二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び／又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの（例えば、シナプス間隙からの）再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

本発明は、対象における治療薬の生物学的利用能を高めるための組成物および方法、ならびに片頭痛緩和をもたらすための組成物および方法を提供する。本組成物は、少なくとも1つのアルキルグリコシド、および5-HT受容体アゴニストなどの少なくとも1つの治療薬を含み、ここでアルキルグリコシドのアルキル鎖の長さは炭素原子約10〜約16個である。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
（もっと読む）

本願は、式（Ｉ）の化合物（Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の通りである。）を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関する。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性の新規なヒドロキシアダマンチル阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


化学式（Ｉ）。
（もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）

本発明は、アセナフトヘテロ環式化合物、そのシクロデキストリン包接化合物及びシクロデキストリン複合体、並びにＢＨ３類似体であるＢｃｌ−２ファミリータンパク質の阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。アセナフトヘテロ環式化合物は、８−オキソ−８Ｈ−アセナフト［１，２−ｂ］ピロール−９−カルボニトリルの３位、４位、及び６位においてオキソ−、チオ−、カルボニル、エステル、又はアシルを導入すること、或いは９−シアノをカルボキシル、エステル、又はアミドでさらに置換することによって得られる。化合物は、インビトロ又は細胞内でＢｃｌ−２、Ｂｃｌ−Ｘ_Ｌ、及びＭｃｌ−１タンパク質と競合的に結合し、拮抗するＢＨ３−ｏｎｌｙタンパク質のシミュレーションをして、細胞のアポトーシスを誘導することができる。シクロデキストリン包接化合物及び複合体は効果を改善することができる。したがって、これらはすべて、抗癌性化合物の製造において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、少なくとも１種の５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}受容体アゴニストおよび少なくとも１種の請求項に定義した通りの式(Ｉ)


の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオンである選択的、競合的ＡＭＰＡ受容体アンタゴニストを含む、種々の原因および病因の片頭痛の処置に適切な新規組合せ剤；その製造；医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
（もっと読む）