本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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二環式化合物及びその合成方法が本明細書に提供される。本明細書に提供される化合物は、種々の神経疾患の治療、予防、及び／又は管理に有用である。本明細書に提供される化合物は、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの（例えば、シナプス間隙からの）再取込みを阻害し、1種以上のモノアミントランスポーターを調節する。該化合物を含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式Ｉ：


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、ニフェジピンまたはニソルジピンおよび少なくとも１種のアンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または少なくとも１種の利尿剤の有効成分の組み合わせを含む医薬投与形であって、ニフェジピンまたはニソルジピンが体内で制御(修飾)された方法で放出され、アンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または利尿剤が速く放出される(即時放出(ＩＲ))ことを特徴とする医薬投与形、ならびに、その製造方法、医薬としてのその使用、ならびに障害の予防、二次予防または処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】PKB（Akt）活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはＰＴＳＤの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式：


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、Ｈ、炭化水素基等であり、Ｗは：式：


（式中、Ａ環はベンゼン環；Ｂ環は５ないし７員含窒素複素環であり、Ｒ⁴は芳香族基等を含有するアシル基であり、Ｒ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル等であり、Ｒ^4cは芳香族基等であり、ＸはＯ、Ｓである。）で表される基であり、ＹはＯ等であり、Ｃ環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】対象にたいし、カロリー摂取、食物摂取、および食欲を低減する方法を提供する。
【解決手段】治療効果量のＰＹＹまたはそのアゴニストを対象に末梢的に投与する方法。治療効果量のＰＹＹまたはそのアゴニストを末梢的に投与することは、複数の投与量において、ＰＹＹまたはそのアゴニストを対象に投与することを含み、複数の投与量における各投与量は、食事の少なくとも約３０分間前における、体重１キログラム当たり約０．５から約１３５ｐｍｏｌの投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン１トランスポーター（ＧｌｙＴ１）に対する一般式（Ｉ）の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、Ｒ^１は、イソプロポキシ又は２，２，２−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり；そしてＲ^２は、放射性標識基：ＣＨ_３（ここで、放射性核種は、^３Ｈ又は^１１Ｃである）である。式（Ｉ）の放射性標識化合物は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のＰＥＴ（陽電子放出型断層撮影法（Positron Emission Tomography））の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。（＋）エナンチオマーは、ＴＮＦ−αレベルの低減又はＰＤＥ４の阻害により改善される疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）