２‐ヒドロキシアルキル、特に２‐ヒドロキシプロピルを表す）。
【請求項１８】
式ＩＩに相当とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１２】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキルであり、特に、エチルアセテートなどの１つのエステル官能基を有し、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、および、
Ｒ２が、Ｈを表す）。
【請求項１９】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１３】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項２０】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１４】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｈである）。
【請求項２１】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１５】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、無置換もしくは置換の２‐ヒドロキシプロピルであり、２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル、２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３，３‐トリフルオロプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、または２‐ヒドロキシペンチルなどである）。
【請求項２２】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１６】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝Ｎ−であり、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｒ２が、ケトン官能基を有するアルキルであり、特にアミド結合を形成するものであり、より詳細には、２‐（４‐フルオロフェニル）‐アセチルである）。
【請求項２３】
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（４‐クロロフェネチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐ブロモ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（２‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（３‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（４‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（２‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（３‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（２‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（２‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（３‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［３，４‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ２‐（７‐（アリルオキシ）‐５‐シクロペンチル‐８‐メトキシ‐４‐オキソ‐３，４，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１（２Ｈ）‐イル）酢酸、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（３‐（４‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（４‐フルオロベンゾイル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐ベンジル‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐フェネチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（４‐フルオロベンゾイル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐１‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐１‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［（２Ｒ）‐３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［（５‐フェニル‐１，３‐オキサゾール‐４‐イル）カルボニル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐メトキシアセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐フェノキシアセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（フラン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（（１‐メチル‐１Ｈ‐イミダゾール‐４‐イル）スルホニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐７‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐ピコリノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐ピコリノイル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐８‐クロロ‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐（メチルスルホニル）フェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐（メチルスルホニル）フェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １‐（４‐クロロフェニル）‐２‐（５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐３，４，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１（２Ｈ）‐イル）エタノール、
‐ （Ｓ）‐１１‐シクロプロピル‐７‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（シクロプロピルメチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐アリル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐アリル‐１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐メチル‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ エチル２‐（１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐（シクロプロピルメチル）‐５‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ １‐（シクロブタンカルボニル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐シクロペンチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐９‐シクロプロピル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐［３‐（アリルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐９‐エチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ９‐エチル‐５‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐ テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐（シクロプロピルメチル）‐５‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ １‐（シクロブタンカルボニル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐シクロペンチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐９‐シクロプロピル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐［３‐（アリルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐９‐エチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ９‐エチル‐５‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、および、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
特に請求項２〜２３のいずれか一項に定義される通りである、少なくとも１つの化合物、その立体異性体、立体異性体の混合物、および薬理学的に許容されるその塩およびそのエステル、その溶媒和物、およびその水和物と、
所望により少なくとも１つの薬理学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と
を含んでなる、医薬または医薬組成物：
【化１７】
（式中、
‐ Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、ヘテロ環、または炭素環を表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、アミン、スルホン、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、特に、Ｒ１および／またはＲ２は、スルホンアミド、アミン、もしくはアミド結合を介してＮ原子と結合しており、
‐ Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｚ１４）−を表し、
‐ Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、特にＦ、Ｃｌ、またはＢｒ、アルキル、アルコキシ、アルケン、アルキン、炭素環、ヘテロ環を表し、所望により置換されていてよく、特に少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、
‐ Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、およびＺ１４は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル、シクロアルキル、アルケン、シクロアルケン、アルキン、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよいか、またはこれらの種のいくつかが、一緒になって炭素環もしくはヘテロ環を形成し、または、
‐ Ｚ２およびＺ１、Ｚ１およびＺ１１、Ｚ１およびＺ１４、Ｚ１およびＺ１３、および／またはＺ１１およびＺ１２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、例えばシクロアルキル、シクロアルケン、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキレンジオキシとして、アリール、もしくはヘテロアリール環であり、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、および、
‐ Ｚ５およびＺ６は、各々、Ｈであるか、または一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｓを表す）。
【請求項２５】
糖尿病、高血糖症、低糖耐能、インスリン抵抗性、肥満症、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満症、神経変性疾患、網膜症、腎症、神経障害、メタボリックシンドローム、高血圧症、およびインスリン抵抗性がその構成要素であるその他の病態および障害を含むか、またはこれらからなる群より選択される少なくとも１つの疾患、病態、および または障害の予防および／または治療のため、その治療を必要とする哺乳類患者において用いるための、請求項２４で定義される化合物、または、少なくとも１つの請求項２４で定義される化合物と少なくとも１つの薬理学的に許容されるキャリアまたは賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
ａ）治療有効量の請求項２４または２５に記載の少なくとも１つの第一の化合物、および、
ｂ）治療有効量の前記第一の化合物以外の少なくとも１つのさらなる薬理活性剤
を含んでなるか、またはそれらからなる別々のパケットを含む、セットまたはキット。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その立体異性体、立体異性体の混合物、および薬理学的に許容されるその塩およびそのエステル、その溶媒和物、およびその水和物：
【化１】
（式中、
‐ Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、ヘテロ環、または炭素環を表し、所望により置換されていてよく、特に少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、アミン、スルホン、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、特に、Ｒ１および／またはＲ２は、スルホンアミド、アミン、もしくはアミド結合を介してＮ原子と結合しており、
‐ Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｚ１４）−を表し、
‐ Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、特にＦ、Ｃｌ、またはＢｒ、アルキル、アルコキシ、アルケン、アルキン、炭素環、ヘテロ環を表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、
‐ Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、およびＺ１４は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル、シクロアルキル、アルケン、シクロアルケン、アルキン、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよいか、またはこれらの種のいくつかが、一緒になって炭素環もしくはヘテロ環を形成し、または、
‐ Ｚ２およびＺ１、Ｚ１およびＺ１１、Ｚ１およびＺ１４、Ｚ１およびＺ１３、および／またはＺ１１およびＺ１２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、例えばシクロアルキル、シクロアルケン、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキレンジオキシとして、アリール、もしくはヘテロアリール環であり、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、および、
‐ Ｚ５およびＺ６は、各々、Ｈであるか、または一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｓを表し、
およびここで、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；トシル、トシル；ベンジル、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＣｌ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、フェニル、Ｈ；フェニル、メチル；Ｈ、Ｈ；メチル、Ｈ；Ｈ、メチル；メチル、メチル；トシル、Ｈ；トシル、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；Ｈ、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ３およびＺ４の一方がＨを、他方がメタクロロフェニルを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、トシル、アセテート；トシル、メチルを表さず、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈ；−（ＣＨ２）５ＯＨ、Ｈ；−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨＯＨＰｈ、Ｈ；ｔ‐Ｂｕ、Ｈを表さず、
‐ Ｘが、−Ｃ（ＯＭｅ）＝ＣＨ−を表し、Ｚ１が、メトキシを表し、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表し、Ｚ５およびＺ６が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、ベンジル、Ｈを表さず、および、
‐ Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０が、各々Ｈを表し、Ｚ９およびＺ１０の一方がＨを、他方がフェニルを表し、Ｚ５およびＺ６が、一緒になって＝Ｏを表し、Ｚ５およびＺ６が、各々Ｈを表す場合、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、Ｈ、Ｈを表さない）。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケン、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／または、アルコール、エーテル、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、より詳細には、Ｒ１が、アルキル、アルケン、またはシクロアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／または、アルコール、エーテル、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、シクロアルキル、シクロアルケン、アリール、アリールキル（arylkyl）、またはアルキルアリールを表し、所望により少なくとも１つのアルコール、ケトン、エーテル、エステル、もしくは酸官能基を有していてよく、および／または、特に１もしくは複数のハロゲン原子により、置換されていてよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、アルキルアリール、特に無置換または置換の２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチルまたは２‐オキソ‐２‐フェニルエチル、２，３‐ジヒドロキシプロピル、アルキルを表し、特に、少なくとも１つのカルボン酸、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルケン、−ＣＯ−炭素環、−ＣＯ−ヘテロ環を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、およびＺ１０が、Ｈを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−、または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−であり、Ｚ１１およびＺ１２は、Ｈを表し、および／またはＺ１３は、Ｈを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１およびＺ２が、独立して、Ｈ、特に臭素、塩素、およびフッ素から選択されるハロゲン原子、アルコキシ、およびアルケニルオキシを表し、所望により１もしくは２つ以上のハロゲン原子で置換されていてよいか、
または、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になってヘテロシクロアルキルを形成し、特に２個のＯ原子をその環内に有し、より詳細には−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩに相当する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２は、Ｈまたはアルコキシ、特にハロアルコキシおよびメトキシであり、
Ｒ１は、シクロアルキル、特にシクロプロピルまたはシクロペンチルであり、
Ｚ１は、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、アルキル、またはアルコキシであり、所望により特にハロゲンで置換されていてよく、メトキシおよびジフルオロメトキシなどであり、および、
Ｒ２は、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキル、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、および３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニル、またはＮ原子とアミド結合を形成する炭素環カルボニル、特にシクロブチルカルボニルである）。
【請求項９】
式ＩＩに相当する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
（式中、
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｚ１、およびＺ２が、請求項１〜８のいずれか一項で定義される通りである）。
【請求項１０】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、例えばエチルもしくはシクロプロピルメチル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニル、または無置換もしくは置換のヒドロキシアルキル、特に２‐ヒドロキシプロピルであり、２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル、２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３，３‐トリフルオロプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、または２‐ヒドロキシペンチルなどである）。
【請求項１１】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化５】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、エチルなどのアルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、またはメトキシであり、および、
Ｒ２が、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、３‐ベンジルオキシ‐（Ｒ）‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキルである）。
【請求項１２】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、アルコキシ、特にアリルオキシであり、
Ｒ１が、エチルおよびシクロプロピルメチルなどのアルキルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特にＦもしくはＣｌ、またはメトキシであり、および、
Ｒ２が、３‐ベンジルオキシ‐２‐ヒドロキシプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、特に（Ｒ）‐４‐クロロフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、４‐トリフルオロメトキシフェニル‐２‐ヒドロキシエチル、および３‐フルオロフェニル‐２‐ヒドロキシエチルから特に選択される、少なくとも１つの遊離アルコール官能基を有するアルキル、およびＮ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルであり、特にイソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１３】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化７】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、ジフルオロメトキシであり、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１４】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化８】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、ジフルオロメトキシであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、メトキシであり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
ことを特徴と。
【請求項１５】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、アルケン、特にメチル‐ブト‐２‐エニル、アルキン、特にペント‐２‐イニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、特にベンジル基などのアルキルアリールであり、
Ｚ１が、Ｈまたはアルコキシ、特にメトキシであり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルであり、より詳細にはイソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１６】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１０】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｚ２が、Ｈであり、
Ｒ１が、シクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１が、ハロゲン、特に塩素であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項１７】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１１】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、エチルなどのアルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、および、
Ｒ２が、無置換または置換の２‐ヒドロキシアルキル、特に２‐ヒドロキシプロピルを表す）。
【請求項１８】
式ＩＩに相当とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１２】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキルであり、特に、エチルアセテートなどの１つのエステル官能基を有し、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、および、
Ｒ２が、Ｈを表す）。
【請求項１９】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１３】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｎ原子とアミド結合を形成するヘテロ環カルボニル、特にイソキサゾール‐５‐カルボニル、ピラジン‐２‐カルボニル、３‐メチル‐イソキサゾール‐５‐カルボニルである）。
【請求項２０】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１４】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルおよびシクロペンチルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、Ｈである）。
【請求項２１】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１５】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｚ１およびＺ２が、一緒になって、炭素環またはヘテロ環を形成し、特に−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−であり、および、
Ｒ２が、無置換もしくは置換の２‐ヒドロキシプロピルであり、２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル、２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３，３‐トリフルオロプロピル、２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル、または２‐ヒドロキシペンチルなどである）。
【請求項２２】
式ＩＩに相当する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１６】
（式中、
Ｘが、−ＣＨ＝Ｎ−であり、
Ｚ１およびＺ２が、Ｈを表し、
Ｒ１が、アルキル、またはシクロアルキル、特にシクロプロピルであり、
Ｒ２が、ケトン官能基を有するアルキルであり、特にアミド結合を形成するものであり、より詳細には、２‐（４‐フルオロフェニル）‐アセチルである）。
【請求項２３】
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（４‐クロロフェネチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐ブロモ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（２‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（３‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐（４‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（２‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（３‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐メトキシフェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（２‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐メトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，５‐ジメトキシフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（トリフルオロメトキシ）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３，４‐ジフルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐オキソエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐オキソ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（２‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（３‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐メトキシフェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（２，３‐ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン‐６‐イル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐フェニルエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［３，４‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ２‐（７‐（アリルオキシ）‐５‐シクロペンチル‐８‐メトキシ‐４‐オキソ‐３，４，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１（２Ｈ）‐イル）酢酸、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐２‐（４‐（ピロリジン‐１‐イル）フェニル）エチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（３‐（４‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（４‐フルオロベンゾイル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐ベンジル‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐フェネチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（４‐フルオロベンゾイル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐１‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐１‐（２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［（２Ｒ）‐３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［（５‐フェニル‐１，３‐オキサゾール‐４‐イル）カルボニル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐オキソエチル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐オキソエチル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐［２‐（３‐フルオロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル］‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ７‐［２‐（４‐クロロフェニル）‐２‐ヒドロキシエチル］‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３‐ｈ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（５‐フェニルオキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（５‐メチルイソキサゾール‐３‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（１，３‐ジメチル‐１Ｈ‐ピラゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３，５‐ジメチルイソキサゾール‐４‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐（３‐フルオロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐メトキシアセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐フェノキシアセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（フラン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（（１‐メチル‐１Ｈ‐イミダゾール‐４‐イル）スルホニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐７‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐１１‐シクロプロピル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐ピコリノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐ピコリノイル‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐８‐クロロ‐１‐（３‐（４‐クロロフェノキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロプロピル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐（メチルスルホニル）フェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐（メチルスルホニル）フェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐７‐（ジフルオロメトキシ）‐８‐メトキシ‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロプロピル‐８‐（ジフルオロメトキシ）‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐オキソエチル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ １‐（４‐クロロフェニル）‐２‐（５‐シクロプロピル‐８‐フルオロ‐３，４，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１（２Ｈ）‐イル）エタノール、
‐ （Ｓ）‐１１‐シクロプロピル‐７‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ （Ｓ）‐８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ８‐クロロ‐５‐シクロプロピル‐１‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １１‐シクロプロピル‐７‐（２‐（４‐（ジフルオロメトキシ）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐２，３，８，９，１１，１２‐ヘキサヒドロ‐［１，４］ジオキシノ［２’，３’：３，４］ベンゾ［１，２‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐１０（７Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐（４‐フルオロフェニル）アセチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（３‐メチルイソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（ピラジン‐２‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐ニコチノイル‐２，３，５，６‐テトラヒドロピリド［２，３‐ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２，３‐ジヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（シクロプロピルメチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐アリル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシペンチル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐（４‐メトキシフェノキシ）プロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐アリル‐１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３，３‐ジメチル‐２‐オキソブチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐メトキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル）‐５‐（２‐メトキシエチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（２‐ヒドロキシ‐２‐メチルプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐メチル‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１‐（３，３，３‐トリフルオロ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ エチル２‐（１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐メチル‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（１‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（３‐（フラン‐２‐イルメトキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐（シクロプロピルメチル）‐５‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ １‐（シクロブタンカルボニル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐シクロペンチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐９‐シクロプロピル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐［３‐（アリルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐９‐エチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ９‐エチル‐５‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐ テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ エチル２‐（４‐オキソ‐１，２，３，４‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐５（６Ｈ）‐イル）アセテート、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐５‐（３‐メチルブト‐２‐エニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐ベンジル‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ １‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐５‐（ペント‐２‐イニル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐（シクロプロピルメチル）‐５‐（イソキサゾール‐５‐イルカルボニル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ １‐（シクロブタンカルボニル）‐５‐シクロプロピル‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ９‐シクロペンチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐（３‐ｔｅｒｔ‐ブトキシ‐２‐ヒドロキシプロピル）‐９‐シクロプロピル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ５‐［３‐（アリルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル］‐９‐エチル‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ９‐エチル‐５‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェニルプロピル）‐６，７，９，１０‐テトラヒドロ［１，３］ジオキソロ［４，５‐ｉ］［１，５］ベンゾジアゾシン‐８（５Ｈ）‐オン、
‐ ５‐エチル‐８‐フルオロ‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３，３‐ジメチルブチル）‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐エチル‐１‐（２‐ヒドロキシ‐３‐フェノキシプロピル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、
‐ （Ｒ）‐１‐（３‐（ベンジルオキシ）‐２‐ヒドロキシプロピル）‐５‐シクロペンチル‐８‐フルオロ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン、および、
‐ ７‐（アリルオキシ）‐５‐（シクロプロピルメチル）‐１‐（イソキサゾール‐５‐カルボニル）‐８‐メトキシ‐２，３，５，６‐テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，５］ジアゾシン‐４（１Ｈ）‐オン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
特に請求項２〜２３のいずれか一項に定義される通りである、少なくとも１つの化合物、その立体異性体、立体異性体の混合物、および薬理学的に許容されるその塩およびそのエステル、その溶媒和物、およびその水和物と、
所望により少なくとも１つの薬理学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と
を含んでなる、医薬または医薬組成物：
【化１７】
（式中、
‐ Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケン、アルキン、ヘテロ環、または炭素環を表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、アミン、スルホン、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、特に、Ｒ１および／またはＲ２は、スルホンアミド、アミン、もしくはアミド結合を介してＮ原子と結合しており、
‐ Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｚ１１）＝Ｃ（Ｚ１２）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｚ１３）−または−Ｃ（Ｚ１３）＝Ｎ−、−Ｎ（Ｚ１４）−を表し、
‐ Ｚ１およびＺ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、特にＦ、Ｃｌ、またはＢｒ、アルキル、アルコキシ、アルケン、アルキン、炭素環、ヘテロ環を表し、所望により置換されていてよく、特に少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、ケトン、アミド、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、
‐ Ｚ３、Ｚ４、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、およびＺ１４は、独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル、シクロアルキル、アルケン、シクロアルケン、アルキン、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルを表し、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよいか、またはこれらの種のいくつかが、一緒になって炭素環もしくはヘテロ環を形成し、または、
‐ Ｚ２およびＺ１、Ｚ１およびＺ１１、Ｚ１およびＺ１４、Ｚ１およびＺ１３、および／またはＺ１１およびＺ１２が、一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し、例えばシクロアルキル、シクロアルケン、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキレンジオキシとして、アリール、もしくはヘテロアリール環であり、所望により少なくとも１つのハロゲン原子、および／またはアルコール、エーテル、アミン、アミド、ケトン、およびエステルから選択される少なくとも１つの官能基を有していてよく、および、
‐ Ｚ５およびＺ６は、各々、Ｈであるか、または一緒になって＝Ｏもしくは＝Ｓを表す）。
【請求項２５】
糖尿病、高血糖症、低糖耐能、インスリン抵抗性、肥満症、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満症、神経変性疾患、網膜症、腎症、神経障害、メタボリックシンドローム、高血圧症、およびインスリン抵抗性がその構成要素であるその他の病態および障害を含むか、またはこれらからなる群より選択される少なくとも１つの疾患、病態、および または障害の予防および／または治療のため、その治療を必要とする哺乳類患者において用いるための、請求項２４で定義される化合物、または、少なくとも１つの請求項２４で定義される化合物と少なくとも１つの薬理学的に許容されるキャリアまたは賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
ａ）治療有効量の請求項２４または２５に記載の少なくとも１つの第一の化合物、および、
ｂ）治療有効量の前記第一の化合物以外の少なくとも１つのさらなる薬理活性剤
を含んでなるか、またはそれらからなる別々のパケットを含む、セットまたはキット。
【公表番号】特表２０１３−５１０８３４（Ｐ２０１３−５１０８３４Ａ）
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３８３６４（Ｐ２０１２−５３８３６４）
【出願日】平成２２年１１月１６日（２０１０．１１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６７６０１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５８１９３
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５１２１２７２８０）
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＬＬＩＴＥＣＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月１６日（２０１０．１１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６７６０１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５８１９３
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（５１２１２７２８０）
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＬＬＩＴＥＣＨ
【Ｆターム（参考）】
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