本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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本発明は、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式（Ｉ）の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼと関連する癌などの、血管新生と関連する疾患状態を治療するための、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、活性成分としてそれを含む医薬組成物、方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ減少効果を阻害するために用いられる医薬品としてのその使用に関する。
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本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物宿主において血管の外傷後の狭窄または再狭窄を抑制する為の又は血管の外傷後の血管の改造を抑制または減少する為の医薬組成物及びキットを提供する。
【解決手段】外傷を受けた血管を生物学的にステントするために治療的に有効な投与量の静細胞剤および／または細胞骨格インヒビターを哺乳動物宿主に投与することからなる、哺乳動物宿主における血管の外傷後の狭窄または再狭窄を抑制する方法が提供される。また、有効量の細胞骨格インヒビターを投与することからなる、血管の外傷後の血管の改造を抑制または減少する方法が提供される。さらに、本発明の治療剤からなる医薬組成物およびキットが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＸが種々の意味を有している式（Ｉ）の新規化合物を提供する。調製プロセス、医薬組成物が提供され、メラトニン受容体によって仲介される状態の治療又は予防におけるこの使用もまた提供される。

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本発明は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｙ₁及びＹ₂が本明細書に定義される通りである一般式（Ｉ）のストレプトスピロール誘導体、微生物ストレプトミセス・エスピーＳＴ １０８１４０（ＤＳＭ １９３６９）を発酵させる工程及び該微生物によって産生された化合物を場合により誘導体化する工程による該化合物の製造方法、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに細菌感染症の治療及び／又は予防用の医薬の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、加速された投薬スケジュールで、ロミデプシンをヒトに安全に投与できるという驚くべき発見を包含する。 （もっと読む）

【課題】１−メチルカルバペネム系抗菌剤を短工程で合成できる製造方法の提供。
【解決手段】１−メチルチエナマイシンまたはその類縁体をアシル化し、かつ酸化してスルフィドをスルホキシドへ変換して、下記式の化合物を得て、スルホキシド基に代えて、側鎖を導入し、カルバペネム系抗菌剤を得る方法である。この方法によれば、１位、５位、６位、８位の立体を保持したまま、かつ、短工程で１−メチルカルバペネム系抗菌剤を製造することができる。
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