本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

本発明は、ヒト被験者の障害を治療するための薬物を含有するヒト被験者に対して投与するための口腔内崩壊錠の製造方法に関し、その方法は、薬物を含む流動性処方物を用意するステップと、少なくとも１つのキャビティが形成されている固体エレメントを用意するステップと、固体エレメントを処方物の凍結温度より下の温度まで冷却するステップと、キャビティに流動性処方物を充填するステップ、キャビティ中に存在している間に流動性処方物から熱を、キャビティ壁を介して伝導により抽出することにより流動性処方物を固化して、固体ペレットの全表面を能動的に成形することなく薬物を含む固体ペレットを形成するステップと、固体ペレットをキャビティから取り出すステップと、固体ペレットを真空中で乾燥して口腔内崩壊錠を得るステップとを含む。本発明は、口腔内崩壊錠そのもの及び前記口腔内崩壊錠を含むパッケージにも関する。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、チトクロームＰ４５０阻害剤との共投与によって式Ｉで示される化合物の血中濃度を高めることである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）