式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

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本発明は、ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法に関する。本発明の組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させることを導き、及びこの組合せは、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

この教示は、心房選択的抗不整脈活性をもたらす、Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の４−イミダゾリジノンに関する。この教示はさらに、心房選択的抗不整脈薬を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本願は、ＨＣＶ感染を罹患する処置にナイーブな患者の中で、プロテアーゼインヒビターでの処置に馴染みやすい患者を同定する新規な方法を開示する。本願はまた、ＨＣＶ感染を罹患する、処置にナイーブな患者、非応答者である患者および再発患者を処置する方法を開示する。この方法は、（ａ）導入期間に少なくとも１種の抗ウイルス化合物とインターフェロンとの組み合わせを投与する工程；（ｂ）前記導入期間の終わりに、第二の処置期間にわたって、少なくとも１種の抗ウイルス化合物と、インターフェロンと、少なくとも１種のＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物との組み合わせを投与する工程；および（ｃ）必要に応じて、前記第二の処置期間の終わりに、この患者をＳＶＲについて評価する工程、を包含する。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）